2-Methyl-4-acetaminopyrimidin | 4592-50-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 2-Methyl-4-acetaminopyrimidin
• 英文别名: 2-Methyl-4-acetylamino-pyrimidin；4-Acetylamino-2-methylpyrimidin；Methyl-2-acetylamino-4-pyrimidin；N-(2-methyl-pyrimidin-4-yl)-acetamide；N-(2-methylpyrimidin-4-yl)acetamide
• CAS: 4592-50-1
• 化学式: C₇H₉N₃O
• 分子量: 151.168
• InChiKey: YMQRTEAUTZYPES-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  54.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-Methyl-4-acetaminopyrimidin 在 盐酸 、 乙酸酐 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 4-Amino-2-<2-(5-nitro-2-furyl)-vinyl>-pyrimidin
  参考文献：
  名称：

  硝基呋喃衍生物的研究。IV。2-或4- [2-（5-硝基-2-呋喃基）乙烯基]嘧啶衍生物的合成。

  摘要：

  为了测试抗菌活性，通过 5-硝基-2-呋喃甲醛（Va）与嘧啶的活性甲基缩合，合成了 2-或 4-[2-（5-硝基-2-呋喃基）乙烯基]嘧啶。研究发现，Va 主要与 2，4-二甲基嘧啶的 4-甲基缩合，在 Va 与 6 位含有官能团的 2，4-二甲基嘧啶反应时，2-甲基和 4-甲基之间的活性氢反应性受 6 位官能团的影响：在 6 位被羟基、氨基和烷氧基取代的 2，4-二甲基嘧啶中，2-甲基基团的活性更高，而在被乙酰氨基、二甲基氨基和氯基团取代的 2，4-二甲基嘧啶中，4-甲基基团的活性更高。

  DOI：

  10.1248/cpb.13.1183

文献信息

• [EN] BENZOTHIAZOLE DERIVATIVES AS DYRK1 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BENZOTHIAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE DYRK1
  申请人：PHARMASUM THERAPEUTICS AS

  公开号：WO2018069468A1

  公开（公告）日：2018-04-19

  The present invention relates to compounds of Formula (I), which are DYRK1A and/or DYRK1B inhibitors,and their use in the treatment of neurodegenerative disorders such as Alzheimer's disease (AD) and Parkinson's disease (PD), metabolic disorders such as Metabolic Syndrome or diabetes mellitus, and cancer.

  本发明涉及式(I)的化合物，其为DYRK1A和/或DYRK1B抑制剂，并且它们在治疗神经退行性疾病如阿尔茨海默病（AD）和帕金森病（PD）、代谢性疾病如代谢综合征或糖尿病，以及癌症中的用途。
• QUINOLINONE PYRIMIDINES COMPOSITIONS AS MUTANT-ISOCITRATE DEHYDROGENASE INHIBITORS
  申请人：Forma Therapeutics, Inc.

  公开号：EP3194383B1

  公开（公告）日：2019-11-06