5-(4-fluorophenyl)thiophene-2-carbonyl chloride | 918487-45-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩类
• 英文名称: 5-(4-fluorophenyl)thiophene-2-carbonyl chloride
• 英文别名: 5-(4-fluoro-phenyl)-thiophene-2-carboxylic acid chloride；5-(4-Fluorophenyl)thiophene-2-carbonyl chloride
• CAS: 918487-45-3
• 化学式: C₁₁H₆ClFOS
• 分子量: 240.685
• InChiKey: JVSWSDQXHVLNKE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  45.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(4-fluorophenyl)thiophene-2-carbonyl chloride 在 三乙基硅烷 、 iron(III) chloride 、 三氟化硼乙醚 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 46.0h， 生成 2-(2-甲基-5-溴苄基)-5-(4-氟苯)噻吩
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of 2-arylmethyl-5-aryl-thiophene

  摘要：

  本发明提供了一种新的合成过程，用于生产2-芳基甲基-5-芳基噻吩，这是合成C-芳基糖苷的中间体。

  公开号：

  EP2918579A1
• 作为产物：
  描述：

  5-(4-氟苯基)噻吩-2-羧酸 在 氯化亚砜 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 5-(4-fluorophenyl)thiophene-2-carbonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  可再生松树树脂松香衍生物在农作物保护中的抗真菌应用

  摘要：

  在当前的工作中，我们从天然产物松香中合成了两个系列的脱氢松香酰胺衍生物，并评估了它们对Valsa mali，Phytophthora capsici，Botrytis cinerea，Sclerotiania sclerotiorum和Fusarium oxysporum的抗真菌作用。体外和体内抗真菌活性结果表明，含噻吩杂环的松香基酰胺化合物对灰葡萄孢的抑制作用更好。尤其是，化合物5b（5-氟-2-噻吩脱氢松香基酰胺）对EC的灰葡萄孢表现出优异的抗真菌性能。50为0.490 mg / L，低于阳性对照戊硫吡py（0.562 mg / L）。生理生化研究表明，化合物5b对灰葡萄孢的主要作用机制是改变菌丝体形态，增加细胞膜通透性，并抑制呼吸代谢中的TCA途径。此外，QSAR和SAR研究表明，松香类酰胺衍生物的电荷分布通过化合物与目标受体之间的氢键键合，结合和静电相互作用，在抗真菌活性中起着关键

  DOI：

  10.1021/acs.jafc.0c00562

文献信息

• Amino-5-(5-membered)hetero-arylimidazolone compounds and the use thereof for beta-secretase modulation
  申请人：Malamas Sotirios Michael

  公开号：US20070004786A1

  公开（公告）日：2007-01-04

  The present invention provides a 2-amino-5-heteroaryl-5-phenylimidazolone compound of formula I The present invention also provides methods for the use thereof to inhibit β-secretase (BACE) and treat β-amyloid deposits and neurofibrillary tangles

  本发明提供了一种式I的2-氨基-5-杂环基-5-苯基咪唑酮化合物。本发明还提供了利用该化合物抑制β-分泌酶（BACE）并治疗β-淀粉样沉积和神经原纤维缠结的方法。
• AMINO-5-(5-MEMBERED)HETERO-ARYLIMIDAZOLONE COMPOUNDS AND THE USE THEREOF FOR beta-SECRETASE MODULATION
  申请人：Malamas Michael Sotirios

  公开号：US20080306091A1

  公开（公告）日：2008-12-11

  The present invention provides a 2-amino-5-heteroaryl-5-phenylimidazolone compound of formula I The present invention also provides methods for the use thereof to inhibit β-secretase (BACE) and treat β-amyloid deposits and neurofibrillary tangles

  本发明提供了一种式为I的2-氨基-5-杂环基-5-苯基咪唑酮化合物。本发明还提供了使用该化合物的方法，以抑制β-分泌酶（BACE）并治疗β-淀粉样沉积和神经原纤维缠结。
• Amino-5-(5-membered)heteroarylimidazolone Compounds And The Use Thereof For Beta-secretase Modulation
  申请人：Malamas Michael Sotirios

  公开号：US20100168106A1

  公开（公告）日：2010-07-01

  The present invention provides a 2-amino-5-heteroaryl-5-phenylimidazolone compound of formula I The present invention also provides methods for the use thereof to inhibit β-secretase (BACE) and treat β-amyloid deposits and neurofibrillary tangles

  本发明提供了一种式为I的2-氨基-5-杂环基-5-苯基咪唑酮化合物。本发明还提供了使用该化合物的方法，以抑制β-分泌酶（BACE）并治疗β-淀粉样沉积和神经原纤维缠结。
• NOVEL NEUROTRYPSIN INHIBITORS
  申请人：Ahmed Shaheen

  公开号：US20130245064A1

  公开（公告）日：2013-09-19

  The invention relates to novel acylamino-hydroxy-benzamides of formula (I), wherein R 1 is phenyl substituted by phenyl, phenoxy, phenylamino or heteroaryl, all optionally further substituted; bicyclic aryl, monocyclic heteroaryl substituted by optionally substituted phenyl, or bicyclic heteroaryl, R 2 is hydrogen or methyl, and R 3 and R 4 have the meanings indicated in the description. These compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of skeletal muscle atrophy, schizophrenia and Alzheimer's disease, and as cognitive enhancers.

  本发明涉及一种新型的酰基氨基-羟基苯甲酰胺化合物，其化学式为（I），其中R1为苯基，其上取代基为苯基、苯氧基、苯胺基或杂环基，均可进一步取代；双环芳基、单环杂环基，其上取代基为可选择取代的苯基，或双环杂环基；R2为氢或甲基，R3和R4的含义如说明书所示。这些化合物可用于治疗和/或预防骨骼肌萎缩、精神分裂症和阿尔茨海默病，并作为认知增强剂。
• [EN] NOVEL NEUROTRYPSIN INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE LA NEUROTRYPSINE
  申请人：NEUROTUNE AG

  公开号：WO2012059443A3

  公开（公告）日：2012-09-07