8-Methylsulfanyl-6-pyridin-3-ylimidazo[1,2-a]pyrazine | 936360-82-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡嗪类
• 英文名称: 8-Methylsulfanyl-6-pyridin-3-ylimidazo[1,2-a]pyrazine
• CAS: 936360-82-6
• 化学式: C₁₂H₁₀N₄S
• 分子量: 242.304
• InChiKey: FQKHLQCTRNDUEL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  68.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-Methylsulfanyl-6-pyridin-3-ylimidazo[1,2-a]pyrazine 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以92%的产率得到3-Bromo-8-methylsulfanyl-6-pyridin-3-ylimidazo[1,2-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED PENTA-FUSED HEXA-HETEROCYCLIC COMPOUNDS, PREPARATION METHOD THEREFOR, DRUG COMBINATION AND USE THEREOF

  摘要：

  一种替代的五重融合六元杂环化合物，具有对PIKfyve激酶的选择性抑制作用，其药学上可接受的盐及其药学上可接受的溶剂，其制备方法，包括这些化合物的药物组合物，以及在制备用于预防或治疗与PIKfyve相关疾病的药物中使用这些化合物，特别是在制备用于预防或治疗肿瘤生长和转移的药物中。

  公开号：

  US20200165246A1
• 作为产物：
  描述：

  6-溴-8-甲硫基咪唑并[1,2-A]吡嗪 、 3-吡啶硼酸 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 生成 8-Methylsulfanyl-6-pyridin-3-ylimidazo[1,2-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED PENTA-FUSED HEXA-HETEROCYCLIC COMPOUNDS, PREPARATION METHOD THEREFOR, DRUG COMBINATION AND USE THEREOF

  摘要：

  一种替代的五重融合六元杂环化合物，具有对PIKfyve激酶的选择性抑制作用，其药学上可接受的盐及其药学上可接受的溶剂，其制备方法，包括这些化合物的药物组合物，以及在制备用于预防或治疗与PIKfyve相关疾病的药物中使用这些化合物，特别是在制备用于预防或治疗肿瘤生长和转移的药物中。

  公开号：

  US20200165246A1

文献信息

• Imidazopyrazines as protein kinase inhibitors
  申请人：Zhao Lianyun

  公开号：US20070117804A1

  公开（公告）日：2007-05-24

  In its many embodiments, the present invention provides a novel class of imidazopyrazine compounds as inhibitors of protein and/or checkpoint kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions including one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations including one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the protein or checkpoint kinases using such compounds or pharmaceutical compositions.

  本发明的多种实施例提供了一类新型的咪唑吡嗪化合物，作为蛋白质和/或检查点激酶的抑制剂，包括制备这类化合物的方法、包含一个或多个这类化合物的药物组合物、制备包含一个或多个这类化合物的药物制剂的方法，以及使用这类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善与蛋白质或检查点激酶相关的一个或多个疾病的方法。
• Methods for inhibiting protein kinases
  申请人：Guzi J. Timothy

  公开号：US20070105864A1

  公开（公告）日：2007-05-10

  The present invention provides methods for inhibiting protein kinases selected from the group consisting of AKT, Checkpoint kinase, Aurora kinase, Pim-1 kinase, and tyrosine kinase using imidazo[1,2-a]pyrazine compounds and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with protein kinases using such compounds.

  本发明提供了利用咪唑并[1,2-a]吡嗪化合物抑制来自AKT、检查点激酶、枢纽激酶、Pim-1激酶和酪氨酸激酶的蛋白激酶的方法，以及利用这些化合物治疗、预防、抑制或改善与蛋白激酶相关的一种或多种疾病的方法。
• [EN] IMIDAZOPYRAZINES AS PROTEIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] IMIDAZOPYRAZINES INHIBANT LA PROTEINE KINASE
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2007058942A2

  公开（公告）日：2007-05-24

  [EN] In its many embodiments, the present invention provides a novel class of imidazopyrazine compounds as inhibitors of protein and/or checkpoint kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions including one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations including one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the protein or checkpoint kinases using such compounds or pharmaceutical compositions.
  [FR] La présente invention concerne une nouvelle classe de composés d'imidazopyrazine inhibant une protéine et/ou un checkpoint kinases, des procédés de préparations de tels composés, des compositions pharmaceutiques renfermant un ou plusieurs de ces composés, des procédés de préparation de formulations pharmaceutiques renfermant un ou plusieurs de ces composés et des méthodes de traitement, de prévention, d'inhibition ou d'amélioration d'une ou de plusieurs des maladies associées à la protéine ou au checkpoint kinases, qui utilisent ces composés ou compositions pharmaceutiques.
• [EN] METHODS FOR INHIBITING PROTEIN KINASES<br/>[FR] MÉTHODES D'INHIBITION DE PROTÉINE KINASES
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2007056468A1

  公开（公告）日：2007-05-18

  [EN] The present invention provides methods for inhibiting protein kinases selected from the group consisting of AKT, Checkpoint kinase, Aurora kinase, Pim-1 kinase, and tyrosine kinase using imidazo[1,2-a]pyrazine compounds and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with protein kinases using such compounds.
  [FR] La présente invention concerne des méthodes d'inhibition de protéine kinases sélectionnées au sein du groupe constitué par l'AKT, la checkpoint kinase, la kinase Aurora, la kinase Pim-1 et la tyrosine kinase, par l'emploi de composés de type imidazo[1,2-a]pyrazine. La présente invention concerne également des méthodes de traitement, de prévention, d'inhibition ou de soulagement d'une ou de plusieurs maladies associées à des protéine kinases par l'utilisation de tels composés.
• SUBSTITUTED PENTA-FUSED HEXA-HETEROCYCLIC COMPOUNDS, PREPARATION METHOD THEREFOR, DRUG COMBINATION AND USE THEREOF
  申请人：Xiamen University

  公开号：US20200165246A1

  公开（公告）日：2020-05-28

  A type of substituted penta-fused hexa-heterocyclic compounds having selective inhibition for PIKfyve kinase, a pharmaceutically acceptable salt and pharmaceutically acceptable solvate thereof, a method for the preparation thereof, a pharmaceutical composition comprising the same, and use of these compounds in the manufacture of a medicament for preventing or treating a disease associated with PIKfyve in vivo, in particular in the manufacture of a medicament for preventing or treating tumor growth and metastasis.

  一种替代的五重融合六元杂环化合物，具有对PIKfyve激酶的选择性抑制作用，其药学上可接受的盐及其药学上可接受的溶剂，其制备方法，包括这些化合物的药物组合物，以及在制备用于预防或治疗与PIKfyve相关疾病的药物中使用这些化合物，特别是在制备用于预防或治疗肿瘤生长和转移的药物中。