1-(5-bromo-2-pyridinyl)-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-3-pyrrolidinamine | 1160938-60-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 1-(5-bromo-2-pyridinyl)-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-3-pyrrolidinamine
• 英文别名: 1-(5-bromopyridin-2-yl)-N-(oxan-4-yl)pyrrolidin-3-amine
• CAS: 1160938-60-2
• 化学式: C₁₄H₂₀BrN₃O
• 分子量: 326.236
• InChiKey: UCBWMRORJFASHM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  37.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-{[(5-chloro-2-pyridinyl)methyl]oxy}-2(1H)-pyridinone 、 1-(5-bromo-2-pyridinyl)-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-3-pyrrolidinamine 在 copper(l) iodide 、 potassium carbonate 、 sodium iodide 、 trans-1,2-cyclohexanediamine 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 15.25h， 以39%的产率得到4-{[(5-chloro-2-pyridinyl)methyl]oxy}-6'-[3-(tetrahydro-2H-pyran-4-ylamino)-1-pyrrolidinyl]-2H-1,3'-bipyridin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] BIS-PYRIDYLPYRIDONES AS MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR 1 ANTAGONISTS
  [FR] BIS-PYRIDYLPYRIDONES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR 1 DE L'HORMONE DE CONCENTRATION DE LA MÉLANINE

  摘要：

  这项发明提供了新型的双吡啶基吡啉酮，它们是黑素浓集激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，包含它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在治疗和治疗肥胖和/或糖尿病中的用途。

  公开号：

  WO2009076387A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基四氢吡喃 、 1-(5-bromo-2-pyridinyl)-3-pyrrolidinyl methanesulfonate 以 丙酮 为溶剂， 以33%的产率得到1-(5-bromo-2-pyridinyl)-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-3-pyrrolidinamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] BIS-PYRIDYLPYRIDONES AS MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR 1 ANTAGONISTS
  [FR] BIS-PYRIDYLPYRIDONES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR 1 DE L'HORMONE DE CONCENTRATION DE LA MÉLANINE

  摘要：

  这项发明提供了新型的双吡啶基吡啉酮，它们是黑素浓集激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，包含它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在治疗和治疗肥胖和/或糖尿病中的用途。

  公开号：

  WO2009076387A1

文献信息

• BIS-PYRIDYLPYRIDONES AS MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR 1 ANTAGONISTS
  申请人：Allen Scott

  公开号：US20110118261A1

  公开（公告）日：2011-05-19

  The invention provides novel bis-pyridylpyridones which are antagonists at the melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1), pharmaceutical compositions containing them, processes for their preparation, and their use in therapy and for the treatment of obesity and/or diabetes.

  该发明提供了一种新型双吡啶基吡啶酮，它们是黑色素浓聚激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，包含它们的制药组合物，制备它们的过程，以及它们在治疗和治疗肥胖症和/或糖尿病方面的用途。
• [EN] BIS-PYRIDYLPYRIDONES AS MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR 1 ANTAGONISTS<br/>[FR] BIS-PYRIDYLPYRIDONES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR 1 DE L'HORMONE DE CONCENTRATION DE LA MÉLANINE
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2009076387A1

  公开（公告）日：2009-06-18

  The invention provides novel bis-pyridylpyridones which are antagonists at the melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1), pharmaceutical compositions containing them, processes for their preparation, and their use in therapy and for the treatment of obesity and/or diabetes.

  这项发明提供了新型的双吡啶基吡啉酮，它们是黑素浓集激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，包含它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在治疗和治疗肥胖和/或糖尿病中的用途。