6-bromo-7-methoxy-3,4-dihydronaphthalen-2(1H)-one | 1336948-57-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: 6-bromo-7-methoxy-3,4-dihydronaphthalen-2(1H)-one
• 英文别名: 6-bromo-7-methoxy-3,4-dihydro-2-naphthalenone；6-bromo-7-methoxy-3,4-dihydro-1H-naphthalen-2-one
• CAS: 1336948-57-2
• 化学式: C₁₁H₁₁BrO₂
• 分子量: 255.111
• InChiKey: BCSFZJBOXGPAPB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  358.3±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.475±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-7-methoxy-3,4-dihydronaphthalen-2(1H)-one 在 2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 sodium cyanoborohydride 作用下， 以 甲醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.08h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF THE RENAL OUTER MEDULLARY POTASSIUM CHANNEL
  [FR] INHIBITEURS DU CANAL POTASSIQUE MÉDULLAIRE EXTÉRIEUR RÉNAL

  摘要：

  本发明提供了式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物是ROMK（Kir 1.1）通道的抑制剂。这些化合物作为利尿剂和钠利尿剂，并且是治疗和预防包括高血压和由过多盐和水潴留引起的疾病等医学状况的有价值的药用活性化合物。

  公开号：

  WO2013062892A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(4-溴-3-甲氧基苯基)乙酸 在 aluminum (III) chloride 、 草酰氯 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.25h， 生成 6-bromo-7-methoxy-3,4-dihydronaphthalen-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF THE RENAL OUTER MEDULLARY POTASSIUM CHANNEL
  [FR] INHIBITEURS DU CANAL POTASSIQUE MÉDULLAIRE EXTÉRIEUR RÉNAL

  摘要：

  本发明提供了式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物是ROMK（Kir 1.1）通道的抑制剂。这些化合物作为利尿剂和钠利尿剂，并且是治疗和预防包括高血压和由过多盐和水潴留引起的疾病等医学状况的有价值的药用活性化合物。

  公开号：

  WO2013062892A1

文献信息

• 一种艾乐替尼的制备方法
  申请人：湖南博奥德生物医药技术开发有限公司

  公开号：CN107129488A

  公开（公告）日：2017-09-05

  本发明公开了一种艾乐替尼的制备方法。该方法首先以6‑溴‑7‑甲氧基‑3,4‑二氢‑2‑萘酮为原料进行水解得到甲氧基脱保护，进而通过与三氟甲基磺酸酐进行的三氟甲磺酸酯化反应得到相应的三氟甲磺酸酯化合物，接着进行双甲基化反应，将得到的1,1‑二甲基‑6‑溴‑2‑氧代‑3,4‑二氢‑7‑萘基三氟甲磺酸酯与另一原料4‑(4‑哌啶基)吗啉进行取代反应，通过利用经典反应Fischer吲哚合成方法，羰基与苯肼在酸催化下环化形成吲哚母核，最后经过氧化反应、硼酸化和催化偶联反应，制备得到艾乐替尼。该方法操作简化，成本较低，是一种绿色环保工艺方法，适用于工业化生产。
• Inhibitors of the Renal Outer Medullary Potassium Channel
  申请人：MERCK SHARP & DOHME CORP.

  公开号：US20140296225A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  The present invention provides compounds of Formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds act as diuretics and natriuretics and are valuable pharmaceutically active compounds for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension and conditions resulting from excessive salt and water retention.

  本发明提供了I式化合物及其药物可接受的盐，它们是ROMK（Kir1.1）通道的抑制剂。这些化合物作为利尿剂和排钠剂，并且是治疗和预防包括高血压和由过多盐和水潴留引起的医疗状况的有价值的药物活性化合物。
• Inhibitors of the renal outer medullary potassium channel
  申请人：Tang Haifeng

  公开号：US08999990B2

  公开（公告）日：2015-04-07

  The present invention provides compounds of Formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds act as diuretics and natriuretics and are valuable pharmaceutically active compounds for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension and conditions resulting from excessive salt and water retention.

  本发明提供了I式化合物及其药学上可接受的盐，它们是ROMK(Kir1.1)通道的抑制剂。这些化合物具有利尿和钠利尿作用，是治疗和预防包括高血压和由过多的盐和水滞留引起的心血管疾病等医疗状况的有价值的药物活性化合物。
• INHIBITORS OF THE RENAL OUTER MEDULLARY POTASSIUM CHANNEL
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP2771005A1

  公开（公告）日：2014-09-03
• US8999990B2
  申请人：——

  公开号：US8999990B2

  公开（公告）日：2015-04-07