1-ethylindolizine | 127472-43-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 英文名称: 1-ethylindolizine
• CAS: 127472-43-9
• 化学式: C₁₀H₁₁N
• 分子量: 145.204
• InChiKey: VNGKSHBCCVJAIO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  4.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-ethylindolizine 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 endo-N-(8-methyl-8-azabicyclo<3.2.1>octan-3-yl)-1-ethylindolizine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  5-羟色胺（5-HT3）受体拮抗剂。1.吲唑和吲哚嗪-3-羧酸衍生物。

  摘要：

  甲氧氯普胺（1）是一种胃动力刺激剂，是一种弱的多巴胺和5-HT3受体拮抗剂。构象限制了氮杂双环托烷形式的1的（二乙基氨基）乙基侧链产生了3，一种非常有效的胃动力刺激剂和5-HT3受体拮抗剂，但没有明显的多巴胺受体拮抗剂特性。芳香核的随后改变导致吲唑6a-h，1-吲哚并3-吲哚并酮7b-d和8以及咪唑并[1,5-α]吡啶9和10被鉴定为有效的5-HT3受体拮抗剂。缺乏多巴胺拮抗剂或胃动力刺激特性。侧链的进一步构象限制确定奎核苷11和异喹核苷12为有效的5-HT3受体拮抗剂，它们模拟了托烷的扭曲椅构象，在11的情况下，N-甲基为轴向。从这些系列中，发现6g（BRL 43694）具有强效和选择性，并已被证明是一种非常有效的止吐药，可对抗雪貂和人体内由细胞毒性药物引起的呕吐。

  DOI：

  10.1021/jm00169a016

文献信息

• PROCESS FOR PREPARING AMIC ACID ESTERS
  申请人：——

  公开号：US20030032667A1

  公开（公告）日：2003-02-13

  The present invention aims at providing a process for producing an amic acid ester useful as an intermediate for agrochemical, easily at a low cost industrially. The present invention provides a process for producing an amic acid ester represented by the following general formula (7): 1 (wherein A is a substituted or unsubstituted lower alkylene group or the like; R 1 is a substituted or unsubstituted lower alkyl group or the like; and R 3 is a hydrogen atom or a lower alkyl group), which process comprises reacting, in the presence of water, an amino acid represented by the following general formula (1): 2 (wherein A has the same definition as given above) with a halogenated carbonic acid ester represented by the following general formula (2): 3 (wherein R 1 has the same definition as given above and X is a halogen atom) to form an amide compound represented by the following general formula (3): 4 (wherein A and R 1 have the same definitions as given above), then reacting the amide compound with a halogenated carbonic acid ester represented by the following general formula (4): 5 (wherein R 2 is a substituted or unsubstituted lower alkyl group or the like; and X is a halogen atom) to form, in the system, a mixed acid anhydride represented by the following general formula (5): 6 (wherein A, R 1 and R 2 have the same definitions as given above), and reacting the mixed acid anhydride with an amine compound represented by the following general formula (6): 7 (wherein R 3 has the same definition as given above and Het is a substituted or unsubstituted heterocyclic group).

  本发明旨在提供一种用于农药中间体的制备的amic酸酯的工艺，该工艺在工业上易于低成本实现。本发明提供一种制备由下列通式（7）表示的amic酸酯的工艺：1（其中A是取代或未取代的较低烷基等；R1是取代或未取代的较低烷基等；R3是氢原子或较低烷基等），该工艺包括在水的存在下，将由下列通式（1）表示的氨基酸：2（其中A具有如上定义）与由下列通式（2）表示的卤代碳酸酯：3（其中R1具有如上定义，X是卤素原子）反应，形成由下列通式（3）表示的酰胺化合物：4（其中A和R1具有如上定义），然后将酰胺化合物与由下列通式（4）表示的卤代碳酸酯：5（其中R2是取代或未取代的较低烷基等；X是卤素原子）在体系中反应，形成由下列通式（5）表示的混合酸酐：6（其中A、R1和R2具有如上定义），并将混合酸酐与由下列通式（6）表示的胺化合物：7（其中R3具有如上定义，Het是取代或未取代的杂环基）反应。
• Compositions de teinture des fibres kératiniques contenant des dérives d'indolizine et procédé de teinture
  申请人：L'OREAL

  公开号：EP1129691A2

  公开（公告）日：2001-09-05

  L'invention a pour objet une composition pour la teinture d'oxydation des fibres kératiniques contenant au moins un dérivé d'indolizine à titre de coupleur et au moins une base d'oxydation. L'invention a également pour objet l'utilisation de dérivés d'indolizine à titre de coupleur pour la teinture d'oxydation des fibres kératiniques en association avec au moins une base d'oxydation, ainsi que les procédés de teinture les mettant en oeuvre.

  本发明的目的是一种用于角蛋白纤维氧化染色的组合物，其中含有至少一种作为偶联剂的吲哚利嗪衍生物和至少一种氧化基。 本发明还涉及吲哚利嗪衍生物作为耦合剂与至少一种氧化基结合用于角蛋白纤维氧化染色的用途，以及使用它们的染色工艺。
• Indolizine derivatives, compositions comprising at least one coupler chosen from indolizine derivatives and at least one oxidation base, and methods for using same
  申请人：——

  公开号：US20020002749A1

  公开（公告）日：2002-01-10

  Compositions for oxidation dyeing of keratin fibers comprising at least one oxidation base and at least one coupler chosen from indolizine derivatives, methods for using the same for oxidation dyeing of keratin fibers, and compounds chosen from indolizine derivatives.

  由至少一种氧化基和至少一种选自吲哚利嗪衍生物的耦合剂组成的用于角蛋白纤维氧化染色的组合物，使用该组合物对角蛋白纤维进行氧化染色的方法，以及选自吲哚利嗪衍生物的化合物。
• NOUVEAUX DERIVES D'INDOLIZINE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LES COMPOSITIONS THERAPEUTIQUES LES COMPRENANT
  申请人：sanofi-aventis

  公开号：EP1957490A1

  公开（公告）日：2008-08-20
• COMPOUNDS FOR TREATMENT OF DRUG RESISTANT AND PERSISTENT TUBERCULOSIS
  申请人：THE CALIFORNIA INSTITUTE FOR BIOMEDICAL RESEARCH

  公开号：US20160194299A1

  公开（公告）日：2016-07-07

  Described herein are compounds and compositions for treating drug resistant and persistent tuberculosis. Also described herein is a method of screening for identifying biofilm formation inhibitors.