tert-butyl 4-((6-chloropyrazin-2-yl)amino)piperidine-1-carboxylate | 1147998-25-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 4-((6-chloropyrazin-2-yl)amino)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: Tert-butyl 4-(6-chloropyrazin-2-ylamino)piperidine-1-carboxylate；tert-butyl 4-[(6-chloropyrazin-2-yl)amino]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1147998-25-1
• 化学式: C₁₄H₂₁ClN₄O₂
• 分子量: 312.799
• InChiKey: CXRBBVCJYYJQEV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  67.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-((6-chloropyrazin-2-yl)amino)piperidine-1-carboxylate 在 吡啶 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 N-[6-(4-fluorophenyl)pyrazin-2-yl]-N-(piperidin-4-yl)thiophene-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYLAMIDE DERIVATIVES HAVING MULTIMODAL ACTIVITY AGAINST PAIN
  [FR] DÉRIVÉS D'ARYLAMIDE AYANT UNE ACTIVITÉ MULTIMODALE CONTRE LA DOULEUR

  摘要：

  本发明涉及对芳基酰胺衍生物具有双重药理活性，既作用于电压门控钙通道的α2δ亚基，特别是α2δ-1亚基，又作用于µ-阿片受体，以及制备这类化合物的方法，包括它们的药物组合物，以及它们在治疗中的应用，特别是用于疼痛治疗。

  公开号：

  WO2017178510A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氯吡嗪 、 1-Boc-4-氨基哌啶 在 caesium carbonate 、 碳酸氢钠 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 水 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 tert-butyl 4-((6-chloropyrazin-2-yl)amino)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] THERAPEUTIC COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS THÉRAPEUTIQUES

  摘要：

  本发明涉及吡嗪取代的吡咯吡啶，它们是JAK激酶（JAK1、JAK2、JAK3和/或TYK2）和/或PDK1的抑制剂，因此对于治疗骨髓增生性疾病或癌症是有用的。

  公开号：

  WO2009054941A1

文献信息

• 6-(6-MEMBERED HETEROARYL & ARYL)ISOQUINOLIN-3-YL CARBOXAMIDES AND PREPARATION AND USE THEREOF
  申请人：Samumed, LLC

  公开号：US20190125740A1

  公开（公告）日：2019-05-02

  Isoquinoline compounds for treating various diseases and pathologies are disclosed. More particularly, the present disclosure concerns the use of an isoquinoline compound or analogs thereof, in the treatment of disorders characterized by the activation of Wnt pathway signaling (e.g., cancer, abnormal cellular proliferation, angiogenesis, Alzheimer's disease, lung disease, inflammation, auto-immune diseases and osteoarthritis), the modulation of cellular events mediated by Wnt pathway signaling, as well as neurological conditions/disorders/diseases linked to overexpression of DYRK1A.

  揭示了用于治疗各种疾病和病理的异喹啉化合物。更具体地，本公开涉及使用异喹啉化合物或其类似物治疗由Wnt途径信号激活所特征的疾病（例如癌症、异常细胞增殖、血管生成、阿尔茨海默病、肺部疾病、炎症、自身免疫疾病和骨关节炎），调节由Wnt途径信号介导的细胞事件，以及与DYRK1A过表达相关的神经状况/疾病/疾病。
• [EN] THERAPEUTIC COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2009054941A1

  公开（公告）日：2009-04-30

  The present invention relates to pyrazine substituted pyrrolopyridines which are inhibitors of JAK kinases (JAKl, JAK2, JAK3 and/or TYK2) and/or PDKl and are thus useful for the treatment of myeloproliferative disorders or cancer.

  本发明涉及吡嗪取代的吡咯吡啶，它们是JAK激酶（JAK1、JAK2、JAK3和/或TYK2）和/或PDK1的抑制剂，因此对于治疗骨髓增生性疾病或癌症是有用的。
• THERAPEUTIC COMPOUNDS
  申请人：Guerin David J.

  公开号：US20100210623A1

  公开（公告）日：2010-08-19

  The present invention relates to pyrazine substituted pyrrolopyridines which are inhibitors of JAK kinases (JAK1, JAK2, JAK3 and/or TYK2) and/or PDK1 and are thus useful for the treatment of myeloproliferative disorders or cancer.

  本发明涉及吡嗪取代的吡咯吡啶，它们是JAK激酶（JAK1、JAK2、JAK3和/或TYK2）和/或PDK1抑制剂，因此适用于治疗骨髓增生性疾病或癌症。
• Pyrazine substituted pyrrolopyridines as inhibitors of JAK and PDK1
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US08183245B2

  公开（公告）日：2012-05-22

  The present invention relates to pyrazine substituted pyrrolopyridines having formula (I) useful as inhibitors of JAK kinases (JAK1, JAK2, JAK3 and/or TYK2) and/or PDK1 and for the treatment of myeloproliferative disorders or other cancers.

  本发明涉及具有式（I）的吡嗪取代的吡咯吡啶，可用作JAK激酶（JAK1，JAK2，JAK3和/或TYK2）和/或PDK1的抑制剂，并用于治疗骨髓增生性疾病或其他癌症。
• 6-(6-membered heteroaryl and aryl)isoquinolin-3-yl carboxamides and preparation and use thereof
  申请人：Samumed, LLC

  公开号：US10653688B2

  公开（公告）日：2020-05-19

  Isoquinoline compounds for treating various diseases and pathologies are disclosed. More particularly, the present disclosure concerns the use of an isoquinoline compound or analogs thereof, in the treatment of disorders characterized by the activation of Wnt pathway signaling (e.g., cancer, abnormal cellular proliferation, angiogenesis, Alzheimer's disease, lung disease, inflammation, auto-immune diseases and osteoarthritis), the modulation of cellular events mediated by Wnt pathway signaling, as well as neurological conditions/disorders/diseases linked to overexpression of DYRK1A.

  本发明公开了用于治疗各种疾病和病理的异喹啉化合物。更具体地说，本公开涉及异喹啉化合物或其类似物在治疗以 Wnt 通路信号激活为特征的疾病（如癌症、异常细胞增殖、血管生成、阿尔茨海默病、肺病、炎症、自身免疫性疾病和骨关节炎）、调节由 Wnt 通路信号介导的细胞事件以及与 DYRK1A 过度表达相关的神经系统状况/紊乱/疾病中的用途。