Phenoxazine-10-carboxamide | 1407484-59-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并恶嗪类
• 英文名称: Phenoxazine-10-carboxamide
• 英文别名: phenoxazine-10-carboxamide
• CAS: 1407484-59-6
• 化学式: C₁₃H₁₀N₂O₂
• 分子量: 226.235
• InChiKey: PWKHCVCEJJRLQV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  吩噁嗪 在 氨 、 三乙胺 作用下， 以 水 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 Phenoxazine-10-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  N取代的苯恶嗪和Ac啶酮衍生物：强大的P2X4受体拮抗剂的结构-活性关系。

  摘要：

  P2X4受体拮抗剂作为治疗神经性疼痛和神经退行性疾病的药物具有潜力。在本研究中，描述了吩恶嗪衍生物作为有效的P2X4拮抗剂的发现。合成并优化了N取代的吩恶嗪以及相关的a啶酮和苯并恶嗪衍生物，以抑制在被人P2X4受体稳定转染的1321N1星形细胞瘤细胞中ATP诱导的钙内流。此外，还研究了物种选择性（大鼠，小鼠，人类）和受体亚型选择性（相对于P2X1,2,3,7）。本系列中最有效的P2X4拮抗剂是N-（苄氧羰基）吩恶嗪（26，PSB-12054），IC 50与其他人P2X受体亚型相比，具有0.189μM的选择性和良好的选择性。N-（对-甲基苯基磺酰基）苯恶嗪（21，PSB-12062）被确定为选择性P2X4拮抗剂，在所有三个物种中均具有同等效力（IC 50：0.928-1.76μM）。该化合物显示出变构作用机理。本研究代表了P2X4拮抗剂的第一个结构-活性关系分析。

  DOI：

  10.1021/jm300845v

文献信息

• Therapeutic agent for fatty liver diseases and therapeutic agent for adiposity
  申请人：Hiroshima University

  公开号：US11071738B2

  公开（公告）日：2021-07-27

  The purpose of the invention is to develop a novel therapeutic agent for fatty liver diseases such as NASH or NAFLD. The invention provides a therapeutic or prophylactic agent for fatty liver diseases that comprises, as an active ingredient, a compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention also provides a therapeutic or prophylactic agent for adiposity that comprises, as an active ingredient, a compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明的目的是开发一种治疗脂肪肝（如 NASH 或 NAFLD）的新型治疗剂。 本发明提供了一种治疗或预防脂肪肝的药物，其活性成分包括由式（I）代表的化合物或其药学上可接受的盐。 本发明还提供了一种治疗或预防脂肪肝的药物，其活性成分包括式（I）代表的化合物或其药学上可接受的盐。
• Therapeutic Agent for Fatty Liver Diseases and Therapeutic Agent for Adiposity
  申请人：Hiroshima University

  公开号：US20200383989A1

  公开（公告）日：2020-12-10

  The purpose of the invention is to develop a novel therapeutic agent for fatty liver diseases such as NASH or NAFLD. The invention provides a therapeutic or prophylactic agent for fatty liver diseases that comprises, as an active ingredient, a compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention also provides a therapeutic or prophylactic agent for adiposity that comprises, as an active ingredient, a compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.