8-bromo-2-chloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine | 1257705-04-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并吡啶类
• 英文名称: 8-bromo-2-chloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine
• CAS: 1257705-04-6
• 化学式: C₆H₃BrClN₃
• 分子量: 232.467
• InChiKey: WYMZXLOITHKGTF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  2.03±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  30.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-bromo-2-chloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine 在 甲醇 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 碘 、 碳酸氢钠 、 caesium carbonate 、 magnesium 、 cesium fluoride 、 三氟乙酸 、 zinc(II) chloride 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 113.5h， 生成 N-(3-(3-methyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)-3-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)-8-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-5,6,7,8-tetrahydro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] BRIDGED PIPERIDINE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINE PONTÉS

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物；hetaryl是一个含有1至3个杂原子（O、S或N）的五元杂芳基团；R1是氢、卤素、低碳链烷基、低碳链烷氧基、被卤素取代的低碳链烷基、被卤素取代的S-低碳链烷基或被卤素取代的低碳链烷氧基，或者邻近的两个碳原子可在苯基上形成一个含有-O-CH2-O-的额外环；n为1至5；R2是氢或被卤素取代的低碳链烷基；R3是氢或被卤素取代的低碳链烷基；或其药用酸加合物、消旋混合物、对映体或光学异构体或立体异构体。这些化合物可用于治疗阿尔茨海默病、脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴淀粉样病变的荷兰型（HCHWA-D）、多梗塞性痴呆、拳击性痴呆或唐氏综合征。

  公开号：

  WO2017042114A1
• 作为产物：
  描述：

  8-溴-[1,2,4]噻唑并[1,5-a]吡啶-2-胺 在 盐酸 、 copper(II) choride dihydrate 、 sodium nitrite 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 18.5h， 以90%的产率得到8-bromo-2-chloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PREPARATION AND USES OF 1,2,4-TRIAZOLO [1,5a] PYRIDINE DERIVATIVES
  [FR] PRÉPARATION ET UTILISATION DE DÉRIVÉS DE 1,2,4-TRIAZOLO[1,5A]PYRIDINE

  摘要：

  公开号：

  WO2010141796A3

文献信息

• Preparation and Uses of 1,2,4-Triazolo [1,5a] Pyridine Derivatives
  申请人：Cephalon, Inc.

  公开号：US20130296312A1

  公开（公告）日：2013-11-07

  This application relates, in part, to compounds of the general Formula I and/or salts thereof, wherein X, R 1A , R 1B , R 2 , R 3 , R 4 , and R 5 are as defined herein. The application also relates to compositions and methods of inhibiting at least JAK2 in subjects in recognized need thereof for the treatment of diseases or disorders for which inhibition of at least JAK2 is indicated.

  该应用程序部分涉及一般式I化合物和/或其盐，其中X、R1A、R1B、R2、R3、R4和R5的定义如本文所述。该应用程序还涉及组合物和方法，用于抑制至少在有需要的患者中的JAK2，以治疗需要抑制至少JAK2的疾病或疾病。
• Preparation and uses of 1,2,4-triazolo [1,5a] pyridine derivatives
  申请人：Curry Matthew A.

  公开号：US08501936B2

  公开（公告）日：2013-08-06

  This application relates to compounds of the general Formula I and salts thereof, wherein X, R1A, R1B, R2, R3, R4, and R5 are as defined herein. The application also relates to compositions and methods of treatment of hyperproliferative diseases or disorders.

  本申请涉及一般式I的化合物及其盐，其中X、R1A、R1B、R2、R3、R4和R5的定义如本文所述。本申请还涉及治疗过度增殖性疾病或障碍的组合物和方法。
• Bridged piperidine derivatives
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US10604517B2

  公开（公告）日：2020-03-31

  The present invention relates to compounds of formula hetaryl is a five membered heteroaryl group, containing 1 to 3 heteroatoms, selected from O, S or N; R1 is hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkyl substituted by halogen, S-lower alkyl substituted by halogen or lower alkoxy substituted by halogen, or two neighboring carbon atoms may form on phenyl an additional ring containing —O—CH2—O—; n is 1 to 5; R2 is hydrogen or lower alkyl substituted by halogen; R3 is hydrogen or lower alkyl substituted by halogen; or to pharmaceutically active acid addition salts thereof, to racemic mixtures or to its corresponding enantiomers or optical isomers or stereoisomers thereof. The compounds may be used for the treatment of Alzheimer's disease, cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica or Down syndrome.

  本发明涉及式化合物 庚二酰基是五元杂芳基，含有 1 至 3 个杂原子，选自 O、S 或 N； R1 是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的 S-低级烷基或被卤素取代的低级烷氧基、 或两个相邻碳原子可在苯基上形成一个含有-O-CH2-O-的附加环； n 为 1 至 5； R2 是氢或被卤素取代的低级烷基 R3 是氢或被卤素取代的低级烷基； 或其药用活性酸加成盐、外消旋混合物或其相应的对映体或光学异构体或立体异构体。 这些化合物可用于治疗阿尔茨海默病、脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴淀粉样变性、荷兰型（HCHWA-D）、多梗塞性痴呆、帕金森痴呆或唐氏综合征。
• COMBINATION THERAPIES COMPRISING QUINOXALINE INHIBITORS OF PI3K-ALPHA FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCER
  申请人：Exelixis, Inc.

  公开号：EP2139483A2

  公开（公告）日：2010-01-06
• PREPARATION AND USES OF 1,2,4-TRIAZOLO [1,5a]PYRIDINE DERIVATIVES
  申请人：Cephalon, Inc.

  公开号：EP2438066A2

  公开（公告）日：2012-04-11