N-[2]Naphthyl-glycin-hydrazid | 70955-02-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: N-[2]Naphthyl-glycin-hydrazid
• 英文别名: N-[2]naphthyl-glycine hydrazide；N-(2-naphthalenyl)glycine hydrazide；N-(2-Naphthyl)glycine hydrazide；2-(naphthalen-2-ylamino)acetohydrazide
• CAS: 70955-02-1
• 化学式: C₁₂H₁₃N₃O
• mdl: MFCD01536447
• 分子量: 215.255
• InChiKey: IFOZONXHXWJEQA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  147-148 °C(Solv: ethanol (64-17-5))
• 沸点：
  529.4±33.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.272±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  67.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-吡啶甲醛 、 N-[2]Naphthyl-glycin-hydrazid 以78%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  RAMAMURTHY, B.;BHATT, M. V., J. MED. CHEM., 32,(1989) N1, C. 2421-2426

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  ethyl naphthalen-2-ylglycinate 在 肼 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 10.0h， 以82%的产率得到N-[2]Naphthyl-glycin-hydrazid
  参考文献：
  名称：

  Hydrazide-containing CFTR inhibitor compounds and uses thereof

  摘要：

  该发明提供了用于抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白（CFTR）的组合物、药物制剂和方法，这些组合物、药物制剂和方法对于研究和治疗CFTR介导的疾病和病况非常有用。该发明的组合物和药物制剂可能包括一个或多个含有肼基的化合物，并且可能另外包括一个或多个药用载体、赋形剂和/或辅助剂。该发明的方法包括，在某些实施例中，向患有CFTR介导的疾病或病况的患者施用一定量的含有肼基的化合物。在其他实施例中，该发明提供了一种抑制CFTR的方法，其中包括将患者体内的细胞与一定量的含有肼基的化合物接触。此外，该发明还提供了一种CFTR介导的疾病的非人类动物模型，该模型是通过向非人类动物施用足以抑制CFTR的肼基化合物而产生的。

  公开号：

  US20050239740A1

文献信息

• Hydrazide-containing CFTR inhibitor compounds and uses thereof
  申请人：Verkman Alan

  公开号：US20050239740A1

  公开（公告）日：2005-10-27

  The invention provides compositions, pharmaceutical preparations and methods for inhibition of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator protein (CFTR) that are useful for the study and treatment of CFTR-mediated diseases and conditions. The compositions and pharmaceutical preparations of the invention may comprise one or more hydrazide-containing compounds, and may additionally comprise one or more pharmaceutically acceptable carriers, excipients and/or adjuvants. The methods of the invention comprise, in certain embodiments, administering to a patient suffering from a CFTR-mediated disease or condition, an efficacious amount of a hydrazide-containing compound. In other embodiments the invention provides methods of inhibiting CFTR that comprise contacting cells in a subject with an effective amount of a hydrazide-containing compound. In addition, the invention features a non-human animal model of CFTR-mediated disease which model is produced by administration of a hydrazide-containing compound to a non-human animal in an amount sufficient to inhibit CFTR.

  该发明提供了用于抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白（CFTR）的组合物、药物制剂和方法，这些组合物、药物制剂和方法对于研究和治疗CFTR介导的疾病和病况非常有用。该发明的组合物和药物制剂可能包括一个或多个含有肼基的化合物，并且可能另外包括一个或多个药用载体、赋形剂和/或辅助剂。该发明的方法包括，在某些实施例中，向患有CFTR介导的疾病或病况的患者施用一定量的含有肼基的化合物。在其他实施例中，该发明提供了一种抑制CFTR的方法，其中包括将患者体内的细胞与一定量的含有肼基的化合物接触。此外，该发明还提供了一种CFTR介导的疾病的非人类动物模型，该模型是通过向非人类动物施用足以抑制CFTR的肼基化合物而产生的。
• HYDRAZIDE-CONTAINING CFTR INHIBITOR COMPOUNDS AND USES THEREOF
  申请人：Verkman Alan

  公开号：US20090048207A1

  公开（公告）日：2009-02-19

  The invention provides compositions, pharmaceutical preparations and methods for inhibition of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator protein (CFTR) that are useful for the study and treatment of CFTR-mediated diseases and conditions. The compositions and pharmaceutical preparations of the invention may comprise one or more hydrazide-containing compounds, and may additionally comprise one or more pharmaceutically acceptable carriers, excipients and/or adjuvants. The methods of the invention comprise, in certain embodiments, administering to a patient suffering from a CFTR-mediated disease or condition, an efficacious amount of a hydrazide-containing compound. In other embodiments the invention provides methods of inhibiting CFTR that comprise contacting cells in a subject with an effective amount of a hydrazide-containing compound. In addition, the invention features a non-human animal model of CFTR-mediated disease which model is produced by administration of a hydrazide-containing compound to a non-human animal in an amount sufficient to inhibit CFTR.

  本发明提供了抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白（CFTR）的组合物、制药制剂和方法，这些组合物、制药制剂和方法对于研究和治疗CFTR介导的疾病和病状非常有用。本发明的组合物和制药制剂可以包括一个或多个含有肼基的化合物，并且可能还包括一个或多个药学上可接受的载体、赋形剂和/或佐剂。本发明的方法包括，在某些实施例中，向患有CFTR介导的疾病或病状的患者施用有效量的含有肼基的化合物。在其他实施例中，本发明提供了抑制CFTR的方法，包括将含有肼基的化合物的有效量与受体中的细胞接触。此外，本发明还提供了一种CFTR介导的动物疾病的非人类动物模型，该模型通过向非人类动物施用足以抑制CFTR的含有肼基的化合物而产生。
• Synthesis and antitubercular activity of N-(2-naphthyl)glycine hydrazide analogs
  作者：B. Ramamurthy、M. V. Bhatt

  DOI：10.1021/jm00131a002

  日期：1989.11

  N-(2-Naphthyl)glycine hydrazide analogues were synthesized and tested for possible in vitro antitubercular activity. N-(2-Naphthyl)alanine hydrazide (3), N-methyl-N-(2-naphthyl)glycine hydrazide (5), N-(6-methoxy-2-naphthyl)glycine hydrazide (7), and 3-(2-naphthylamino)butyric acid hydrazide (23) showed potent inhibitory action against Mycobacterium tuberculosis H37Rv in Youman's medium at concentrations ranging from 0.5 to 10.0 micrograms/mL. These compounds showed significant inhibitory action against isonicotinic acid hydrazide and streptomycin-resistant strains of M. tuberculosis. N-(6-Quinolyl)glycine hydrazide (18) and 3-(2-quinolylamino)butyric acid hydrazide (24), which are bioisosteres of compounds 1 and 23, showed loss of antitubercular activity at low concentrations.
• RAMAMURTHY, B.;BHATT, M. V., J. MED. CHEM., 32,(1989) N1, C. 2421-2426
  作者：RAMAMURTHY, B.、BHATT, M. V.

  DOI：——

  日期：——
• EP1740532A4
  申请人：——

  公开号：EP1740532A4

  公开（公告）日：2009-06-10