3-bromo-2,5-dimethylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并嘧啶类
• 英文名称: 3-bromo-2,5-dimethylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-ol
• 化学式: C₈H₈BrN₃O
• 分子量: 242.075
• InChiKey: BCIATWHQRZSBLW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.81
• 重原子数：
  13.0
• 可旋转键数：
  0.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  50.42
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  4.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [6-(二甲氨基)-4-甲基-3-吡啶基]-硼酸 、 3-bromo-2,5-dimethylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-ol 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 三叔丁基膦 、 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 16.0h， 以77%的产率得到3-(4-methyl-6-dimethylaminopyridin-3-yl)-2,5-dimethyl-7-hydroxypyrazolo[1,5-a]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] CRF RECEPTOR ANTAGONISTS AND METHODS OF USE
  [FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR CRF ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本文提供了一些拮抗促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）受体的化合物，特别是CRF受体1（CRF1），以及相关的制剂、组合物和治疗疾病和/或疾病的方法，这些疾病和/或疾病可以从中受益，如先天性肾上腺皮质增生症（CAH）。

  公开号：

  WO2021113263A1
• 作为产物：
  描述：

  乙酰乙酸乙酯 、 5-氨基-4-溴-3-甲基-1H-吡唑 在 溶剂黄146 作用下， 反应 3.0h， 以88%的产率得到3-bromo-2,5-dimethylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] CRF RECEPTOR ANTAGONISTS AND METHODS OF USE
  [FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR CRF ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本文提供了一些拮抗促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）受体的化合物，特别是CRF受体1（CRF1），以及相关的制剂、组合物和治疗疾病和/或疾病的方法，这些疾病和/或疾病可以从中受益，如先天性肾上腺皮质增生症（CAH）。

  公开号：

  WO2021113263A1

文献信息

• Discovery of VU6005649, a CNS Penetrant mGlu_7/8 Receptor PAM Derived from a Series of Pyrazolo[1,5-<i>a</i>]pyrimidines
  作者：Masahito Abe、Mabel Seto、Rocco G. Gogliotti、Matthew T. Loch、Katrina A. Bollinger、Sichen Chang、Eileen M. Engelberg、Vincent B. Luscombe、Joel M. Harp、Michael Bubser、Darren W. Engers、Carrie K. Jones、Alice L. Rodriguez、Anna L. Blobaum、P. Jeffrey Conn、Colleen M. Niswender、Craig W. Lindsley

  DOI：10.1021/acsmedchemlett.7b00317

  日期：2017.10.12

  Herein, we report the structure-activity relationships within a series of mGlu7 PAMs based on a pyrazolo[1,5-a]pyrimidine core with excellent CNS penetration (Kps > 1 and Kp,uus > 1). Analogues in this series proved to display a range of Group III mGlu receptor selectivity, but VU6005649 emerged as the first dual mGlu7/8 PAM, filling a void in the Group III mGlu receptor PAM toolbox and demonstrating

  在这里，我们报告一系列基于具有出色的中枢神经系统渗透性（Kps> 1和Kp，uus> 1）的吡唑并[1,5-a]嘧啶核的mGlu7 PAM中的结构活性关系。该系列的类似物被证明具有III类mGlu受体选择性的范围，但是VU6005649作为第一个双重mGlu7 / 8 PAM出现，填补了III类mGlu受体PAM工具箱中的空白，并在小鼠上下文恐惧条件下证明了体内功效模型。
• CRF RECEPTOR ANTAGONISTS AND METHODS OF USE
  申请人：Neurocrine Biosciences, Inc.

  公开号：EP4069697A1

  公开（公告）日：2022-10-12
• [EN] CRF RECEPTOR ANTAGONISTS AND METHODS OF USE<br/>[FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR CRF ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：NEUROCRINE BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2021113263A1

  公开（公告）日：2021-06-10

  Compounds are provided herein that antagonize corticotropin-releasing factor (CRF) receptors, in particular CRF receptor 1 (CRF1), as well as related preparations, compositions and methods for treating diseases and/or disorders that would benefit from the same such as congenital adrenal hyperplasia (CAH).

  本文提供了一些拮抗促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）受体的化合物，特别是CRF受体1（CRF1），以及相关的制剂、组合物和治疗疾病和/或疾病的方法，这些疾病和/或疾病可以从中受益，如先天性肾上腺皮质增生症（CAH）。