[(3R,4R)-4-(2,5-difluorophenyl)piperidin-3-yl]carbamic acid tert-butyl ester | 1245078-67-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: [(3R,4R)-4-(2,5-difluorophenyl)piperidin-3-yl]carbamic acid tert-butyl ester
• 英文别名: tert-butyl N-[(3R,4R)-4-(2,5-difluorophenyl)piperidin-3-yl]carbamate
• CAS: 1245078-67-4
• 化学式: C₁₆H₂₂F₂N₂O₂
• 分子量: 312.36
• InChiKey: JLPOGEKYLQRULX-RISCZKNCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  50.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-5-(3-(1-(3-isopropyl-[1,2,4]oxadiazol-5-yl)piperidin-4-yl)propoxy)pyridine- 、 [(3R,4R)-4-(2,5-difluorophenyl)piperidin-3-yl]carbamic acid tert-butyl ester 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 sodium t-butanolate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 24.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF METABOLIC DISORDERS
  [FR] COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES MÉTABOLIQUES

  摘要：

  本发明涉及具有以下式（I）的治疗化合物，其作为GPR119的激动剂具有活性，并可用于治疗包括2型糖尿病在内的代谢紊乱。

  公开号：

  WO2010103334A1
• 作为产物：
  描述：

  3-(2,5-difluorophenyl)-4-nitrobutyric acid methyl ester 在 palladium 10% on activated carbon dimethyl sulfide borane 、 氢气 、 溶剂黄146 、 三乙胺 、 锌 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 90.0 ℃ 、3.0 MPa 条件下， 反应 35.0h， 生成 [(3R,4R)-4-(2,5-difluorophenyl)piperidin-3-yl]carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] CYCLOAMINO DERIVATIVES AS GPR119 AGONISTS
  [FR] DÉRIVÉS DE CYCLOAMINO COMME ANTAGONISTES DU GPR119

  摘要：

  公开号：

  WO2011147951A8

文献信息

• Compounds for the Treatment of Metabolic Disorders
  申请人：Barba Oscar

  公开号：US20120040953A1

  公开（公告）日：2012-02-16

  The present invention is directed to therapeutic compounds which have activity as agonists of GPR119 and are useful for the treatment of metabolic disorders including type II diabetes.

  本发明涉及治疗化合物，其具有作为GPR119激动剂的活性，并且适用于治疗代谢性疾病，包括2型糖尿病。
• SUBSTITUTED FUSED PYRIMIDINE COMPOUNDS
  申请人：Advinus Therapeutics Private Limited

  公开号：EP2405917A2

  公开（公告）日：2012-01-18
• COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF METABOLIC DISORDERS
  申请人：Prosidion Limited

  公开号：EP2406251A1

  公开（公告）日：2012-01-18
• [EN] SUBSTITUTED FUSED PYRIMIDINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRIMIDINE FUSIONNÉE SUBSTITUÉE
  申请人：ADVINUS THERAPEUTICS PRIVATE L

  公开号：WO2010103547A2

  公开（公告）日：2010-09-16

  The present invention discloses substituted fused pyrimidine compounds of formula (I), their tautomers, polymorphs, stereoisomers, solvates, pharmaceutically acceptable salts, or pharmaceutical compositions containing them and methods of treating conditions and diseases that are mediated by adenosine receptor (AR) activity. The compounds of the present invention are useful in the treatment, prevention or suppression of diseases and disorders that may be susceptible to improvement by antagonism of the adenosine receptor, such as asthma, chronic obstructive pulmonary disorder, angiogenesis, pulmonary fibrosis, emphysema, allergic diseases, inflammation, reperfusion injury, myocardial ischemia, atherosclerosis, hypertension, congestive heart failure, retinopathy, diabetes mellitus, obesity, inflammatory gastrointestinal tract disorders, and/or autoimmune diseases.
• [EN] CYCLOAMINO DERIVATIVES AS GPR119 ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE CYCLOAMINO COMME ANTAGONISTES DU GPR119
  申请人：PROSIDION LTD

  公开号：WO2011147951A1

  公开（公告）日：2011-12-01

  Therapeutic compounds are disclosed having the general formula (I) that are useful for the treatment of metabolic disorders, including type II diabetes. The compounds have activity as agonists of GPR119. Compounds having the stereochemistry of formula (la) may also demonstrate DPP-IV inhibitory activity.