(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)甲胺盐酸盐 | 388630-75-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: (5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)甲胺盐酸盐
• 英文名称: (5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)methanamine hydrochloride
• 英文别名: (5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)methanamine;hydrochloride
• CAS: 388630-75-9
• 化学式: C₄H₇N₃S*ClH
• 分子量: 165.647
• InChiKey: LJFOGPILZPMPEV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.73
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  80
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)甲胺盐酸盐 、 2-氨基-4,6-二氯嘧啶 在 三乙胺 作用下， 反应 0.5h， 以48%的产率得到6-chloro-N-4-((5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)methyl)pyrimidine-2,4-diamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIMIDINE PDE10 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS PYRIMIDINES DE PDE10

  摘要：

  本发明涉及嘧啶化合物，其可用作治疗与磷酸二酯酶10（PDE10）相关的中枢神经系统疾病的治疗剂。本发明还涉及利用这些化合物治疗神经系统和精神疾病，如精神分裂症、精神病或亨廷顿病，以及与纹状体功能不足或基底神经节功能障碍相关的疾病。

  公开号：

  WO2013028590A1
• 作为产物：
  描述：

  ((5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)甲基)氨基甲酸叔丁酯 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 (5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)甲胺盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  [EN] P38 KINASE INHIBITING AGENTS
  [FR] AGENTS INHIBITEURS DE LA P38 KINASE

  摘要：

  化学式(I)描述的化合物或其药用可接受的盐：化学式(I)；是p38的抑制剂，对于治疗炎症如哮喘、慢性阻塞性肺病（COPD）、急性呼吸窘迫综合征（ARDS）、类风湿关节炎、类风湿脊柱炎、骨关节炎、痛风性关节炎和其他关节炎症状；炎症性关节、湿疹、牛皮癣或其他炎症性皮肤病如晒伤；包括结膜炎在内的炎症性眼部疾病；发热、疼痛和其他与炎症相关的症状中有用。

  公开号：

  WO2010129208A1

文献信息

• [EN] PYRIDOPYRIMIDINES DERIVATIVES AS P2X3 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDOPYRIMIDINES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE P2X3
  申请人：CHIESI FARM SPA

  公开号：WO2020239953A1

  公开（公告）日：2020-12-03

  The present invention relates to compounds of formula I inhibiting P2X purinoceptor 3 (hereinafter P2X3 inhibitors); particularly the invention relates to compounds that are pyridopyrimidines derivatives, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing them and therapeutic use thereof. The compounds of the invention may be useful in the treatment of many disorders associated with P2X3 receptors mechanisms, such as respiratory diseases including cough, asthma, idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

  本发明涉及公式I的化合物，抑制P2X嘌呤受体3（以下简称P2X3抑制剂）；特别是涉及吡啶嘧啶衍生物化合物，制备这种化合物的方法，含有它们的药物组合物以及它们的治疗用途。本发明的化合物可能在治疗许多与P2X3受体机制相关的疾病中有用，如呼吸道疾病，包括咳嗽、哮喘、特发性肺纤维化（IPF）和慢性阻塞性肺病（COPD）。
• [EN] SUBSTITUTED PYRIDIZINONE DERIVATIVES AS PDE10 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDIZINONE SUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PDE10
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2014139150A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  The present invention is directed to substituted pyridizinone compounds of formula (I) which are useful as therapeutic agents for the treatment of central nervous system disorders associated with phosphodiesterase 10 (PDE10). The present invention also relates to the use of such compounds for treating neurological and psychiatric disorders, such as schizophrenia, psychosis or Huntington's disease, and those associated with striatal hypofunction or basal ganglia dysfunction.

  本发明涉及一种具有式（I）的取代吡啶酮化合物，其可用作治疗与磷酸二酯酶10（PDE10）相关的中枢神经系统疾病的治疗剂。本发明还涉及利用这种化合物治疗神经学和精神疾病，如精神分裂症、精神病或亨廷顿病，以及与纹状体功能不足或基底节功能障碍相关的疾病。
• [EN] P38 KINASE INHIBITING AGENTS<br/>[FR] AGENTS INHIBITEURS DE LA P38 KINASE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2010129208A1

  公开（公告）日：2010-11-11

  Compounds described by the chemical formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof: Formula (I); are inhibitors of p38 and are useful in the treatment of inflammation such as in the treatment of asthma, COPD, ARDS, rheumatoid arthritis, rheumatoid spondylitis, osteoarthritis, gouty arthritis and other arthritic conditions; inflamed joints, eczema, psoriasis or other inflammatory skin conditions such as sunburn; inflammatory eye conditions including conjunctivitis; pyresis, pain and other conditions associated with inflammation.

  化学式(I)描述的化合物或其药用可接受的盐：化学式(I)；是p38的抑制剂，对于治疗炎症如哮喘、慢性阻塞性肺病（COPD）、急性呼吸窘迫综合征（ARDS）、类风湿关节炎、类风湿脊柱炎、骨关节炎、痛风性关节炎和其他关节炎症状；炎症性关节、湿疹、牛皮癣或其他炎症性皮肤病如晒伤；包括结膜炎在内的炎症性眼部疾病；发热、疼痛和其他与炎症相关的症状中有用。
• P38 KINASE INHIBITING AGENTS
  申请人：Koyama Hiroo

  公开号：US20120040999A1

  公开（公告）日：2012-02-16

  Compounds described by the chemical formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof: Formula (I); are inhibitors of p38 and are useful in the treatment of inflammation such as in the treatment of asthma, COPD, ARDS, rheumatoid arthritis, rheumatoid spondylitis, osteoarthritis, gouty arthritis and other arthritic conditions; inflamed joints, eczema, psoriasis or other inflammatory skin conditions such as sunburn; inflammatory eye conditions including conjunctivitis; pyresis, pain and other conditions associated with inflammation.

  化学式（I）或其药学上可接受的盐所描述的化合物：公式（I）；是p38的抑制剂，可用于治疗炎症，例如哮喘，COPD，ARDS，类风湿性关节炎，类风湿性脊柱炎，骨关节炎，痛风性关节炎和其他关节炎症状; 发炎的关节，湿疹，牛皮癣或其他炎症性皮肤病，如晒伤; 炎症性眼部疾病，包括结膜炎; 发热，疼痛和与炎症相关的其他疾病。
• Pyrimidine PDE10 inhibitors
  申请人：Cox Christopher D.

  公开号：US09062059B2

  公开（公告）日：2015-06-23

  The present invention is directed to pyrimidine compounds which are useful as therapeutic agents for the treatment of central nervous system disorders associated with phosphodiesterase 10 (PDE10). The present invention also relates to the use of such compounds for treating neurological and psychiatric disorders, such as schizophrenia, psychosis or Huntington's disease, and those associated with striatal hypofunction or basal ganglia dysfunction.

  本发明涉及嘧啶类化合物，其可用作治疗与磷酸二酯酶10（PDE10）相关的中枢神经系统疾病的治疗剂。本发明还涉及使用这些化合物治疗神经系统和精神障碍，例如精神分裂症、精神病或亨廷顿病，以及与纹状体低功能或基底节功能障碍相关的疾病。