1-(3-fluoro-5-nitrophenyl)-4-methylpiperazine | 857267-08-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 1-(3-fluoro-5-nitrophenyl)-4-methylpiperazine
• CAS: 857267-08-4
• 化学式: C₁₁H₁₄FN₃O₂
• 分子量: 239.249
• InChiKey: XKZCRNRLAKLTKX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  52.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3-fluoro-5-nitrophenyl)-4-methylpiperazine 在 10% palladium on activated carbon 氢气 作用下， 反应 16.0h， 以92%的产率得到3-氟-5-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIMIDINES WITH TIE2 (TEK) ACTIVITY
  [FR] PYRIMIDINES A ACTIVITE TIE2 (TEK)

  摘要：

  该发明涉及公式(I)的化合物或其盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、B、L、n和m如描述中所定义。该发明还涉及所述化合物的药物组合物，所述化合物作为药物以及在温血动物中产生抗血管生成效应的用途。该发明还涉及所述化合物的制备方法。

  公开号：

  WO2005060970A1
• 作为产物：
  描述：

  N-甲基哌嗪 、 3,5-二氟硝基苯 以 二甲基亚砜 为溶剂， 以80%的产率得到1-(3-fluoro-5-nitrophenyl)-4-methylpiperazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] BRD4-JAK2 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE BRD4-JAK2

  摘要：

  本文披露了一些抑制BDR4的化合物及其在癌症治疗中的应用。还披露了筛选BDR4选择性抑制剂的方法。在某些方面，披露了公式I至IV的化合物。

  公开号：

  WO2020051572A1

文献信息

• [EN] BRD4-JAK2 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE BRD4-JAK2
  申请人：H LEE MOFFITT CANCER CT & RES

  公开号：WO2020051572A1

  公开（公告）日：2020-03-12

  Disclosed herein are compounds that are inhibitors of BDR4 and their use in the treatment of cancer. Methods of screening for selective inhibitors of BDR4 are also disclosed. In certain aspects, disclosed are compounds of Formula I through IV.

  本文披露了一些抑制BDR4的化合物及其在癌症治疗中的应用。还披露了筛选BDR4选择性抑制剂的方法。在某些方面，披露了公式I至IV的化合物。
• [EN] PYRIMIDINES WITH TIE2 (TEK) ACTIVITY<br/>[FR] PYRIMIDINES A ACTIVITE TIE2 (TEK)
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2005060970A1

  公开（公告）日：2005-07-07

  The invention relates to a compound of the Formula (I). or salt thereof wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, A, B, L, n and m are as defined in the description. The invention also relates to pharmaceutical compositions of said compounds, the use of said compounds as medicaments and in the production of an anti-angiogenic effect in a warm-blooded animal. The invention also relates to processes for the preparation of said compounds.

  该发明涉及公式(I)的化合物或其盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、B、L、n和m如描述中所定义。该发明还涉及所述化合物的药物组合物，所述化合物作为药物以及在温血动物中产生抗血管生成效应的用途。该发明还涉及所述化合物的制备方法。
• Pyrimidines With Tie2 (Tek) Activity
  申请人：Jones Clifford David

  公开号：US20080108608A1

  公开（公告）日：2008-05-08

  The invention relates to a compound of the Formula (I). or salt thereof wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , A, B, L, n and m are as defined in the description. The invention also relates to pharmaceutical compositions of said compounds, the use of said compounds as medicaments and in the production of an anti-angiogenic effect in a warm-blooded animal. The invention also relates to processes for the preparation of said compounds.

  该发明涉及一种式（I）的化合物或其盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、B、L、n和m在描述中定义。该发明还涉及所述化合物的制药组合物，所述化合物作为药物和在温血动物中产生抗血管生成效应的用途以及制备所述化合物的方法。
• PYRIMIDINES WITH TIE2 (TEK) ACTIVITY
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1737463A1

  公开（公告）日：2007-01-03
• BRD4-JAK2 INHIBITORS
  申请人：H. LEE MOFFITT CANCER CENTER AND RESEACH INSTITUTE, INC.

  公开号：US20220119370A1

  公开（公告）日：2022-04-21

  Disclosed herein are compounds that are inhibitors of BDR4 and their use in the treatment of cancer. Methods of screening for selective inhibitors of BDR4 are also disclosed. In certain aspects, disclosed are compounds of Formula I through IV.