6-bromo-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-b]pyrazin-2-one | 1005492-05-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡嗪类
• 英文名称: 6-bromo-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-b]pyrazin-2-one
• 英文别名: 6-Bromo-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-b]pyrazin-2-one；5-bromo-3-(oxan-4-yl)-1H-imidazo[4,5-b]pyrazin-2-one
• CAS: 1005492-05-6
• 化学式: C₁₀H₁₁BrN₄O₂
• 分子量: 299.127
• InChiKey: QFFFSTQFQPYCHG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  67.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-氨基四氢吡喃盐酸盐 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 正丁醇 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 6-bromo-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-b]pyrazin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Heteroaryl imidazolone derivatives as jak inhibitors

  摘要：

  新的杂环基咪唑酮衍生物具有化学结构式(I)，公开了它们的制备方法，包括它们的制药组合物以及它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的用途。

  公开号：

  EP2397482A1

文献信息

• Heteroaryl imidazolone derivatives as jak inhibitors
  申请人：Almirall, S.A.

  公开号：EP2397482A1

  公开（公告）日：2011-12-21

  New heteroaryl imidazolone derivatives having the chemical structure of formula (I) are disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Janus Kinases (JAK).

  新的杂环基咪唑酮衍生物具有化学结构式(I)，公开了它们的制备方法，包括它们的制药组合物以及它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的用途。
• Certain chemical entities, compositions and methods
  申请人：Muci Alex

  公开号：US20080146561A1

  公开（公告）日：2008-06-19

  Provided are certain chemical entities, and methods of use to modulate skeletal myosin, skeletal actin, skeletal tropomyosin, skeletal troponin C, skeletal troponin I, skeletal troponin T, and skeletal muscle, including fragments and isoforms thereof, as well as the skeletal sarcomere, and methods of use in the treatment of obesity, sarcopenia, wasting syndrome, frailty, cachexia, muscle spasm, post-surgical and post-traumatic muscle weakness, neuromuscular disease, and other indications.

  提供了某些化学实体和使用方法，以调节骨骼肌肌球蛋白、骨骼肌肌动蛋白、骨骼肌肌兴奋钙蛋白C、骨骼肌肌兴奋钙蛋白I、骨骼肌肌兴奋钙蛋白T以及骨骼肌肌肉、包括其片段和亚型，以及骨骼肌肌节段，以及在肥胖、肌萎缩、消耗综合征、虚弱、恶病质、肌肉痉挛、术后和创伤后肌肉无力、神经肌肉疾病和其他适应症的治疗中使用的方法。
• CERTAIN CHEMICAL ENTITIES, COMPOSITIONS AND METHODS
  申请人：Muci Alex

  公开号：US20100093741A1

  公开（公告）日：2010-04-15

  Provided are certain chemical entities, and methods of use to modulate skeletal myosin, skeletal actin, skeletal tropomyosin, skeletal troponin C, skeletal troponin I, skeletal troponin T, and skeletal muscle, including fragments and isoforms thereof, as well as the skeletal sarcomere, and methods of use in the treatment of obesity, sarcopenia, wasting syndrome, frailty, cachexia, muscle spasm, post-surgical and post-traumatic muscle weakness, neuromuscular disease, and other indications.

  提供了某些化学实体和使用方法，以调节骨骼肌肌球蛋白、骨骼肌肌动蛋白、骨骼肌肌肽、骨骼肌肌钙蛋白C、骨骼肌肌钙蛋白I、骨骼肌肌钙蛋白T和骨骼肌，包括其片段和同工型，以及骨骼肌肌节段和在肥胖、肌萎缩、消瘦综合征、衰弱、恶病质、肌肉痉挛、手术后和创伤后肌无力、神经肌肉疾病和其他适应症中使用的方法。
• Certain Chemical Entities, Compositions and Methods
  申请人：Muci Alex

  公开号：US20100210645A1

  公开（公告）日：2010-08-19

  Provided are certain chemical entities, and methods of use to modulate skeletal myosin, skeletal actin, skeletal tropomyosin, skeletal troponin C, skeletal troponin I, skeletal troponin T, and skeletal muscle, including fragments and isoforms thereof, as well as the skeletal sarcomere, and methods of use in the treatment of obesity, sarcopenia, wasting syndrome, frailty, cachexia, muscle spasm, post-surgical and post-traumatic muscle weakness, neuromuscular disease, and other indications.

  提供了某些化学实体和使用方法，用于调节骨骼肌肌球蛋白、骨骼肌肌动蛋白、骨骼肌肌动蛋白、骨骼肌肌钙蛋白C、骨骼肌肌钙蛋白I、骨骼肌肌钙蛋白T和骨骼肌，包括其片段和亚型，以及骨骼肌肌节，并在肥胖症、肌萎缩、消耗综合征、衰弱、恶病质、肌肉痉挛、术后和创伤性肌无力、神经肌肉疾病和其他适应症的治疗中使用的方法。
• HETEROARYL IMIDAZOLONE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS
  申请人：Eastwood Paul Robert

  公开号：US20130089512A1

  公开（公告）日：2013-04-11

  New heteroaryl imidazolone derivatives having the chemical structure of formula (I) are disclosed, as well as processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Janus Kinases (JAK).

  本发明公开了具有化学结构式（I）的新杂环芳基咪唑酮衍生物，以及它们的制备方法、包含它们的制药组合物和它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的应用。