[4-[4-(4-磺基氧基苯基)己-3-烯-3-基]苯基]氢硫酸盐 | 316-23-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 二苯乙烯类
• 中文名称: [4-[4-(4-磺基氧基苯基)己-3-烯-3-基]苯基]氢硫酸盐
• 中文别名: 2-哌啶甲酰胺,N-甲基-,(2R)-；(E)-4,4'-(1,2-二乙基亚甲基)二苯基双(硫酸氢)
• 英文名称: diethylstilbestrol disulfate
• 英文别名: di-sulfestrol；4.4'-disulfooxy-α.α'-diethyl-trans-stilbene；4.4'-Disulfooxy-α.α'-diaethyl-trans-stilben；(E)-4,4'-(1,2-diethylethylene)diphenyl bis(hydrogen sulphate)；[4-[(E)-4-(4-sulfooxyphenyl)hex-3-en-3-yl]phenyl] hydrogen sulfate
• CAS: 316-23-4
• 化学式: C₁₈H₂₀O₈S₂
• 分子量: 428.484
• InChiKey: JQFXYBUUBRTZSR-ISLYRVAYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.440±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  144
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

安全信息

• 海关编码：
  2902909090

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  己烯雌酚 在 三氧化硫吡啶 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 [4-[4-(4-磺基氧基苯基)己-3-烯-3-基]苯基]氢硫酸盐 、 diethylstilbestrol monosulfate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SULFESTROL FOR TREATING CANCER
  [FR] SULFESTROL POUR LE TRAITEMENT DU CANCER

  摘要：

  本发明涉及在哺乳动物中使用硫雌醇（二乙基雌甾醇硫酸酯）进行治疗或缓解癌症的方法。发明人意外地发现硫雌醇可以作为治疗哺乳动物癌症的有效药物。发明人进一步发现，即使在高剂量下，硫雌醇也可以被使用而不会产生严重的副作用。除了硫雌醇的临床使用外，本发明还涉及包含硫雌醇的口服剂量单位和包含硫雌醇的静脉注射用无菌液体。

  公开号：

  WO2014060364A1

文献信息

• COMPOSITION FOR CROSS TALK BETWEEN ESTROGEN RECEPTORS AND CANNABIONOID RECEPTORS
  申请人：SeeCure Taiwan Co., Ltd.

  公开号：US20200085978A1

  公开（公告）日：2020-03-19

  A composition for cross talk between estrogen receptors and cannabinoid receptors including a chelator and a receptor ligand is provided. A method of synthesizing the composition is also provided, and the composition may be further prepared in pharmaceutical formulations or kits for therapy or molecular imaging.

  提供了一种用于雌激素受体和annabinoid受体之间交叉对话的组成，包括螯合剂和受体配体。还提供了一种合成该组成物的方法，该组成物可以进一步制备成药物制剂或用于治疗或分子成像的试剂盒。
• SULFESTROL FOR TREATING CANCER
  申请人：CHAMAELEO PHARMA BVBA

  公开号：US20150283108A1

  公开（公告）日：2015-10-08

  The invention relates to the use of Sulfestrol (diethylstilbestrol sulfate) in a method of curative or palliative treatment of cancer in a mammal. The inventors have unexpectedly found that Sulfestrol can suitably be employed as an effective drug in the treatment of cancer in mammals. The inventors have further discovered that Sulfestrol can be administered even in high dosages without giving rise to serious side effects. Besides the clinical use of Sulfestrol the present invention also relates to oral dosage units comprising Sulfestrol and to sterile liquids for intravenous administration that comprise Sulfestrol.

  本发明涉及使用硫酸二乙基雌苯酚（Sulfestrol）治疗哺乳动物癌症的治疗或缓解方法。发明人意外地发现，Sulfestrol可以作为治疗哺乳动物癌症的有效药物。发明人还发现，即使以高剂量给予Sulfestrol，也不会引起严重的副作用。除了Sulfestrol的临床应用外，本发明还涉及包含Sulfestrol的口服剂量单位和含有Sulfestrol的静脉注射用无菌液体。
• Präparat zur Wirkstoffapplikation in Kleinsttröpfchenform
  申请人：Cevc, Gregor, Prof. Dr.

  公开号：EP0475160A1

  公开（公告）日：1992-03-18

  Die Erfindung betrifft ein Präparat zur Applikation von Wirkstoffen in Form kleinster, insbesondere mit einer membranartigen Hülle aus einer oder wenigen Lagen amphiphiler Moleküle bzw. mit einer amphiphilen Trägersubstanz versehenen Flüssigkeitströpfchen, insbesondere zum Transport des Wirkstoffes in und durch natürliche Barrieren und Konstriktionen wie Häute und dergleichen. Das Präparat weist einen Gehalt einer randaktiven Substanz auf, der bis zu 99 Mol.-% des Gehaltes dieser Substanz entspricht, durch den der Solubilisierungspunkt der Tröpfchen erreicht wird. Das Präparat eignet sich zur nichtinvasiven Verabreichung von Antidiabetica, insbesondere von Insulin. Die Erfindung betrifft außerdem ein Verfahren zur Herstellung solcher Präparate.

  本发明涉及一种以微小液滴形式施用活性物质的制剂，特别是具有一层或几层两亲性分子或两亲性载体物质的膜状包膜，尤其是用于将活性物质输送到或通过皮肤等天然屏障和收缩物。制剂中边缘活性物质的含量最高可达 99 摩尔%，从而达到液滴的溶解点。该制剂适用于非侵入性给药抗糖尿病药物，特别是胰岛素。本发明还涉及生产这种制剂的工艺。
• COMPOSITION FOR CROSS TALK BETWEEN ESTROGEN RECEPTORS AND CANNABINOID RECEPTORS
  申请人：SeeCure Taiwan Co., Ltd.

  公开号：EP3622970A1

  公开（公告）日：2020-03-18

  A composition for cross talk between estrogen receptors and cannabinoid receptors including a chelator and a receptor ligand is provided. A method of synthesizing the composition is also provided, and the composition may be further prepared in pharmaceutical formulations or kits for therapy or molecular imaging.

  本研究提供了一种用于雌激素受体与大麻素受体之间交叉作用的组合物，其中包括一种螯合剂和一种受体配体。还提供了一种合成该组合物的方法，该组合物可进一步制备成药物制剂或试剂盒，用于治疗或分子成像。
• Composition for cross talk between estrogen receptors and cannabinoid receptors
  申请人：SeeCure Taiwan Co., Ltd.

  公开号：US11090395B2

  公开（公告）日：2021-08-17

  A composition for cross talk between estrogen receptors and cannabinoid receptors including a chelator and a receptor ligand is provided. A method of synthesizing the composition is also provided, and the composition may be further prepared in pharmaceutical formulations or kits for therapy or molecular imaging.

  本研究提供了一种用于雌激素受体与大麻素受体之间交叉作用的组合物，其中包括一种螯合剂和一种受体配体。还提供了一种合成该组合物的方法，该组合物可进一步制备成药物制剂或试剂盒，用于治疗或分子成像。