甲丙那林 | 1212-03-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 中文名称: 甲丙那林
• 中文别名: 甲替卜来林
• 英文名称: 3-O-methylisoproterenol
• 英文别名: Metiprenaline；4-[1-hydroxy-2-(propan-2-ylamino)ethyl]-2-methoxyphenol
• CAS: 1212-03-9
• 化学式: C₁₂H₁₉NO₃
• 分子量: 225.288
• InChiKey: XXCCGRRUBBGZRE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  61.7
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2922509090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  甲醇 、 甲丙那林 在 盐酸 作用下， 反应 0.25h， 以84%的产率得到4-(2-Isopropylamino-1-methoxy-ethyl)-2-methoxy-phenol; hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  2-烷基氨基-1-苯基乙醇衍生物的醚化机理

  摘要：

  DOI：

  10.1016/0040-4020(80)80019-6
• 作为产物：
  描述：

  1-(4-hydroxy-3-methoxy-phenyl)-2-isopropylamino-ethanone, hydrochloride 在 palladium on activated charcoal 、 乙醇 作用下， 生成 甲丙那林
  参考文献：
  名称：

  Beke et al., Pharmazeutische Zentralhalle, 1953, vol. 92, p. 237,240

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Diagnostic/therapeutic agents
  申请人：Klaveness Jo

  公开号：US20050002865A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Targetable diagnostic and/or therapeutically active agents, e.g. ultrasound contrast agents, comprising a suspension in an aqueous carrier liquid of a reporter comprising gas-containing or gas-generating material, said agent being capable of forming at least two types of binding pairs with a target.

  可定位的诊断和/或治疗活性剂，例如超声对比剂，包括悬浮在水载体液中的报告物，该报告物包含含气体或生成气体的材料，该剂能够与目标形成至少两种结合对。
• Transportprotein, das den Transport von kationischen Xenobiotika und/oder Pharmaka bewirkt, dafür kodierende DNA-Sequenzen und deren Verwendung
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0699753A2

  公开（公告）日：1996-03-06

  Es wurde ein Transportprotein kloniert, das in Leber- und Nierenepithelzellen sowie in Darmzellen vorkommt und für den Transport von kationischen Pharmaka und/oder Xenobiotika verantwortlich ist. Dieses Transportprotein wurde durch die DNA und die Aminosäuresequenz näher beschrieben und es werden verschiedene Verwendungen offenbart, die insbesondere für die Entwicklung von neuen Medikamenten von großer Bedeutung sind.

  克隆了一种转运蛋白，它存在于肝脏和肾脏上皮细胞以及肠道细胞中，负责转运阳离子药物和/或异种生物。通过 DNA 和氨基酸序列对这种转运蛋白进行了更详细的描述，并揭示了它的各种用途，尤其是对新药开发具有重要意义。
• METHOD OF UTILIZING ORGANIC CATION TRANSPORTER OCT3-RELATED MOLECULE FOR TREATING MENTAL DISEASES SUCH AS DEPRESSION, ANXIETY NEUROSIS, DRUG ADDICTION AND THE LIKE
  申请人：Biostation Inc.

  公开号：EP1736172A1

  公开（公告）日：2006-12-27

  Mice in which OCT3 expression is suppressed were successfully constructed by administering antisense against OCT3 gene into the brain. Mice in which OCT3 expression is suppressed display phenotypes related to mental disorders such as anti-depression and anti-anxiety, and therefore the mice can be applied to the screening of therapeutic agents for mental disorders. In addition, substances suppressing the OCT3 expression or function were shown to be in fact effective as therapeutic agents for depression and anxiety neuroses.

  通过将反义 OCT3 基因注入大脑，成功构建了抑制 OCT3 表达的小鼠。抑制了 OCT3 表达的小鼠表现出与精神障碍有关的表型，如抗抑郁和抗焦虑，因此这种小鼠可用于筛选治疗精神障碍的药物。此外，抑制 OCT3 表达或功能的物质被证明可作为治疗抑郁症和焦虑症的有效药物。
• Controlled absorption water-soluble pharmaceutically active organic compound formulation for once-daily administration
  申请人：Counts David F.

