4-methyl-2-phenylpiperidine | 6312-02-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-methyl-2-phenylpiperidine
• CAS: 6312-02-3
• 化学式: C₁₂H₁₇N
• 分子量: 175.274
• InChiKey: BZDIWFHRNXDPHC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-methyl-2-phenylpiperidine 在 N-氯代丁二酰亚胺 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  钯催化的环内 1-Azaallyl 阴离子的芳基化：未保护的对映体富集的 cis-2,3-二芳基哌啶的简明合成

  摘要：

  仅通过三个操作即可从容易获得的哌啶合成未保护的顺式-2,3-二芳基哌啶。关键步骤是芳基卤化物和环内 1-氮杂丙烯基阴离子之间的钯催化交叉偶联反应，这是源自 2-芳基-1-哌啶原位去质子化的难以捉摸的中间体。这种交叉偶联反应可以通过手性单膦配体对映选择性地实现。

  DOI：

  10.1002/anie.202307638
• 作为产物：
  描述：

  4-苯甲酰基-3-甲基丁酸 在 D-葡萄糖 、 Streptomyces sp. GF₃₅₈₇ imine reductase 、 Mycobacterium marinum carboxylic acid reductase 、 Arthrobacter sp. ω-transaminase ATA-117 、 DL-丙氨酸 作用下， 以 aq. phosphate buffer 为溶剂， 反应 24.0h， 以>98% de的产率得到
  参考文献：
  名称：

  整个细胞中的酶级联反应，用于合成手性环胺

  摘要：

  由生物催化剂介导的反应多样性的增加，导致了利用普遍相容的反应条件开发体外多步酶级联反应。在单个全细胞系统内构建途径的研究较少，但具有许多优势。本文中，我们报道了成功的全细胞从头酶级联反应的产生，该级联反应用于将简单的线性酮酸转化为有价值的环状胺产物的非对映选择性和/或对映选择性。该途径以羧酸还原开始，其引发转氨作用，亚胺形成和随后的亚胺还原。系统的构建和优化是通过标准的遗传操作实现的，并且级联仅需要起始原料，胺供体，以及通过葡萄糖代谢内部提供辅助因子的全细胞催化剂。一组合成的酮酸提供了高转化率（高达93％）和对映体过量（高达93％）的哌啶。

  DOI：

  10.1021/acscatal.7b00513

文献信息

• [EN] PIPERIDIN-1- YL-N-PYRYDI NE-3-YL-2-OXOACET AM IDE DERIVATIVES USEFUL FOR THE TREATMENT OF MTAP-DEFICIENT AND/OR MT A-ACCUMULATING CANCERS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PIPÉRIDIN-1-YL-N-PYRYDINE-3-YL-2-OXO-ACÉTAMIDE UTILES POUR LE TRAITEMENT DE CANCERS DÉFICIENTS EN MTAP ET/OU ACCUMULANT MTA
  申请人：TANGO THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022026892A1

  公开（公告）日：2022-02-03

  Compounds are provided according to Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof; wherein R1, R2, R3, R4, R6, R7, R8 and n are as defined herein. Compounds of the present invention are contemplated useful for the prevention and treatment of a variety of conditions.

  根据公式（I）提供化合物及其药用盐，以及药物组合物；其中R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8和n的定义如本文所述。本发明的化合物被认为对预防和治疗各种疾病条件有用。
• TETRAHYDROPYRAZOLOPYRIMIDINE COMPOUNDS
  申请人：EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.

  公开号：US20160030430A1

  公开（公告）日：2016-02-04

  Embodiments of the disclosure relate to tetrahydropyrazolopyrimidine compounds that act as antagonists or inhibitors for Toll-like receptors 7 and/or 8, and their use in pharmaceutical compositions effective for treatment of systemic lupus erythematosus (SLE) and lupus nephritis

  本公开的实施例涉及四氢吡唑并嘧啶化合物，其作为Toll样受体7和/或8的拮抗剂或抑制剂，并且它们在制备有效的药物组合物方面的使用，用于治疗系统性红斑狼疮（SLE）和狼疮性肾炎。
• COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  申请人：Tango Therapeutics, Inc.

  公开号：US20220127256A1

  公开（公告）日：2022-04-28

  Compounds are provided according to Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof; wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 6 , R 7 , R 8 and n are as defined herein. Compounds of the present invention are contemplated useful for the prevention and treatment of a variety of conditions.
• US9126999B2
  申请人：——

  公开号：US9126999B2

  公开（公告）日：2015-09-08
• US9446046B2
  申请人：——

  公开号：US9446046B2

  公开（公告）日：2016-09-20