2-aminoethyl methyl sulfone monosulfate | 1255501-21-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机硫酸及其衍生物
• 英文名称: 2-aminoethyl methyl sulfone monosulfate
• 英文别名: 2-(methylsulfonyl)ethylamine sulfonate；(2-aminoethyl)(methyl)sulfone sulfate；2-Methylsulfonylethanamine;sulfuric acid；2-methylsulfonylethanamine;sulfuric acid
• CAS: 1255501-21-3
• 化学式: C₃H₉NO₂S*H₂O₄S
• 分子量: 221.255
• InChiKey: SFWVQLFSRMZETJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.66
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  152
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-(甲磺酰基)乙胺 在 硫酸 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 2-aminoethyl methyl sulfone monosulfate
  参考文献：
  名称：

  THE NEW PREPARATION OF ALIPHATIC AMINES WITH SULPHONYL GROUP AND THEIR SALTS

  摘要：

  本发明涉及一种新型磺酰基烷基胺及其盐的制备方法。本发明的方法包括以下步骤：采用含有磺酮基团的磺酸盐作为起始材料，以氨或胺作为取代试剂，与起始材料反应制备产物。此外，本发明还提供了一种新的中间体2-(N,N-二苯甲基氨基)乙基甲基磺酮及其盐，其是通过上述新型制备方法获得的，并且提供了使用该中间体的方法。此外，本发明还提供了一种新型的2-(胺基)乙基甲基磺酮盐，其是使用2-(胺基)乙基甲基磺酮盐酸盐制备的，并提供了该新型盐的使用方法。本发明不仅有利于减少环境污染，而且可用于大规模制备2-(胺基)乙基甲基磺酮及其盐，此外，本发明还有利于制备高纯度的2-(胺基)乙基甲基磺酮盐酸盐。

  公开号：

  EP2305634A1

文献信息

• 2-(氨基)乙基甲基砜盐及其中间体的制备方法
  申请人：上海医药工业研究院

  公开号：CN103319382B

  公开（公告）日：2016-03-16

  本发明公开了一种如式1所示的2-(氨基)乙基甲基砜盐的制备方法：(1)有机溶剂中，取代反应催化剂的作用下，将化合物3和化合物4进行反应；X为卤素，M为碱金属或碱土金属；(2)将按步骤(1)制得的化合物2与酸性水溶液进行反应，得到化合物1；n＝1或2；m＝1或2；HmA为有机酸或无机酸。本发明还公开了一种化合物2的制备方法：1)有机溶剂中，碱的作用下，将化合物5与卤化试剂进行反应；2)有机溶剂中，取代反应催化剂的作用下，将化合物4和按步骤1)方法制得的化合物3进行反应X为卤素，M为碱金属或碱土金属。本发明的制备方法原料价廉易得、无环境污染因素，适合于工业上大规模生产。
• 一种拉帕替尼侧链2-(甲基磺酰基)乙胺盐的制备方法
  申请人：成都美睿科生物科技有限公司

  公开号：CN106478473A

  公开（公告）日：2017-03-08

  本发明提供了一种拉帕替尼侧链2‑(甲基磺酰基)乙胺盐的制备方法，包括如下步骤：(A)将2‑溴乙胺或2‑溴乙胺盐中的一种或两种，与二碳酸二叔丁基甲酯在碱性条件下反应，得到N‑(Boc)‑2‑溴乙胺；(B)将N‑(Boc)‑2‑溴乙胺与甲基亚磺酸钠在碱性条件下反应得到N‑(Boc)‑2‑甲磺酰基乙胺；(C)将N‑(Boc)‑2‑甲磺酰基乙胺酸化，即得。本发明实施例的拉帕替尼侧链2‑(甲基磺酰基)乙胺盐的制备方法，避免了采用氧化方法合成目标产物不稳定因素多，得到的产物也存在操作不安全的问题的发生，该制备方法操作步骤简便，分子利用度高，反应条件易控，操作成本低，后处理操作简便，所得产品纯度高。