6-methoxy-3,4-dihydro-1H-[1,5]naphthyridin-2-one | 368835-27-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 6-methoxy-3,4-dihydro-1H-[1,5]naphthyridin-2-one
• 英文别名: 6-methoxy-3,4-dihydro-1H-1,5-naphthyridin-2-one
• CAS: 368835-27-2
• 化学式: C₉H₁₀N₂O₂
• 分子量: 178.191
• InChiKey: JGBLTUAGYSJVOO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  365.5±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.220±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  51.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-methoxy-3,4-dihydro-1H-[1,5]naphthyridin-2-one 在 三氟乙酸 、 sodium nitrite 作用下， 反应 4.0h， 生成 6-methoxy-7-nitro-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] CYANOINDOLINE DERIVATIVES AS NIK INHIBITORS
  [FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE CYANOINDOLINE COMME INHIBITEURS DE NIK

  摘要：

  融合的芳香族双环取代5-(2-氨基-4-嘧啶基)-氰基吲哚衍生物（I）用于哺乳动物的治疗和/或预防，特别是用于抑制NF-KB诱导激酶（NIK - 也称为MAP3K14）的抑制剂，用于治疗癌症、炎症性疾病、代谢性疾病和自身免疫性疾病。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物或药物组合物预防或治疗癌症、炎症性疾病、包括肥胖和糖尿病的代谢性疾病和自身免疫性疾病。

  公开号：

  WO2018002219A1
• 作为产物：
  描述：

  6-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮 在 potassium carbonate 、 硫酸二甲酯 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 16.0h， 以75%的产率得到6-methoxy-3,4-dihydro-1H-[1,5]naphthyridin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] CYANOINDOLINE DERIVATIVES AS NIK INHIBITORS
  [FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE CYANOINDOLINE COMME INHIBITEURS DE NIK

  摘要：

  融合的芳香族双环取代5-(2-氨基-4-嘧啶基)-氰基吲哚衍生物（I）用于哺乳动物的治疗和/或预防，特别是用于抑制NF-KB诱导激酶（NIK - 也称为MAP3K14）的抑制剂，用于治疗癌症、炎症性疾病、代谢性疾病和自身免疫性疾病。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物或药物组合物预防或治疗癌症、炎症性疾病、包括肥胖和糖尿病的代谢性疾病和自身免疫性疾病。

  公开号：

  WO2018002219A1

文献信息

• Benzoamide piperidine containing compounds and related compounds
  申请人：——

  公开号：US20030087925A1

  公开（公告）日：2003-05-08

  The present invention relates to certain benzoamide piperidine containing compounds and related compounds that exhibit activity as NK-1 receptor antagonists, (e.g., substance P receptor antagonists), to pharmaceutical compositions containing them, and to their use in the treatment and prevention of central nervous system disorders, inflammatory disorders, cardiovascular disorders, ophthalmic disorders, gastrointestinal disorders, disorders caused by helicobacter pylori, disorders of the immune system, urinary incontinence, pain, migraine, emesis, angiogenesis and other disorders.

  本发明涉及某些含有苯甲酰胺哌啶类化合物和相关化合物，这些化合物表现出作为NK-1受体拮抗剂（例如，物质P受体拮抗剂）的活性，以及含有它们的药物组合物，以及它们在治疗和预防中枢神经系统疾病、炎症性疾病、心血管疾病、眼科疾病、消化系统疾病、幽门螺杆菌引起的疾病、免疫系统疾病、尿失禁、疼痛、偏头痛、呕吐、血管生成和其他疾病的治疗中的用途。
• [EN] CYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ZINC BINDING GROUPS AS MATRIX METALLOPROTEINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSES CYCLIQUES CONTENANT DES GROUPES LIANT LE ZINC EN TANT QU'INHIBITEURS DE METALLOPROTEASE DE MATRICE
  申请人：WARNER LAMBERT CO

  公开号：WO2004014384A3

  公开（公告）日：2004-07-22
• BENZOAMIDE PIPERIDINE COMPOUNDS AS SUBSTANCE P ANTAGONISTS
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1272484A2

  公开（公告）日：2003-01-08
• US7119207B2
  申请人：——

  公开号：US7119207B2

  公开（公告）日：2006-10-10
• [EN] BENZOAMIDE PIPERIDINE CONTAINING COMPOUNDS AND RELATED COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES CONTENANT BENZOAMIDE PIPERIDINE ET COMPOSES APPARENTES
  申请人：PFIZER PROD INC

  公开号：WO2001077100A2

  公开（公告）日：2001-10-18

  The present invention relates to certain benzoamide piperidine containing compounds of formula I and related compounds that exhibit activity as NK-1 receptor antagonists, (e.g., substance P receptor antagonists), to pharmaceutical compositions containing them, and to their use in the treatment and prevention of central nervous system disorders, inflammatory disorders, cardiovascular disorders, ophthalmic disorders, gastrointestinal disorders, disorders caused by helicobacter pylori, disorders of the immune system, urinary incontinence, pain, migraine, emesis, angiogenesis and other disorders. (I)