2-(7-methoxy-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-yl)ethanamine | 866262-29-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: 2-(7-methoxy-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-yl)ethanamine
• CAS: 866262-29-5
• 化学式: C₁₃H₁₉NO
• 分子量: 205.3
• InChiKey: UFTMBUVPXKNFMI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(7-methoxy-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-yl)ethanamine 、 4-(三氟甲氧基)苯甲酰氯 在 吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 以64%的产率得到N-[2-(7-methoxy-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-yl)ethyl]-4-(trifluoromethoxy)benzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED BENZAMIDE COMPOUNDS AS VR1 RECEPTOR ANTAGONISTS
  [FR] COMPOSES A BASE DE BENZAMIDES SUBSTITUES EN TANT QU'ANTAGONISTES DE RECEPTEURS VR1

  摘要：

  本发明提供了式(I)的化合物：其中，R1代表(C1-C6)烷氧基，卤代(C1-C6)烷氧基；R2代表氢原子或(C1-C6)烷基；R3代表氢原子，(C1-C6)烷氧基或羟基；或该化合物的药学上可接受的酯或其药学上可接受的盐。这些化合物对于治疗哺乳动物中由VR1受体过度激活引起的疾病条件，例如疼痛等，非常有用。本发明还提供了包含上述化合物的药物组合物。

  公开号：

  WO2005095329A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(7-methoxy-5,8-dihydronaphthalen-1-yl)ethanamine 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 20.0 ℃ 、490.34 kPa 条件下， 反应 48.0h， 生成 2-(7-methoxy-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-yl)ethanamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED BENZAMIDE COMPOUNDS AS VR1 RECEPTOR ANTAGONISTS
  [FR] COMPOSES A BASE DE BENZAMIDES SUBSTITUES EN TANT QU'ANTAGONISTES DE RECEPTEURS VR1

  摘要：

  本发明提供了式(I)的化合物：其中，R1代表(C1-C6)烷氧基，卤代(C1-C6)烷氧基；R2代表氢原子或(C1-C6)烷基；R3代表氢原子，(C1-C6)烷氧基或羟基；或该化合物的药学上可接受的酯或其药学上可接受的盐。这些化合物对于治疗哺乳动物中由VR1受体过度激活引起的疾病条件，例如疼痛等，非常有用。本发明还提供了包含上述化合物的药物组合物。

  公开号：

  WO2005095329A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED BENZAMIDE COMPOUNDS AS VR1 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] COMPOSES A BASE DE BENZAMIDES SUBSTITUES EN TANT QU'ANTAGONISTES DE RECEPTEURS VR1
  申请人：PFIZER JAPAN INC

  公开号：WO2005095329A1

  公开（公告）日：2005-10-13

  This invention provides a compound of the formula (I): wherein R1 represents a (C1-C6)alkoxy group, a halo(C1-C6)alkoxy group, R2 represents a hydrogen atom or a (C1-C6)alkyl group, and R3 represents a hydrogen atom, a (C1­-C6)alkoxy group or a hydroxy group; or a pharmaceutically acceptable ester of such compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds are useful for the treatment of disease conditions caused by overactivation of VR1 receptor such of pain, or the like in mammalian. This invention also provides a pharmaceutical composition comprising the above compound.

  本发明提供了式(I)的化合物：其中，R1代表(C1-C6)烷氧基，卤代(C1-C6)烷氧基；R2代表氢原子或(C1-C6)烷基；R3代表氢原子，(C1-C6)烷氧基或羟基；或该化合物的药学上可接受的酯或其药学上可接受的盐。这些化合物对于治疗哺乳动物中由VR1受体过度激活引起的疾病条件，例如疼痛等，非常有用。本发明还提供了包含上述化合物的药物组合物。