  公开号：US10463611B2

  公开（公告）日：2019-11-05

  The present disclosure provides a once-daily water-soluble pharmaceutically active formulation for oral administration. In certain embodiments, the composition comprises a water-soluble pharmaceutically active organic compound incorporated into a small particulate, each particulate having a core of the water-soluble pharmaceutically active organic compound or an acceptable salt thereof in reversible association with a pharmaceutically acceptable drug-binding polymer. The core of the composition being surrounded by an insoluble water permeable membrane that is capable of delaying the dissolution of the pharmaceutically active compound therewithin and providing for extended release of the pharmaceutically active compound. In some embodiments, the formulation of the invention are designed to extend release of the pharmaceutically active organic compound for about 3 hours to about 8 hours, thereby enabling preparation of an extended release formulation for any pharmaceutically active compound with a half-life of from about 16 hours to about 21 hours.

  本公开提供了一种用于口服的每日一次水溶性药用活性制剂。在某些实施方案中，该组合物包括掺入小颗粒中的水溶性药用活性有机化合物，每个颗粒都有一个水溶性药用活性有机化合物或其可接受盐的核心，该核心与药学上可接受的药物结合聚合物可逆结合。组合物的核心由不溶性透水膜包围，该膜能够延迟其中的药用活性化合物的溶解，并延长药用活性化合物的释放时间。在某些实施方案中，本发明的制剂可将药用活性有机化合物的释放时间延长约 3 小时至约 8 小时，从而能够制备半衰期为约 16 小时至约 21 小时的任何药用活性化合物的缓释制剂。
• Antidepressant effect of norepinephrine uptake 2 inhibitors and combined medications including them
  申请人：——

  公开号：US20020013312A1

  公开（公告）日：2002-01-31

  Norepinephrine uptake 2 inhibitors (or their precursors) are administered to enhance the effect of norepinephrine reuptake inhibitors and other antidepressants. The uptake 2 inhibitor may be combined in a single medication with a norepinephrine reuptake inhibitor, such as imipramine, desipramine, or reboxetine, in order to inhibit both uptake mechanisms. The norepinephrine uptake 2 inhibitors may also be combined with MAO inhibitors or with selective serotonin reuptake inhibitors. Alternatively, the norepinephrine uptake 2 inhibitors may be useful antidepressants in their own right, without the need for co-administration of other antidepressants. One class of norepinephrine uptake 2 inhibitors is normetanephrine (the O-methylated metabolite of norepinephrine) and normetanephrine precursors [such as 3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-serine (4H-3MePS ), particularly L-threo-3-(4-H-3MePS)]that are transported to the brain where they are converted into normethanephrine, thereby enhancing the effect of other antidepressants. For example, the invention enhances the antidepressant effect of norepinephrine reuptake inhibitors.

  去甲肾上腺素摄取 2 抑制剂（或其前体）用于增强去甲肾上腺素再摄取抑制剂和其他抗抑郁药的效果。摄取 2 抑制剂可与去甲肾上腺素再摄取抑制剂（如丙咪嗪、地西帕明或雷贝西汀）合用一种药物，以抑制两种摄取机制。去甲肾上腺素摄取 2 抑制剂还可与 MAO 抑制剂或选择性血清素再摄取抑制剂结合使用。另外，去甲肾上腺素摄取 2 抑制剂本身也是一种有用的抗抑郁药，无需同时使用其他抗抑郁药。去甲肾上腺素摄取 2 抑制剂中的一类是去甲肾上腺素 O-甲基化代谢产物去甲肾上腺素和去甲肾上腺素前体，如 3-(4-羟基)去甲肾上腺素；如 3-（4-羟基-3-甲氧基苯基）-丝氨酸（4H-3MePS），特别是 L-苏-3-（4-H-3MePS）]，它们被输送到大脑，在那里转化为去甲肾上腺素，从而增强其他抗抑郁药的效果。例如，本发明可增强去甲肾上腺素再摄取抑制剂的抗抑郁效果。