3-(4-amino-5-iodo-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-1-hydroxymethyl-cyclobutanol | 1272667-81-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并嘧啶类
• 英文名称: 3-(4-amino-5-iodo-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-1-hydroxymethyl-cyclobutanol
• 英文别名: 3-(4-Amino-5-iodopyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-1-hydroxymethylcyclobutanol；3-(4-amino-5-iodopyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-1-(hydroxymethyl)cyclobutan-1-ol
• CAS: 1272667-81-8
• 化学式: C₁₁H₁₃IN₄O₂
• 分子量: 360.154
• InChiKey: RFQXCGRRHFODSK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  97.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  、 3-(4-amino-5-iodo-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-1-hydroxymethyl-cyclobutanol 在 乙酸乙酯 、 水 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 、 methanol-dichloromethane 作用下， 以 tetrahydrofuran-water 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 18.0h， 以to afford 4.3 g of the title compound as a yellow solid的产率得到3-(4-amino-5-iodo-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-cyclobutanone
  参考文献：
  名称：

  FLUOROPHENYL BICYCLIC HETEROARYL COMPOUNDS

  摘要：

  本发明提供了一种化合物及其作为IGF-1R抑制剂的用途。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和制药组合物。

  公开号：

  US20130338152A1
• 作为产物：
  描述：

  (2,4-dichloro-pyrimidin-5-yl)-acetaldehyde 在 N-碘代丁二酰亚胺 、 氨 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 乙醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 28.0h， 生成 3-(4-amino-5-iodo-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-1-hydroxymethyl-cyclobutanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] FLUOROPHENYL BICYCLIC HETEROARYL COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLIQUES BICYCLIQUES DE TYPE FLUOROPHÉNYLE

  摘要：

  本发明提供了一个化合物的公式（I）；一种制造该化合物的方法，以及其作为IGF-1R抑制剂的用途。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和制药组合物。

  公开号：

  WO2012120469A1

文献信息

• [EN] BENZENE-FUSED 6-MEMBERED OXYGEN-CONTAINING HETEROCYCLIC DERIVATIVES OF BICYCLIC HETEROARYLS<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES D'HÉTÉROARYLES BICYCLIQUES À 6 CYCLES BENZÉNIQUES ACCOLÉS DE BENZÈNE CONTENANT DE L'OXYGÈNE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2011064211A1

  公开（公告）日：2011-06-03

  The invention relates to new derivatives of formula I, wherein the substituents are as defined in the specification; to processes for the preparation of such derivatives; pharmaceutical compositions comprising such derivatives; such derivatives as a medicament; such derivatives for the treatment of a proliferative disease.

  这项发明涉及公式I的新衍生物，其中取代基如规范中所定义；制备这种衍生物的方法；包括这种衍生物的药物组合物；这种衍生物作为药物；这种衍生物用于治疗增殖性疾病。
• [EN] ETHER DERIVATIVES OF BICYCLIC HETEROARYLS<br/>[FR] DÉRIVÉS ÉTHERS D'HÉTÉROARYLES BICYCLIQUES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2011029915A1

  公开（公告）日：2011-03-17

  The invention relates to compounds of formula (I), wherein the substituents are as defined in the specification; to processes for the preparation of such compounds; pharmaceutical compositions comprising such compounds; such compounds as a medicament; such compounds for the treatment of a proliferative disease.

  这项发明涉及到式(I)的化合物，其中取代基如规范中所定义；制备这种化合物的方法；包含这种化合物的药物组合物；这种化合物作为药物；这种化合物用于治疗增殖性疾病。
• ETHER DERIVATIVES OF BICYCLIC HETEROARYLS
  申请人：Chen Bei

  公开号：US20120165310A1

  公开（公告）日：2012-06-28

  The invention relates to compounds of formula I, wherein the substituents are as defined in the specification; to processes for the preparation of such compounds; pharmaceutical compositions comprising such compounds; such compounds as a medicament; such compounds for the treatment of a proliferative disease.

  本发明涉及式I的化合物，其中取代基如规范中所定义；制备此类化合物的方法；包含此类化合物的制药组合物；此类化合物作为药物；此类化合物用于治疗增生性疾病。
• Benzene-fused 6-membered oxygen-containing heterocyclic derivatives of bicyclic heteroaryls
  申请人：Chen Bei

  公开号：US20120289501A1

  公开（公告）日：2012-11-15

  The invention relates to new derivatives of formula I, wherein the substituents are as defined in the specification; to processes for the preparation of such derivatives; pharmaceutical compositions comprising such derivatives; such derivatives as a medicament; such derivatives for the treatment of a proliferative disease.

  本发明涉及I式的新衍生物，其中取代基如规范中定义；制备这种衍生物的方法；包含这种衍生物的药物组合物；这种衍生物作为药物；这种衍生物用于治疗增生性疾病。
• BENZENE-FUSED 6-MEMBERED OXYGEN-CONTAINING HETEROCYCLIC DERIVATIVES OF BICYCLIC HETEROARYLS
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP2504339A1

  公开（公告）日：2012-10-03