(8-bromo-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)amine | 1206640-68-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并吡啶类
• 英文名称: (8-bromo-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)amine
• 英文别名: N-[8-bromo-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]-1-methyl-1H-pyrazol-4-amine；8-bromo-N-(1-methylpyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine
• CAS: 1206640-68-7
• 化学式: C₁₀H₉BrN₆
• 分子量: 293.126
• InChiKey: YQTBIHZMCUBSQI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  60
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (8-bromo-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)amine 、 1-[4-(4-chlorophenyl)piperidin-4-yl]-2-(morpholin-4-yl)ethan-1-ol 在 tris(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) chloroform complex 、 caesium carbonate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 以7.4 mg的产率得到1-[4-(4-chlorophenyl)-1-[2-[(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)amino]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-8-yl]piperidin-4-yl]-2-(morpholin-4-yl)ethan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  三唑并吡啶化合物及其使用方法

  摘要：

  提供了三唑并吡啶化合物，其是JAK激酶、例如JAK1的抑制剂，还提供了包含这些化合物的组合物和用于治疗由JAK激酶介导的疾病的方法。具体地，提供了式(I)的化合物、其立体异构体、互变异构体、溶剂合物、前药或药学上可接受的盐，其中R1a、R1b、R1c、R2、R3、R4和R5如本文所定义，包含所述化合物和药学上可接受的载体、辅助剂或媒介物的药物组合物，在疗法中使用所述化合物或组合物、例如用于治疗患者的由JAK激酶介导的疾病或病症的方法。

  公开号：

  CN107428750A
• 作为产物：
  描述：

  8-溴-[1,2,4]噻唑并[1,5-a]吡啶-2-胺 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 caesium carbonate 、 对甲苯磺酸 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 potassium iodide 、 sodium nitrite 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 (8-bromo-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)amine
  参考文献：
  名称：

  三唑并吡啶化合物及其使用方法

  摘要：

  提供了三唑并吡啶化合物，其是JAK激酶、例如JAK1的抑制剂，还提供了包含这些化合物的组合物和用于治疗由JAK激酶介导的疾病的方法。具体地，提供了式(I)的化合物、其立体异构体、互变异构体、溶剂合物、前药或药学上可接受的盐，其中R1a、R1b、R1c、R2、R3、R4和R5如本文所定义，包含所述化合物和药学上可接受的载体、辅助剂或媒介物的药物组合物，在疗法中使用所述化合物或组合物、例如用于治疗患者的由JAK激酶介导的疾病或病症的方法。

  公开号：

  CN107428750A

文献信息

• [EN] [1, 2, 4] TRIAZOLO [1, 5-A] PYRIDINES AS JAK INHIBITORS<br/>[FR] [1, 2, 4]TRIAZOLO[1, 5-A]PYRIDINES UTILISÉES COMME INHIBITEURS DE JAK
  申请人：GALAPAGOS NV

  公开号：WO2010010184A1

  公开（公告）日：2010-01-28

  Novel [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine compounds are disclosed that have a Formula represented by the following: (I). The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, joint disease, inflammation, and others.

  揭示了一种具有以下式表示的化学式的新型[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶化合物（I）。这些化合物可以制备为药物组合物，并可用于预防和治疗包括人类在内的哺乳动物的各种疾病，例如关节疾病、炎症等。
• [EN] 8-(AZETIDIN-1-YL)-[1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PYRIDINYL COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS DE 8-(AZÉTIDIN-1-YL)-[1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PYRIDINYLE, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CEUX-CI
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2018046409A1

  公开（公告）日：2018-03-15

  Compounds of Formuula (I) and (II), or a stereoisomer, tautomer, solvate, prodrug or salt thereof, and methods of use as Janus kinase inhibitors are described herein.

  本文描述了化合物Formuula（I）和（II）或其立体异构体、互变异构体、溶剂合物、前药或盐及其作为Janus激酶抑制剂的使用方法。
• TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20180086757A1

  公开（公告）日：2018-03-29

  Provided are triazolopyridine compounds that are inhibitors of JAK kinase, such as JAK1, compositions containing these compounds and methods for treating diseases mediated by a JAK kinase. In particular, provided are compounds of formula (I), stereoisomers, tautomers, solvates, prodrugs or pharmaceutically acceptable salts thereof, where R 1a , R 1b , R 1c , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are defined herein, pharmaceutical compositions comprising the compound and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, methods of using the compound or composition in therapy, for example, for treating a disease or condition mediated by a JAK kinase in a patient.
• 8-(AZETIDIN-1-YL)-[1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PYRIDINYL COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20190202822A1

  公开（公告）日：2019-07-04

  Compounds of Formula (I) and (II), or a stereoisomer, tautomer, solvate, prodrug or salt thereof, and methods of use as Janus kinase inhibitors are described herein.