N-chloro-N-methoxy-N-methylamine | 70569-68-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N-chloro-N-methoxy-N-methylamine
• 英文别名: (MeO)MeNH₂Cl；Chloro-methyl-methoxy-amine；N-chloro-N-methoxymethanamine
• CAS: 70569-68-5
• 化学式: C₂H₆ClNO
• 分子量: 95.5287
• InChiKey: IMMQBIKUKVHVFM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  34-34.5 °C(Press: 200 Torr)
• 密度：
  1.103±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  5
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-chloro-N-methoxy-N-methylamine 生成 formaldehyde O-methyloxime
  参考文献：
  名称：

  不对称非桥头氮-XXVI 1：N，N-二烷氧基胺的合成，构型稳定性和拆分为对映体

  摘要：

  具有叔N-烷基取代基的烷氧基胺被氯化成N-氯-N-烷氧基胺，其与醇的反应使得能够合成N，N-二烷氧基胺。使用DNMR方法确定这些化合物的转化障碍。碱性水解（13），随后与R -（+）-和S -（-）-α-苯乙胺反应，生成非对映异构盐（+ 29和-29），其结晶和随后的酯化反应产生旋光性无环胺（− 13）和+ 13），其不对称中心仅在开链的N原子上。

  DOI：

  10.1016/0040-4020(81)85018-1
• 作为产物：
  描述：

  N-甲基-N-甲氧基胺盐酸盐 在 sodium hypochlorite 作用下， 反应 0.23h， 以5.2%的产率得到N-chloro-N-methoxy-N-methylamine
  参考文献：
  名称：

  不对称非桥头氮-XXVI 1：N，N-二烷氧基胺的合成，构型稳定性和拆分为对映体

  摘要：

  具有叔N-烷基取代基的烷氧基胺被氯化成N-氯-N-烷氧基胺，其与醇的反应使得能够合成N，N-二烷氧基胺。使用DNMR方法确定这些化合物的转化障碍。碱性水解（13），随后与R -（+）-和S -（-）-α-苯乙胺反应，生成非对映异构盐（+ 29和-29），其结晶和随后的酯化反应产生旋光性无环胺（− 13）和+ 13），其不对称中心仅在开链的N原子上。

  DOI：

  10.1016/0040-4020(81)85018-1

文献信息

• Crystalline forms of a dipeptidyl peptidase-IV inhibitors
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp

  公开号：US09181262B2

  公开（公告）日：2015-11-10

  Novel crystalline forms of (2R,3S,5R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-5-[2-(methylsulfonyl)-2,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(4H)-yl]tetrahydro-2H-pyran-3-amine are potent inhibitors of dipeptidyl peptidase-IV and are useful for the treatment of non-insulin dependent (Type 2) diabetes mellitus. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing these novel forms, processes to prepare these forms and their pharmaceutical compositions as well as uses thereof for the treatment of Type 2 diabetes.

  (2R,3S,5R)-2-(2,5-二氟苯基)-5-[2-(甲磺酰基)-2,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5(4H)-基]四氢-2H-吡喃-3-胺的新结晶形式是二肽基肽酶IV的有效抑制剂，可用于治疗非胰岛素依赖性（2型）糖尿病。本发明还涉及含有这些新型结晶形式的制药组合物，制备这些形式及其制药组合物的工艺以及用于治疗2型糖尿病的用途。
• Benzodiazepine derivatives
  申请人：Merck Sharp & Dohme Ltd.

  公开号：US05521175A1

  公开（公告）日：1996-05-28

  Compounds of Formula (I), and salts and prodrugs thereof, wherein R.sup.1 represents C.sub.1-6 alkyl or C.sub.3-7 cycloalkyl; R.sup.2 optionally substituted phenyl or R.sup.2 represents a group (A) where W is CH.sub.2 or NR.sup.10, and W.sup.1 is CH.sub.2, or W and W.sup.1 each represent 0; R.sup.3 is C.sub.1-6 alkyl, halo or NR.sup.13 R.sup.14 ; R.sup.4 is H, C.sub.1-4 alkyl, optionally substituted phenyl or optionally substituted benzyl; R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7 and R.sup.8 are H or C.sub.1-4 alkyl; or any two of R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7 and R.sup.8 together form a chain (CH.sub.2).sub.t, and any other two of R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7 and R.sup.8 optionally form a chain (CH.sub.2).sub.s where s and t are independently 1, 2 or 3; m is 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 or 9; n is 0, 1, 2, 3 or 4; and x is 0, 1, 2 or 3; are CCK and/or gastrin antagonists useful in therapy. ##STR1##

  化合物(I)及其盐和前药，其中R.sup.1代表C.sub.1-6烷基或C.sub.3-7环烷基；R.sup.2可以是可选的取代苯基或R.sup.2代表一个(A)基团，其中W是CH.sub.2或NR.sup.10，而W.sup.1是CH.sub.2，或W和W.sup.1分别代表0；R.sup.3是C.sub.1-6烷基，卤素或NR.sup.13 R.sup.14；R.sup.4是H，C.sub.1-4烷基，可选地取代的苯基或可选地取代的苄基；R.sup.5、R.sup.6、R.sup.7和R.sup.8是H或C.sub.1-4烷基；或者R.sup.4、R.sup.5、R.sup.6、R.sup.7和R.sup.8中的任意两个共同形成(CH.sub.2).sub.t链，而R.sup.4、R.sup.5、R.sup.6、R.sup.7和R.sup.8中的任意另外两个可选地形成(CH.sub.2).sub.s链，其中s和t独立地为1、2或3；m为2、3、4、5、6、7、8或9；n为0、1、2、3或4；x为0、1、2或3。这些化合物是CCK和/或胃泌素拮抗剂，可用于治疗。 ##STR1##
• A stable chiral pyramid of nitrogen in an open chain
  作者：V. F. Rudchenko、I. I. Chervin、R. G. Kostyanovskii

  DOI：10.1007/bf00923607

  日期：1979.4
• KOSTYANOVSKY, R. G.;RUDCHENKO, V. F.;SHTAMBURG, V. G.;CHERVIN, I. I.;NASI+, TETRAHEDRON, 1981, 37, N 24, 4245-4254
  作者：KOSTYANOVSKY, R. G.、RUDCHENKO, V. F.、SHTAMBURG, V. G.、CHERVIN, I. I.、NASI+

  DOI：——

  日期：——
• Asymmetrical nonbridgehead nitrogen-XXVI
  作者：Remir G. Kostyanovsky、Vladimir F. Rudchenko、Vasilii G. Shtamburg、Ivan I. Chervin、Shahin S. Nasibov

  DOI：10.1016/0040-4020(81)85018-1

  日期：1981.1

  R-(+)- and S-(−)-α-phenylethylamine yielded diastereomeric salts (+29 and −29) whose crystallization and subsequent esterification resulted in optically active acyclic amines (−13 and +13) with the asymmetric center only at the N atom in the open chain.

  具有叔N-烷基取代基的烷氧基胺被氯化成N-氯-N-烷氧基胺，其与醇的反应使得能够合成N，N-二烷氧基胺。使用DNMR方法确定这些化合物的转化障碍。碱性水解（13），随后与R -（+）-和S -（-）-α-苯乙胺反应，生成非对映异构盐（+ 29和-29），其结晶和随后的酯化反应产生旋光性无环胺（− 13）和+ 13），其不对称中心仅在开链的N原子上。