5-acetylamino-2-amino-tetraline | 135013-32-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: 5-acetylamino-2-amino-tetraline
• 英文别名: N-(6-amino-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-yl)acetamide
• CAS: 135013-32-0
• 化学式: C₁₂H₁₆N₂O
• 分子量: 204.272
• InChiKey: AQBXTOWHNBIJBY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-acetylamino-2-amino-tetraline 生成 5-acetylamino-2-propionylamino-tetraline
  参考文献：
  名称：

  Method of treating disorders of the dopaminergic systems using

  摘要：

  这项发明涉及公式为：##STR1##的新型2,5-二氨基四氢萘，其中R1、R2、R3和R4在此处定义，以及用于制备它们的方法和它们在制药组合物中的用途。这种新型2,5-二氨基四氢萘在治疗由多巴胺系统紊乱引起的疾病中很有用。

  公开号：

  US05196454A1
• 作为产物：
  描述：

  5-acetylamino-2-nitro-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene 在 platinum(IV) oxide 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 24.0h， 以90%的产率得到5-acetylamino-2-amino-tetraline
  参考文献：
  名称：

  呋喃的二硝基烯烃衍生物的分子内Diels-Alder反应，用于制备多功能工具：3,7-二硝基-11-氧杂三环十一烷基-9-烯

  摘要：

  反复在糠醛上添加硝基甲烷，然后进行分子内Diels-Alder反应，可制得标题化合物1，收率高，立体选择性好。芳香化，醚裂解和立体控制的氧化反应为该加合物在麦角生物碱和缬草胺双环类似物的制备中的合成多功能性提供了证据。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(97)10411-2

文献信息

• Neue 2,5-Diaminotetraline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM KG

  公开号：EP0402923A2

  公开（公告）日：1990-12-19

  Die Erfindung betrifft neue 2,5-Diaminotetraline, Verfahren zur ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel.

  本发明涉及新的 2,5-二氨基四氢萘，其制备工艺及其作为药物的用途。
• US5196454A
  申请人：——

  公开号：US5196454A

  公开（公告）日：1993-03-23
• Method of treating disorders of the dopaminergic systems using
  申请人：Boehringer Ingelheim KG

  公开号：US05196454A1

  公开（公告）日：1993-03-23

  The invention relates to novel 2,5-diaminotetralines of the formula: ##STR1## wherein R1, R2, R3 and R4 are defined herein, processes for preparing them and their use in pharmaceutical compositions. The novel 2,5-diaminotetralines are useful in treating diseases caused by disorders of the dopaminergic systems.

  这项发明涉及公式为：##STR1##的新型2,5-二氨基四氢萘，其中R1、R2、R3和R4在此处定义，以及用于制备它们的方法和它们在制药组合物中的用途。这种新型2,5-二氨基四氢萘在治疗由多巴胺系统紊乱引起的疾病中很有用。
• Intramolecular Diels-Alder reaction of dinitro-olefin derivatives of furan for the preparation of a versatile tool: 3,7-dinitro-11-oxatricycloundec-9-ene
  作者：Lina Sader-Bakaouni、Olivier Charton、Nicole Kunesch、François Tillequin

  DOI：10.1016/s0040-4020(97)10411-2

  日期：1998.2

  furfuraldehyde followed by an intramolecular Diels-Alder reaction allowed the obtention of the title compound 1 in good yield with excellent stereoselectivity. Aromatization, ether cleavage and stereocontrolled oxidation reactions give evidence of the synthetic versatility of this adduct in the preparation of ergot alkaloids and valienamine bicyclic analogues.

  反复在糠醛上添加硝基甲烷，然后进行分子内Diels-Alder反应，可制得标题化合物1，收率高，立体选择性好。芳香化，醚裂解和立体控制的氧化反应为该加合物在麦角生物碱和缬草胺双环类似物的制备中的合成多功能性提供了证据。