N^α-i-Butyl-N^β-Fmoc hydrazinoglycine t-butyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: N^α-i-Butyl-N^β-Fmoc hydrazinoglycine t-butyl ester
• 英文别名: tert-butyl 2-[(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-(2-methylpropyl)amino]acetate
• 化学式: C₂₅H₃₂N₂O₄
• 分子量: 424.54
• InChiKey: OZUHAANKUSJTEW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.5
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  67.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N^α-i-Butyl-N^β-Fmoc hydrazinoglycine t-butyl ester 在 盐酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  一种Fmoc-Aza-β³Leu-OH的合成方法

  摘要：

  本发明公开了一种Fmoc Aza‑β 3 Leu‑OH的合成方法，所述的方法为：将FMOC‑Cl和水合肼发生亲核取代得到式A1所示的FMOC基甲酸酯；再将2‑甲基丙醛和所得式A1所示的Fmoc基甲酸酯缩合反应得到式A2所示的腙；将所得式A2所示的腙与还原剂氰基硼氢化钠发生还原反应得到式A3所示的Fmoc‑Azaβ 3 Leu肼；然后将所得式A3所示的Fmoc‑Azaβ 3 Leu肼与溴乙酸叔丁酯发生亲核取代得到式A4所示的FmocAza‑β 3 Leu‑OtBu；最后将所得式A4所示的FmocAza‑β 3 Leu‑OtBu与通有HCl气体的二氯甲烷进行脱脂反应得到式A5所示的目标产物FmocAza‑β 3 Leu‑OH。本发明所述的制备方法，反应条件温和，Fmoc保护基团可以很容易地使用温和碱性条件除去，操作简便，路线简单高效，适用性广泛。

  公开号：

  CN108178739A
• 作为产物：
  描述：

  9-芴基甲基肼基甲酸酯 在 sodium cyanoborohydride 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 生成 N^α-i-Butyl-N^β-Fmoc hydrazinoglycine t-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  一种Fmoc-Aza-β³Leu-OH的合成方法

  摘要：

  本发明公开了一种Fmoc Aza‑β 3 Leu‑OH的合成方法，所述的方法为：将FMOC‑Cl和水合肼发生亲核取代得到式A1所示的FMOC基甲酸酯；再将2‑甲基丙醛和所得式A1所示的Fmoc基甲酸酯缩合反应得到式A2所示的腙；将所得式A2所示的腙与还原剂氰基硼氢化钠发生还原反应得到式A3所示的Fmoc‑Azaβ 3 Leu肼；然后将所得式A3所示的Fmoc‑Azaβ 3 Leu肼与溴乙酸叔丁酯发生亲核取代得到式A4所示的FmocAza‑β 3 Leu‑OtBu；最后将所得式A4所示的FmocAza‑β 3 Leu‑OtBu与通有HCl气体的二氯甲烷进行脱脂反应得到式A5所示的目标产物FmocAza‑β 3 Leu‑OH。本发明所述的制备方法，反应条件温和，Fmoc保护基团可以很容易地使用温和碱性条件除去，操作简便，路线简单高效，适用性广泛。

  公开号：

  CN108178739A

文献信息

• Cheguillaume, Arnaud; Doubli-Bounoua, Ismahel; Baudy-Floc'h, Michèle, Synlett, 2000, # 3, p. 331 - 334
  作者：Cheguillaume, Arnaud、Doubli-Bounoua, Ismahel、Baudy-Floc'h, Michèle、Le Grel, Philippe

  DOI：——

  日期：——
• 一种Fmoc-Aza-β³Leu-OH的合成方法
  申请人：杭州瑞岚得医疗科技有限公司

  公开号：CN108178739A

  公开（公告）日：2018-06-19

  本发明公开了一种Fmoc Aza‑β 3 Leu‑OH的合成方法，所述的方法为：将FMOC‑Cl和水合肼发生亲核取代得到式A1所示的FMOC基甲酸酯；再将2‑甲基丙醛和所得式A1所示的Fmoc基甲酸酯缩合反应得到式A2所示的腙；将所得式A2所示的腙与还原剂氰基硼氢化钠发生还原反应得到式A3所示的Fmoc‑Azaβ 3 Leu肼；然后将所得式A3所示的Fmoc‑Azaβ 3 Leu肼与溴乙酸叔丁酯发生亲核取代得到式A4所示的FmocAza‑β 3 Leu‑OtBu；最后将所得式A4所示的FmocAza‑β 3 Leu‑OtBu与通有HCl气体的二氯甲烷进行脱脂反应得到式A5所示的目标产物FmocAza‑β 3 Leu‑OH。本发明所述的制备方法，反应条件温和，Fmoc保护基团可以很容易地使用温和碱性条件除去，操作简便，路线简单高效，适用性广泛。