N-isopropyl-2-(3-(4-((6-methyl-1H-indazol-5-yl)amino)pyrimidin-2-yl)phenoxy)acetamide trifluoroacetate | 1595289-61-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: N-isopropyl-2-(3-(4-((6-methyl-1H-indazol-5-yl)amino)pyrimidin-2-yl)phenoxy)acetamide trifluoroacetate
• 英文别名: N-isopropyl-2-(3-(4-((6-methyl-1H-indazol-5-yl)amino)pyrimidin-2-yl)phenoxy)acetamide TFA salt；2-[3-[4-[(6-methyl-1H-indazol-5-yl)amino]pyrimidin-2-yl]phenoxy]-N-propan-2-ylacetamide;2,2,2-trifluoroacetic acid
• CAS: 1595289-61-4
• 化学式: C₂HF₃O₂*C₂₃H₂₄N₆O₂
• 分子量: 530.507
• InChiKey: RTKLPLRJSAIYLQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.61
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  142
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-(2-chloropyrimidin-4-yl)-6-methyl-1H-indazol-5-amine 在 4-二甲氨基吡啶 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 sodium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 N-isopropyl-2-(3-(4-((6-methyl-1H-indazol-5-yl)amino)pyrimidin-2-yl)phenoxy)acetamide trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] TREATMENT OF GVHD
  [FR] TRAITEMENT DE LA RÉACTION DU GREFFON CONTRE L'HÔTE

  摘要：

  这项发明涉及使用抑制ROCK2的化合物治疗移植物抗宿主病（GVHD）。在首选方面，本发明提供了治疗GVHD的方法，包括慢性GVHD（cGVHD），使用具有以下公式的化合物l-XXV。

  公开号：

  WO2015157556A1

文献信息

• TREATMENT OF OCULAR DISORDERS
  申请人：KADMON CORPORATION, LLC

  公开号：US20150238601A1

  公开（公告）日：2015-08-27

  The invention provides methods of treatment of ocular disorders, including ocular disease with an angiogenic component. In certain embodiments, the treatment comprises administration of a ROCK2 inhibitor and an angiogenesis inhibitor. In certain embodiments, the ROCK2 inhibitor is ROCK2 selective. In certain embodiments, the angiogenesis inhibitor is a VEGF antagonist, for example, and VEGFR2 antibody.

  本发明提供了治疗眼部疾病的方法，包括具有血管生成成分的眼部疾病。在某些实施例中，治疗包括给予ROCK2抑制剂和血管生成抑制剂。在某些实施例中，ROCK2抑制剂是ROCK2选择性的。在某些实施例中，血管生成抑制剂是VEGF拮抗剂，例如VEGFR2抗体。
• RHO KINASE INHIBITORS
  申请人：KADMON CORPORATION

  公开号：US20150252025A1

  公开（公告）日：2015-09-10

  The invention relates to inhibitors of ROCK1 and/or ROCK2. Also provided are methods of treating diseases and disorders involving inhibiting ROCK1 and/or ROCK2.

  本发明涉及ROCK1和/或ROCK2的抑制剂。还提供了通过抑制ROCK1和/或ROCK2治疗涉及疾病和障碍的方法。
• [EN] TREATMENT OF OCULAR DISORDERS<br/>[FR] TRAITEMENT DE TROUBLES OCULAIRES
  申请人：KADMON CORP LLC

  公开号：WO2014055999A3

  公开（公告）日：2014-05-30