N¹-(7-methoxy-1,5-naphthyridin-4-yl)-N¹-methylbenzene-1,4-diamine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N¹-(7-methoxy-1,5-naphthyridin-4-yl)-N¹-methylbenzene-1,4-diamine
• 英文别名: N1-(7-methoxy-1,5-naphthyridin-4-yl)-N1-methylbenzene-1,4-diamine；4-N-(7-methoxy-1,5-naphthyridin-4-yl)-4-N-methylbenzene-1,4-diamine
• 化学式: C₁₆H₁₆N₄O
• 分子量: 280.329
• InChiKey: BBOJVQQGPAJNDW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  64.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-氯-4-苯基-2,3-二氮杂萘 、 N¹-(7-methoxy-1,5-naphthyridin-4-yl)-N¹-methylbenzene-1,4-diamine 在 silica gel 、 二氯甲烷 作用下， 反应 48.0h， 以CH2Cl2 containing 1% NH4OH to afford N1-(7-methoxy-1,5-naphthyridin-4-yl)-N1-methyl-N4-(4-phenylphthalazin-1-yl)benzene-1,4-diamine as a yellow solid的产率得到N¹-(7-methoxy-1,5-naphthyridin-4-yl)-N¹-methyl-N⁴-(4-phenylphthalazin-1-yl)benzene-1,4-diamine
  参考文献：
  名称：

  Aurora kinase modulators and method of use

  摘要：

  本发明涉及具有一般式I的化合物，其中A1-8、D'、L1、L2、R1、R6-8和n在此定义，并且合成中间体能够调节各种蛋白激酶受体酶，从而影响与这些激酶活性相关的各种疾病状态和条件。例如，这些化合物能够调节极化丝激酶，从而影响细胞周期和细胞增殖过程，以治疗癌症和癌症相关疾病。本发明还包括包括这些化合物的制药组合物和治疗与极化丝激酶活性相关的疾病状态的方法。

  公开号：

  US07776857B2
• 作为产物：
  描述：

  3-氨基-5-甲氧基吡啶 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 4-甲基苯磺酸吡啶 、 三氯氧磷 作用下， 以 甲醇 、 二苯醚 、 乙酸乙酯 、 正丁醇 为溶剂， 反应 26.08h， 生成 N¹-(7-methoxy-1,5-naphthyridin-4-yl)-N¹-methylbenzene-1,4-diamine
  参考文献：
  名称：

  Aurora Kinase Modulators and Method of Use

  摘要：

  本发明涉及具有一般式I的化合物，其中A1-8、D'、L1、L2、R1、R6-8和n在此处定义，并且具有调节各种蛋白激酶受体酶并因此影响与这些激酶活动相关的各种疾病状态和病况的能力的合成中间体。例如，这些化合物能够调节枢纽激酶，从而影响细胞周期和细胞增殖过程，以治疗癌症和与癌症相关的疾病。该发明还包括包括这些化合物的药物组合物，以及治疗与枢纽激酶活性相关的疾病状态的方法。

  公开号：

  US20140336182A1
• 作为试剂：
  描述：

  7-methoxy-N-methyl-N-(4-nitrophenyl)-1,5-naphthyridin-4-amine 、 氢气 在 钯 N¹-(7-methoxy-1,5-naphthyridin-4-yl)-N¹-methylbenzene-1,4-diamine 作用下， 以 甲醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 4.02h， 生成 N¹-(7-methoxy-1,5-naphthyridin-4-yl)-N¹-methylbenzene-1,4-diamine
  参考文献：
  名称：

  AURORA KINASE MODULATORS AND METHOD OF USE

  摘要：

  本发明涉及一般式I的化合物，其中A1-8、D'、L1、L2、R1、R6-8和n在此定义，并且合成中间体，能够调节各种蛋白激酶受体酶，并因此影响与这些激酶活动相关的各种疾病状态和情况。例如，这些化合物能够调节极化激酶，从而影响细胞周期和细胞增殖的过程，以治疗癌症和癌症相关疾病。本发明还包括制药组合物，包括这些化合物，以及治疗与极化激酶活动相关的疾病状态的方法。

  公开号：

  US20120122847A1

文献信息

• EP2137177B1
  申请人：——

  公开号：EP2137177B1

  公开（公告）日：2014-05-07
• US7776857B2
  申请人：——

  公开号：US7776857B2

  公开（公告）日：2010-08-17
• US7981891B2
  申请人：——

  公开号：US7981891B2

  公开（公告）日：2011-07-19
• US8557816B2
  申请人：——

  公开号：US8557816B2

  公开（公告）日：2013-10-15