2-naphthylmethyl-H-phosphinic acid | 1033279-76-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 2-naphthylmethyl-H-phosphinic acid
• 英文别名: (Naphthalen-2-yl-methyl)-phosphinic acid；(naphthalen-2-ylmethyl)phosphinic acid；Naphthalen-2-ylmethylphosphinic acid
• CAS: 1033279-76-3
• 化学式: C₁₁H₁₁O₂P
• 分子量: 206.181
• InChiKey: QKYNWVRRWRZOHT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  43.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-naphthylmethyl-H-phosphinic acid 、 氯甲酸苄酯 在 吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 benzyl naphthalen-2-ylmethylphosphinate
  参考文献：
  名称：

  手性胍盐催化对映选择性磷-曼尼希反应

  摘要：

  零，一或两个？胍催化剂1⋅ HBAR ˚F 4（AR ˚F = 3,5-（CF 3）2 C ^ 6 ħ 3在从可商购的二胺单个步骤获得，BN =苄基，TS = 4甲苯磺酰基）。通过使用这种催化剂，已经开发了不对称的膦-曼尼希反应，涉及仲膦氧化物和H-次膦酸酯作为P亲核试剂。制备了一系列对映异构体富集的α-氨基膦氧化物（2），α-氨基次膦酸酯和H-次膦酸酯，它们含有一个P-手性中心。

  DOI：

  10.1002/anie.200903971
• 作为产物：
  描述：

  2-萘甲醇 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 次磷酸 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 17.0h， 以93%的产率得到2-naphthylmethyl-H-phosphinic acid
  参考文献：
  名称：

  由次磷酸和苯甲醇以绿色，钯催化合成苯甲酸H-次膦酸酯。

  摘要：

  苯甲醇直接与使用Pd / xantphos（1或2 mol％）的浓缩H（3）PO（2）交叉偶联。根据基材的不同，可以使用110摄氏度的DMF或带有迪安-斯达克榻分水器的t-AmOH回流。各种各样的苄醇以中等到良好的收率成功反应。还证明了其他有机磷化合物（次膦酸和膦酸）的制备。与（R）-1-（2-萘基）乙醇的不对称反应提供了77％ee的相应H-次膦酸。该方法提供了绿色，不含PC1（3）的苄基-H-次膦酸入口。

  DOI：

  10.1002/ejoc.200800581

文献信息

• Selective inhibitors of neurotensin degrading enzymes
  申请人：Smid Pieter

  公开号：US20080146524A1

  公开（公告）日：2008-06-19

  Embodiments of this invention relate to compounds that are selective inhibitors of neurotensin degrading enzymes, to pharmaceutical compositions containing these compounds, to methods for preparing these compounds, methods for preparing novel intermediates useful for the synthesis of these compounds, and methods for preparing compositions containing these compounds. The invention also relates to the use of such compounds and compositions for regulating blood pressure or gastric emptying, or treating Parkinson's disease, anxiety, depression, or psychosis. The compounds have the formula (1) wherein the symbols have the meanings given in the specification.

  本发明的实施例涉及选择性神经肽降解酶抑制剂化合物，含有这些化合物的药物组合物，制备这些化合物的方法，用于合成这些化合物的新型中间体的制备方法，以及制备含有这些化合物的组合物的方法。该发明还涉及利用这些化合物和组合物来调节血压或胃排空，或用于治疗帕金森病、焦虑、抑郁或精神病的用途。这些化合物的化学式如下（1），其中符号的含义如规范中所述。
• SELECTIVE INHIBITORS OF NEUROTENSIN DEGRADING ENZYMES
  申请人：Solvay Pharmaceuticals B.V.

  公开号：EP2094720A1

  公开（公告）日：2009-09-02
• [EN] SELECTIVE INHIBITORS OF NEUROTENSIN DEGRADING ENZYMES<br/>[FR] INHIBITEURS SÉLECTIFS D'ENZYMES DÉGRADANT LA NEUROTENSINE
  申请人：SOLVAY PHARM BV

  公开号：WO2008071738A1

  公开（公告）日：2008-06-19

  [EN] This invention concerns selective inhibitors of neurotensin degrading enzymes, to pharmaceutical compositions containing these compounds, to methods for preparing the compounds, methods for preparing novel intermediates useful for their synthesis, and methods for preparing compositions. The invention also relates to the uses of such compounds and compositions, particularly their use in the manufacture of medicaments for regulatingblood pressure orgastric emptying, or treating Parkinson s disease, anxiety, depression,orpsychosis. The compounds have the general formula (1) wherein the symbols have the meanings given in the specification.
  [FR] L'invention concerne des inhibiteurs sélectifs d'enzymes dégradant la neurotensine, des compositions pharmaceutiques contenant ces composés, des procédés de préparation de ces composés, des procédés de préparation de nouveaux produits intermédiaires utiles dans la synthèse de ceux-ci et des procédés de préparation des compositions. L'invention concerne aussi l'utilisation de tels composés et compositions, en particulier leur utilisation dans la fabrication de médicaments destinés à réguler la pression artérielle ou le vidage gastrique, ou à traiter la maladie de Parkinson, l'anxiété, la dépression ou la psychose. Ces composés sont représentés par la formule générale (1), dans laquelle les symboles ont les notations indiquées dans la description.