5-(4-Methyl-1-piperazinyl)-2-pentanon | 54282-91-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 5-(4-Methyl-1-piperazinyl)-2-pentanon
• 英文别名: 5-(4-methyl-piperazin-1-yl)-pentan-2-one；1-(4-methyl-1-piperazino)pentan-4-one；5-(4-Methylpiperazin-1-yl)pentan-2-one
• CAS: 54282-91-6
• 化学式: C₁₀H₂₀N₂O
• 分子量: 184.282
• InChiKey: KSFHNEKGKJIBFM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  23.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-甲基哌嗪 、 5-氯-2-戊酮 在 sodium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 生成 5-(4-Methyl-1-piperazinyl)-2-pentanon
  参考文献：
  名称：

  3-(Piperidino-lower-alkyl)-indoles

  摘要：

  1-酰基-3-(氨基-较低烷基)吲哚，作为抗炎药物有用，可以通过以下方式制备：通过对3-(氨基-较低烷基)吲哚进行酰化；通过从N'-酰基苯基肼和氨基-较低烷酮进行费舍尔吲哚合成；通过将胺基化合物与1-酰基-3-(卤代-较低烷基)吲哚进行烷基化；或通过还原烷基化1-酰基-3-吲哚-较低烷基羧醛。

  公开号：

  US04021431A1

文献信息

• MODIFIED DRUGS FOR USE IN LIPOSOMAL NANOPARTICLES
  申请人：THE UNIVERSITY OF BRITISH COLUMBIA

  公开号：US20180221279A1

  公开（公告）日：2018-08-09

  Drag derivatives are provided herein which are suitable for loading into liposomal nanoparticle carriers. In some preferred aspects, the derivatives comprise a poorly water-soluble drag derivatized with a weak-base moiety that facilitates active loading of the drag through a LN transmembrane pH or ion gradient into the aqueous interior of the LN. The weak-base moiety can optionally comprise a lipophilic domain that facilitates active loading of the drag to the inner monolayer of the liposomal membrane. Advantageously, LN formulations of the drag derivatives exhibit improved solubility, reduced toxicity, enhanced efficacy, and/or other benefits relative to the corresponding free drags.

  本文提供了适用于装载到脂质体纳米粒载体中的药物衍生物。在一些首选方面，这些衍生物包括一种水溶性较差的药物衍生物，其与一种弱碱基团衍生化，有助于通过LN跨膜pH或离子梯度将药物活性地装载到LN的水相内部。弱碱基团可以选择性地包括一个亲脂性结构域，有助于将药物活性地装载到脂质体膜的内单分子层。优点是，药物衍生物的LN配方相对于相应的游离药物表现出改善的溶解度、降低的毒性、增强的疗效和/或其他优点。
• DERIVATIVES OF N-[(1H-PYRAZOL-1-YL)ARYL]-1H-INDOLE OR 1H-INDAZOLE-3-CARBOXAMIDE, PREPARATION THEREOF AND APPLICATIONS THEREOF IN THERAPEUTICS
  申请人：Badorc Alain

  公开号：US20120277205A1

  公开（公告）日：2012-11-01

  The present invention relates to compounds corresponding to formula (I): in which: A represents a divalent aromatic radical; X represents a —CH— group or a nitrogen atom; R 1 represents a (C 1 -C 4 )alkyl or a (C 1 -C 4 )alkoxy; R 2 represents a group Alk; R 3 represents a hydroxyl or a group —NR 7 R 8 ; R 4 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a cyano, a phenyl, a group Alk, a group OAlk or a group —NR 9 R 10 ; R 5 represents a hydrogen atom, a halogen atom or a group Alk; R 6 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a cyano, a group —COOAlk or a —CONH 2 group.

  该发明涉及与式(I)对应的化合物：其中：A代表二价芳香基团；X代表一个—CH—基团或一个氮原子；R1代表(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基；R2代表一个烷基基团；R3代表一个羟基或一个基团—NR7R8；R4代表氢原子、卤素原子、氰基、苯基、烷基基团、氧烷基团或基团—NR9R10；R5代表氢原子、卤素原子或一个烷基基团；R6代表氢原子、卤素原子、氰基、基团—COOAlk或基团—CONH2。
• [EN] DEGRADATION OF (EGFR) BY CONJUGATION OF EGFR INHIBITORS WITH E3 LIGASE LIGAND AND METHODS OF USE<br/>[FR] DÉGRADATION D'EGFR PAR CONJUGAISON D'INHIBITEURS D'EGFR AVEC UN LIGAND DE LIGASE E3 ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：BEIGENE LTD

  公开号：WO2022012622A1

  公开（公告）日：2022-01-20

  Disclosed herein are novel bifunctional compounds formed by conjugating EGFR inhibitor moieties with E3 ligase ligand moieties, which function to recruit targeted proteins to E3 ubiquitin ligase for degradation, and methods of preparation and uses thereof.

  本文披露了一种新型的双功能化合物，由EGFR抑制剂基团与E3连接酶配体基团结合而成，其功能是将靶向蛋白质招募至E3泛素连接酶进行降解，以及其制备方法和用途。
• 3-(Piperidino-lower-alkyl)-indoles
  申请人：Sterling Drug Inc.

  公开号：US04021431A1

  公开（公告）日：1977-05-03

  1-Acyl-3-(amino-lower-alkyl)indoles, useful as anti-inflammatory agents, are prepared either by acylation of a 3-(amino-lower-alkyl)indole; by Fisher indole synthesis from an N'-acylphenylhydrazine and an amino-lower-alkanone; by alkylation of an amine with a 1-acyl-3-(halo-lower-alkyl)indole; or by reductive alkylation of a 1-acyl-3-indole-lower-alkylcarboxaldehyde.

  1-酰基-3-(氨基-较低烷基)吲哚，作为抗炎药物有用，可以通过以下方式制备：通过对3-(氨基-较低烷基)吲哚进行酰化；通过从N'-酰基苯基肼和氨基-较低烷酮进行费舍尔吲哚合成；通过将胺基化合物与1-酰基-3-(卤代-较低烷基)吲哚进行烷基化；或通过还原烷基化1-酰基-3-吲哚-较低烷基羧醛。
• [EN] PYRAZINO[1,2-a]INDOLE COMPOUNDS, THEIR PREPARATION AND USE IN MEDICAMENTS<br/>[FR] COMPOSÉS PYRAZINO[1,2-A]INDOLE, LEUR PRÉPARATION ET UTILISATION DANS DES MÉDICAMENTS
  申请人：ESTEVE LABOR DR

  公开号：WO2014173901A1

  公开（公告）日：2014-10-30

  The invention refers to compounds of general formula (I) wherein the variables take the various meanings, pharmaceutical compositions containing them and their use in medicine, particularly in pain therapy.

  该发明涉及一般式为(I)的化合物，其中变量具有不同的意义，包括含有这些化合物的药物组成物以及它们在医学上的用途，尤其是在疼痛治疗方面。