8-bromo-2-iodo-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine | 1206640-83-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并吡啶类
• 英文名称: 8-bromo-2-iodo-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine
• CAS: 1206640-83-6
• 化学式: C₆H₃BrIN₃
• 分子量: 323.918
• InChiKey: UKJWOMUZJJYPQH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  30.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-bromo-2-iodo-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 三乙酰氧基硼氢化钠 、 caesium carbonate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 、 溶剂黄146 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 三氟乙酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 40.5h， 生成 [1-{2-[1-(1-benzylpiperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-ylamino][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-8-yl}-4-(4-chlorophenyl)piperidin-4-yl]methanol
  参考文献：
  名称：

  三唑并吡啶化合物及其使用方法

  摘要：

  提供了三唑并吡啶化合物，其是JAK激酶、例如JAK1的抑制剂，还提供了包含这些化合物的组合物和用于治疗由JAK激酶介导的疾病的方法。具体地，提供了式(I)的化合物、其立体异构体、互变异构体、溶剂合物、前药或药学上可接受的盐，其中R1a、R1b、R1c、R2、R3、R4和R5如本文所定义，包含所述化合物和药学上可接受的载体、辅助剂或媒介物的药物组合物，在疗法中使用所述化合物或组合物、例如用于治疗患者的由JAK激酶介导的疾病或病症的方法。

  公开号：

  CN107428750A
• 作为产物：
  描述：

  1-(3-bromopyridine-2-yl)-3-carboethoxythiourea 在 盐酸羟胺 、 氢碘酸 、 N,N-二异丙基乙胺 、 sodium nitrite 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 8-bromo-2-iodo-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  发现四氢吲唑是一类新的有效的和体内有效的γ分泌酶调节剂。

  摘要：

  描述和优化的新型系列中央有效的γ分泌酶调节剂（GSM）提供了特权芳基咪唑基序的替代方案。手性双环四氢吲唑基胺取代的三唑并吡啶被鉴定为结构上不同的新型GSM系列。代表性化合物BI-1408（R-42）在口服剂量为30 mg / kg的大鼠中被证明具有中枢效力。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2018.04.053

文献信息

• [EN] [1, 2, 4] TRIAZOLO [1, 5-A] PYRIDINES AS JAK INHIBITORS<br/>[FR] [1, 2, 4]TRIAZOLO[1, 5-A]PYRIDINES UTILISÉES COMME INHIBITEURS DE JAK
  申请人：GALAPAGOS NV

  公开号：WO2010010184A1

  公开（公告）日：2010-01-28

  Novel [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine compounds are disclosed that have a Formula represented by the following: (I). The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, joint disease, inflammation, and others.

  揭示了一种具有以下式表示的化学式的新型[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶化合物（I）。这些化合物可以制备为药物组合物，并可用于预防和治疗包括人类在内的哺乳动物的各种疾病，例如关节疾病、炎症等。
• [EN] TRIAZOLO PYRIDINES AS MODULATORS OF GAMMA-SECRETASE<br/>[FR] TRIAZOLO PYRIDINES UTILISÉES EN TANT QUE MODULATEURS DE GAMMA-SÉCRÉTASE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2019121596A1

  公开（公告）日：2019-06-27

  The present invention relates to triazolo pyridines of formula (II) and their use as modulators of -secretase. In particular, the present invention relates to compounds which interfere with -secretase and/or its substrate and therefore modulate the formation of Aβ peptides. Accordingly these compounds can be used for the treatment of Aβ-related pathologies, e.g. Alzheimer's disease.

  本发明涉及式（II）的三唑吡啶及其作为γ-分泌酶调节剂的用途。具体而言，本发明涉及干扰γ-分泌酶及/或其底物的化合物，从而调节Aβ肽的形成。因此，这些化合物可用于治疗与Aβ相关的病理，例如阿尔茨海默病。
• [EN] TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ DE TRIAZOLOPYRIDINE, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION ASSOCIÉS
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2015032286A1

  公开（公告）日：2015-03-12

  Compounds of Formula 0, Formula I and Formula II and methods of use as Janus kinase inhibitors are described herein.

  本文描述了化合物的公式0、公式I和公式II，以及作为Janus激酶抑制剂使用的方法。
• [EN] 8-(AZETIDIN-1-YL)-[1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PYRIDINYL COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS DE 8-(AZÉTIDIN-1-YL)-[1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PYRIDINYLE, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CEUX-CI
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2018046409A1

  公开（公告）日：2018-03-15

  Compounds of Formuula (I) and (II), or a stereoisomer, tautomer, solvate, prodrug or salt thereof, and methods of use as Janus kinase inhibitors are described herein.

  本文描述了化合物Formuula（I）和（II）或其立体异构体、互变异构体、溶剂合物、前药或盐及其作为Janus激酶抑制剂的使用方法。
• TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20160185780A1

  公开（公告）日：2016-06-30

  Compounds of Formula 0, Formula I and Formula II and methods of use as Janus kinase inhibitors are described herein.

  本文描述了化学式为0、化学式I和化学式II的化合物以及作为Janus激酶抑制剂的使用方法。