4-(3-羟基丙-1-炔-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯 | 403802-41-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 4-(3-羟基丙-1-炔-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯
• 英文名称: tert-butyl 4-(3-hydroxyprop-1-yn-1-yl)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 4-(3-hydroxyprop-1-ynyl)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 403802-41-5
• 化学式: C₁₃H₂₁NO₃
• 分子量: 239.315
• InChiKey: FUIPHCXERBVLBP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.77
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(3-羟基丙-1-炔-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯 在 Lindlar's catalyst 喹啉 、 氢气 、 diethylzinc 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， -30.0~20.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 3.25h， 生成 tert-butyl 4-((1R,2R)-2-(hydroxymethyl)cyclopropyl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS, AND METHODS OF TREATMENT
  [FR] COMPOSÉS CYCLOPROPYLÉS SUBSTITUÉS, COMPOSITIONS CONTENANT DE TELS COMPOSÉS ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT

  摘要：

  公开了具有以下化学式I的环丙基化合物及其药学上可接受的盐，用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。这些化合物可用作G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。还包括药物组合物和治疗方法。

  公开号：

  WO2012173917A1
• 作为产物：
  描述：

  叔-丁基4-(2,2-二溴乙烯基)哌啶-1-甲酸基酯 在 正丁基锂 作用下， 生成 4-(3-羟基丙-1-炔-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  SOS1 DEGRADING AGENT AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF

  摘要：

  本发明公开了一种SOS1降解剂及其制备方法和用途。具体地，公开了以下式I的化合物：S-L-E(I)，其中L为连接链，所述连接链通过共价键将S和E连接在一起；E为E3泛素连接酶复合物的小分子配体。本发明的式I化合物能够降解和/或抑制细胞内的SOS1蛋白，并可用于治疗和/或预防SOS1介导的疾病或异常，或由SOS1与Ras或SOS1与Rac相互作用引起的疾病或异常。

  公开号：

  EP4328219A1

文献信息

• [EN] PYRAZOLYL QUINAZOLINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PYRAZOLYL-QUINAZOLINE KINASE
  申请人：ASTEX THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2011135376A1

  公开（公告）日：2011-11-03

  The invention relates to new quinoxaline derivative compounds, to pharmaceutical compositions comprising said compounds, to processes for the preparation of said compounds and to the use of said compounds in the treatment of diseases, e.g. cancer.

  这项发明涉及新的喹喔啉衍生物化合物，包括含有该化合物的药物组合物，制备该化合物的方法以及利用该化合物治疗疾病，例如癌症。
• 新型的RET抑制剂、其药物组合物及其用途
  申请人：广东东阳光药业有限公司

  公开号：CN113620944A

  公开（公告）日：2021-11-09

  本发明属于药物领域，涉及一种新型的RET抑制剂、其药物组合物及其用途。具体地，本发明涉及一种式(I)所示的化合物，或式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，本发明还涉及包含所述这些化合物的药物组合物、以及所述这些化合物及其药物组合物在制备药物中的用途，该药物尤其用于治疗和预防与RET相关的疾病和病症，包括癌症、肠易激综合征和/或与肠易激综合征相关的疼痛。
• [EN] SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS, AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSÉS CYCLOPROPYLÉS SUBSTITUÉS, COMPOSITIONS CONTENANT DE TELS COMPOSÉS ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2012173917A1

  公开（公告）日：2012-12-20

  Substituted cyclopropyl compounds of the formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. The compounds are useful as agonists of the G-protein coupled receptor GPR-119. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

  公开了具有以下化学式I的环丙基化合物及其药学上可接受的盐，用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。这些化合物可用作G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。还包括药物组合物和治疗方法。
• RET抑制剂、其药物组合物及其在药物中的应用
  申请人：广东东阳光药业有限公司

  公开号：CN113620945A

  公开（公告）日：2021-11-09

  本发明属于药物领域，涉及一种RET抑制剂、其药物组合物及其在药物中的应用。具体地，本发明涉及一种式(I)所示的化合物，或式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药。本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物、以及所述化合物及其药物组合物在制备药物中的用途，该药物尤其用于治疗和预防可用RET相关的疾病和病症，包括癌症、肠易激综合征和/或与肠易激综合征相关的疼痛。
• [EN] GPR119 AGONISTS<br/>[FR] AGONISTES DE GPR119
  申请人：KALLYOPE INC

  公开号：WO2021071837A1

  公开（公告）日：2021-04-15

  This disclosure is directed, at least in part, to GPR119 agonists useful for the treatment of conditions or disorders involving the gut-brain axis. In some embodiments, the GPR119 agonists are gut-restricted compounds. In some embodiments, the condition or disorder is a metabolic disorder, such as diabetes, obesity, nonalcoholic steatohepatitis (NASH), or a nutritional disorder such as short bowel syndrome.

  本公开涉及GPR119激动剂，至少部分用于治疗涉及肠脑轴的疾病或疾病。在某些实施例中，GPR119激动剂是肠限制化合物。在某些实施例中，该疾病或疾病是代谢性疾病，如糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪肝炎（NASH）或营养紊乱，如短肠综合征。