(RS)-(1-naphthylmethyl)succinic anhydride | 105853-43-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: (RS)-(1-naphthylmethyl)succinic anhydride
• 英文别名: [1]naphthylmethyl-succinic acid-anhydride；[1]Naphthylmethyl-bernsteinsaeure-anhydrid；2-(1-naphthylmethyl)succinic anhydride；3-(naphthalen-1-ylmethyl)oxolane-2,5-dione
• CAS: 105853-43-8
• 化学式: C₁₅H₁₂O₃
• 分子量: 240.258
• InChiKey: PULVJVOUKULMGW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  90-91 °C
• 沸点：
  454.6±14.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.297±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  43.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (RS)-(1-naphthylmethyl)succinic anhydride 以 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 48.0h， 以98%的产率得到(RS)-(1-naphthylmethyl)succinic acid
  参考文献：
  名称：

  甲基的有效合成ñ - [2-（[R ）- （1-萘基甲基）-3-（吗啉代）丙酰基] - （小号）-histidinate，关键合成中间体肾素抑制剂的

  摘要：

  光学拆分（R）-（1-萘基甲基）琥珀酸可通过光学拆分和不期望的对映体的外消旋化或通过铑（I）-手性催化不对称还原（1-萘基亚甲基）琥珀酸来有效制备。膦配合物。用吗啉将二-4-硝基苯基（R）-（1-萘基甲基）琥珀酸酯的高度化学选择性酰胺形成，然后与（S）-组氨酸甲酯偶合，很容易制得标题关键的合成中间体。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)94685-9
• 作为产物：
  描述：

  (1-naphthylmethylene)succinic acid 在 (+)-BPPM-RhClO₄ 氢气 作用下， 以 乙醇 、 苯 为溶剂， 25.0~250.0 ℃ 、506.62 kPa 条件下， 反应 20.0h， 生成 (RS)-(1-naphthylmethyl)succinic anhydride
  参考文献：
  名称：

  甲基的有效合成ñ - [2-（[R ）- （1-萘基甲基）-3-（吗啉代）丙酰基] - （小号）-histidinate，关键合成中间体肾素抑制剂的

  摘要：

  光学拆分（R）-（1-萘基甲基）琥珀酸可通过光学拆分和不期望的对映体的外消旋化或通过铑（I）-手性催化不对称还原（1-萘基亚甲基）琥珀酸来有效制备。膦配合物。用吗啉将二-4-硝基苯基（R）-（1-萘基甲基）琥珀酸酯的高度化学选择性酰胺形成，然后与（S）-组氨酸甲酯偶合，很容易制得标题关键的合成中间体。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)94685-9

文献信息

• Histidine derivatives
  申请人：Kissei Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04656269A1

  公开（公告）日：1987-04-07

  Novel amino acid derivatives useful as a therapeutic agent are disclosed. These amino acid derivatives and the pharmaceutically acceptable salts thereof have a human renin inhibitory effect when administered orally and are useful for treatment of hypertension, especially renin-associated hypertension.

  揭示了作为治疗剂有用的新型氨基酸衍生物。这些氨基酸衍生物及其药用盐在口服时具有人类肾素抑制作用，并可用于治疗高血压，特别是与肾素相关的高血压。
• Novel amino acid derivatives
  申请人：——

  公开号：EP0200406A3

  公开（公告）日：1988-04-27

  Novel amino acid derivatives useful as a therapeutic agent are disclosed. These amino acid derivatives and the pharmaceutically acceptable salts thereof have a human renin inhibitory effect when administered orally and are useful for treatment of hypertension, especially renin-associated hypertension.

  揭示了作为治疗剂有用的新型氨基酸衍生物。这些氨基酸衍生物及其药用盐在口服时具有人类肾素抑制作用，并且对治疗高血压，特别是肾素相关性高血压有用。
• Julia; Bonnet, Bulletin de la Societe Chimique de France, 1957, p. 1340,1344
  作者：Julia、Bonnet

  DOI：——

  日期：——
• Bardhan et al., Journal of the Chemical Society, 1956, p. 355,357
  作者：Bardhan et al.

  DOI：——

  日期：——
• ITO, YOSHIO;KAMIJO, TETSUHIDE;HARADA, HIROMU;MATSUDA, FUYUHIKO;TERASHIMA,+, TETRAHEDRON LETT., 31,(1990) N9, C. 2731-2734
  作者：ITO, YOSHIO、KAMIJO, TETSUHIDE、HARADA, HIROMU、MATSUDA, FUYUHIKO、TERASHIMA,+

  DOI：——

  日期：——