(3RS,4SR)-1-benzyl-4-(4-methoxy-phenyl)-3-trityloxymethyl-piperidin-4-ol | 188879-86-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: (3RS,4SR)-1-benzyl-4-(4-methoxy-phenyl)-3-trityloxymethyl-piperidin-4-ol
• 英文别名: 1-Benzyl-4-(4-methoxyphenyl)-3-(trityloxymethyl)piperidin-4-ol
• CAS: 188879-86-9
• 化学式: C₃₉H₃₉NO₃
• 分子量: 569.744
• InChiKey: MHVXJCWYTWPLJP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7.3
• 重原子数：
  43
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  41.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3RS,4SR)-1-benzyl-4-(4-methoxy-phenyl)-3-trityloxymethyl-piperidin-4-ol 在 palladium on activated charcoal 吡啶 、 硼烷四氢呋喃络合物 、 过氧碳酸钠 、 氢气 、 三溴化硼 、 三乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 123.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Piperidine-renin inhibitors compounds with improved physicochemical properties

  摘要：

  Piperidine renin inhibitors with heterocyclic core modifications or hydrophilic attachments show improved physical properties (lower lipophilicity, improved solubility). Tetrahydroquinoline derivative rac-30 with a molecular weight of 517 and a log D(pH 7.4) of 1.9 displays potent and long lasting blood pressure lowering effects after oral administration to sodium depleted conscious marmosets. (C) 1999 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(99)00196-1
• 作为产物：
  描述：

  1-苄基-3-(羟基甲基)哌啶-4-醇 在 吡啶 、 4-二甲氨基吡啶 、 正丁基锂 、 草酰氯 、 二甲基亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 (3RS,4SR)-1-benzyl-4-(4-methoxy-phenyl)-3-trityloxymethyl-piperidin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  Piperidine-renin inhibitors compounds with improved physicochemical properties

  摘要：

  Piperidine renin inhibitors with heterocyclic core modifications or hydrophilic attachments show improved physical properties (lower lipophilicity, improved solubility). Tetrahydroquinoline derivative rac-30 with a molecular weight of 517 and a log D(pH 7.4) of 1.9 displays potent and long lasting blood pressure lowering effects after oral administration to sodium depleted conscious marmosets. (C) 1999 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(99)00196-1

文献信息

• Piperidine derivatives having renin inhibiting activity
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US06051712A1

  公开（公告）日：2000-04-18

  Novel piperidine derivatives, their manufacture and use as medicaments, are disclosed. The invention is concerned with the novel piperidine derivatives of general formula I ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, Q, X, Z, m and n are as described herein.

  揭示了一种新的哌啶衍生物的制备和用途作为药物。该发明涉及一般式I的新的哌啶衍生物 ##STR1## 其中R.sup.1、R.sup.2、R.sup.3、R.sup.4、Q、X、Z、m和n如本文所述。
• [DE] NEUE 4-(OXYALKOXYPHENYL)-3-OXY-PIPERIDINE ZUR BEHANDLUNG VON HERZ- UND NIERENINSUFFIZIENZ<br/>[EN] NEW 4-(OXYALKOXYPHENYL)-3-OXY-PIPERIDINES FOR TREATING HEART AND KIDNEY INSUFFICIENCY<br/>[FR] NOUVELLES 4-(OXYALCOXYPHENYL)-3-OXY-PIPERIDINES UTILES POUR TRAITER L'INSUFFISANCE CARDIAQUE ET RENALE
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：WO1997009311A1

  公开（公告）日：1997-03-13

  (DE) Die neuen Piperidinderivate der allgemeinen Formel (I), worin R1, R2, R3, R4, Q, X, W, Z, m und n die in der Beschreibung angegebene Bedeutung haben, sind Reninhemmer und können z.B. zur Behandlung von Bluthochdruck, Herz- und Niereninsuffizienz Verwendung finden.(EN) New piperidine derivatives have the general formula (I), in which R1, R2, R3, R4, Q, X, W, Z, m and n have the meanings given in the description, are renin inhibitors and may be used for example to treat high blood pressure, heart and kidney insufficiency.(FR) Ces nouveaux dérivés de pipéridine de la formule générale (I), dans laquelle R1, R2, R3, R4, Q, X, W, Z, m et n ont la notation donnée dans la description, représentent des inhibiteurs de la rénine et peuvent être utiles pour traiter par exemple l'hypertension, ainsi que l'insuffisance cardiaque et rénale.

  （DE）新的哌啶衍生物具有通式（I），其中R1、R2、R3、R4、Q、X、W、Z、m和n具有描述中给出的含义，是肾素抑制剂，可用于治疗高血压、心脏和肾功能不全等。（EN）新的哌啶衍生物具有通式（I），其中R1、R2、R3、R4、Q、X、W、Z、m和n具有描述中给出的含义，是肾素抑制剂，可用于治疗高血压、心脏和肾功能不全等。（FR）这些新的哌啶衍生物具有通式（I），其中R1、R2、R3、R4、Q、X、W、Z、m和n具有描述中给出的含义，是肾素抑制剂，可用于治疗高血压、心脏和肾功能不全等。
• Methods of treating alzheimer's disease
  申请人：Nieman A. James

  公开号：US20060079533A1

  公开（公告）日：2006-04-13

  Disclosed are methods for treating Alzheimer's disease, and other diseases, and/or inhibiting beta-secretase enzyme, and/or inhibiting deposition of A beta peptide in a mammal, by use of 3,4-disubstituted piperidinyl compounds of formula (I) wherein the variables R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , Q, W, X, Z, m, and n are defined herein.

  本发明公开了一种治疗阿尔茨海默病和其他疾病、抑制β-分泌酶酶和/或抑制哺乳动物中A beta肽沉积的方法，使用式(I)的3,4-二取代哌啶基化合物，其中变量R1、R2、R3、R4、Q、W、X、Z、m和n在此定义。
• NEUE 4-(OXYALKOXYPHENYL)-3-OXY-PIPERIDINE ZUR BEHANDLUNG VON HERZ- UND NIERENINSUFFIZIENZ
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP0863875A1

  公开（公告）日：1998-09-16
• US6051712A
  申请人：——

  公开号：US6051712A

  公开（公告）日：2000-04-18