(S)-tert-butyl (tetrahydro-2H-pyran-3-yl)carbamate | 1295722-66-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧烷类
• 英文名称: (S)-tert-butyl (tetrahydro-2H-pyran-3-yl)carbamate
• 英文别名: (S)-tert-butyl tetrahydro-2H-pyran-3-ylcarbamate；tert-butyl N-[(3S)-oxan-3-yl]carbamate
• CAS: 1295722-66-5
• 化学式: C₁₀H₁₉NO₃
• 分子量: 201.266
• InChiKey: IVRNZSUSBWOSMV-QMMMGPOBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  47.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-tert-butyl (tetrahydro-2H-pyran-3-yl)carbamate 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以99.8%的产率得到(3S)-四氢-2H-吡喃-3-胺盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  (S)-3-氨基吡喃从 l-谷氨酸的千克合成

  摘要：

  我们描述了一种简明路线的开发，以制备千克数量的 (S)-3-氨基吡喃，这是合成 Jak1 抑制剂的关键中间体。手性胺是通过手性池方法引入的，涉及使用廉价的市售 l-谷氨酸作为关键起始材料。全局保护，然后还原提供 N-Boc-氨基二醇。分子内 Mitsunobu 环化和脱保护以 30% 的总产率在四个步骤中提供所需化合物，无需使用色谱法。

  DOI：

  10.1055/s-0033-1338422
• 作为产物：
  描述：

  (S)-(-)-2-(BOC-氨基)-1,5-戊二醇 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 三苯基膦 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 48.0h， 以37%的产率得到(S)-tert-butyl (tetrahydro-2H-pyran-3-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  (S)-3-氨基吡喃从 l-谷氨酸的千克合成

  摘要：

  我们描述了一种简明路线的开发，以制备千克数量的 (S)-3-氨基吡喃，这是合成 Jak1 抑制剂的关键中间体。手性胺是通过手性池方法引入的，涉及使用廉价的市售 l-谷氨酸作为关键起始材料。全局保护，然后还原提供 N-Boc-氨基二醇。分子内 Mitsunobu 环化和脱保护以 30% 的总产率在四个步骤中提供所需化合物，无需使用色谱法。

  DOI：

  10.1055/s-0033-1338422

文献信息

• [EN] PYRROLOPYRAZINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PYRROLOPYRAZINE KINASE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2013030138A1

  公开（公告）日：2013-03-07

  The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

  本发明涉及式I的新型吡咯并吡嗪衍生物的使用，其中变量如本文所述定义，其抑制JAK和SYK，并可用于治疗自身免疫和炎症性疾病。
• [EN] TRICYCLIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF AS JAK INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES TRICYCLIQUES, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CES COMPOSÉS COMME INHIBITEURS DES JAK
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2013007768A1

  公开（公告）日：2013-01-17

  The invention provides novel compounds of formula I having the general formula:(I) wherein Rl s R2, R3, X and Y are as described herein. Accordingly, the compounds may be provided in pharmaceutically acceptable compositions and used for the treatment of immunological or hyperproliferative disorders.

  这项发明提供了具有一般公式(I)的新化合物，其具有以下通式：其中R1、R2、R3、X和Y如本文所述。因此，这些化合物可以以药学上可接受的组合物形式提供，并用于治疗免疫性或过度增殖性疾病。
• [EN] TRICYCLIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES TRICYCLIQUES, LEURS COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2011086053A1

  公开（公告）日：2011-07-21

  The invention provides novel compounds of formula (I) having the general formula, wherein R1, R2, R3, X and Y are as described herein. Accordingly, the compounds may be provided in pharmaceutically acceptable compositions and used for the treatment of immunological or hyperproliferative disorders.

  该发明提供了具有通式（I）的新化合物，通式如下，其中R1、R2、R3、X和Y如本文所述。因此，这些化合物可以用于制备药学上可接受的组合物，并用于治疗免疫或过度增殖性疾病。
• [EN] PROCESSES OF PREPARING A JAK1 INHIBITOR AND NEW FORMS THERETO<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION D'UN INHIBITEUR DE JAK1 ET NOUVELLES FORMES ASSOCIÉES
  申请人：INCYTE CORP

  公开号：WO2015168246A1

  公开（公告）日：2015-11-05

  This invention relates to processes for preparing a JAKl inhibitor having Formula la: as well as new forms of the inhibitor.

  这项发明涉及制备具有化学式la的JAK1抑制剂的过程，以及该抑制剂的新形式。
• [EN] MODULATORS OF THE INTEGRATED STRESS RESPONSE PATHWAY<br/>[FR] MODULATEURS DE LA VOIE DE RÉPONSE AU STRESS INTÉGRÉE
  申请人：EVOTEC INT GMBH

  公开号：WO2020216764A1

  公开（公告）日：2020-10-29

  The present invention relates to compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, tautomers or stereoisomers thereof, wherein R1 to R3, A1 and A2 have the meaning as indicated in the description and claims. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds, their use as medicament and in a method for treating and preventing one or more diseases or disorders associated with integrated stress response.

  本发明涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂和水合物、互变体或立体异构体，其中R1至R3、A1和A2的含义如描述和索赔中所示。该发明还涉及包含所述化合物的药物组合物，其用作药物以及用于治疗和预防与综合性应激反应相关的一种或多种疾病或障碍的方法。