(S)-2-amino-3-methoxypropan-1-ol hydrochloride | 148278-94-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: (S)-2-amino-3-methoxypropan-1-ol hydrochloride
• 英文别名: (S)-2-Amino-3-methoxypropan-1-ol HCl；(2S)-2-amino-3-methoxypropan-1-ol;hydrochloride
• CAS: 148278-94-8
• 化学式: C₄H₁₁NO₂*ClH
• mdl: MFCD28714715
• 分子量: 141.598
• InChiKey: NIPVWKZBILGKCT-WCCKRBBISA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.3
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  55.5
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-2-amino-3-methoxypropan-1-ol hydrochloride 在 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以23.6 %的产率得到N-((S)-1-hydroxy-3-methoxypropan-2-yl)-8-(4-(trifluoromethyl)cyclohex-1-en-1-yl)quinoline-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] TEAD INHIBITORS AND METHODS OF USE
  [FR] INHIBITEURS DE TEAD ET PROCEDES D'UTILISATION

  摘要：

  The present disclosure provides, in part, compounds of formula (I), wherein the variables are as defined herein, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds to treat physiological disorders, such as proliferative disorders, mediated by TEA domain transcription factors.

  公开号：

  WO2023183437A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-4-(methoxymethyl)-2-phenyl-4,5-dihydrooxazole 在 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 以83%的产率得到(S)-2-amino-3-methoxypropan-1-ol hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  苯并氧杂硼杂环戊烷抗疟剂。第5部分。新型酰胺吡唑基氧基苯并恶唑的前导物优化和临床前候选物的鉴定

  摘要：

  为了确定具有令人满意的抗疟活性，理化性质，药代动力学特征，体内功效和安全性特征的分子，对羧酰胺基吡嗪酰氧基苯并氧杂硼酸酯进行了研究。这项优化工作发现了46个，满足了我们的目标候选人档案。化合物46对培养的恶性疟原虫具有优异的活性，并且在感染的小鼠体内对恶性疟原虫和伯氏疟原虫具有体内活性。它在小鼠，大鼠和狗中表现出良好的PK特性。它对其他11种恶性疟原虫非常活跃菌株，大多数对氯喹和乙胺嘧啶有抗性。46种体外快速寄生虫减少和体内寄生虫清除率特征与青蒿素和氯喹（两种速效抗疟药）相似。当口服剂量高达2000 mg / kg时，在Ames分析，体外微核分析和体内大鼠微核分析中均无遗传毒性。这种新颖的苯并氧杂硼酸酯的综合性能支持其向临床前发展的进程。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.7b00621

文献信息

• 3-ALKYL-4-AMIDO-BICYCLIC [4,5,0] HYDROXAMIC ACIDS AS HDAC INHIBITORS
  申请人：Forma Therapeutics, Inc.

  公开号：US20160222028A1

  公开（公告）日：2016-08-04

  The present disclosure relates to inhibitors of zinc-dependent histone deacetylases (HDACs) useful in the treatment of diseases or disorders associated with an HDAC, e.g., HDAC6, having a Formula I: where R, L, X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , Y 1 , Y 2 , Y 3 , and Y 4 are described herein.

  本公开涉及抑制锌依赖性组蛋白去乙酰化酶（HDACs）的抑制剂，用于治疗与HDAC（例如HDAC6）相关的疾病或疾病，其具有以下式I： 其中R、L、X1、X2、X3、X4、Y1、Y2、Y3和Y4如本文所述。
• Asymmetric Addition to Chiral Aromatic and Unsaturated Oxazolines Using a Novel Chiral Auxiliary
  作者：A. I. Meyers、Wolfgang Schmidt、Marc J. Mckennon

  DOI：10.1055/s-1993-25842

  日期：——

  By utilizing S-serine, both enantiomers of the reduced methoxyamino alcohol (12) were efficiently prepared. The corresponding oxazolines, prepared from these auxiliaries, showed favorable properties toward additions to naphthalenes 22 and cyclohexene, 27.

  通过利用S-丝氨酸，成功合成了还原的甲氧基氨醇（12）的两种对映体。由这些辅助试剂制备的相应噁唑啉在与萘（22）和环己烯（27）的加成反应中显示出良好的性能。
• NOVEL 2-CARBOXYPENAM COMPOUND OR SALT THEREOF, PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING NOVEL 2-CARBOXYPENAM COMPOUND OR SALT THEREOF, AND APPLICATIONS THEREOF
  申请人：FUJIFILM Corporation

  公开号：US20200239495A1

  公开（公告）日：2020-07-30

  An object of the present invention is to provide a compound and a pharmaceutical composition which exhibit strong antibacterial activity against Gram-negative bacteria and drug-resistant Gram-negative bacteria. According to the present invention, a compound represented by General Formula [1] (the reference signs in the formula have the same definitions as those described in the present specification) or a salt thereof has strong antibacterial activity against Gram-negative bacteria such as Pseudomonas aeruginosa and drug-resistant Gram-negative bacteria including multidrug-resistant Pseudomonas aeruginosa , and the pharmaceutical composition containing the compound or a salt thereof is useful as an antibacterial agent.

  本发明的目的是提供一种化合物和药物组合物，对革兰氏阴性细菌和耐药革兰氏阴性细菌表现出强大的抗菌活性。根据本发明，由通式[1]表示的化合物（式中的参考标记具有与本说明书中描述的相同定义）或其盐对革兰氏阴性细菌如铜绿假单胞菌和包括多重耐药铜绿假单胞菌在内的耐药革兰氏阴性细菌具有强大的抗菌活性，含有该化合物或其盐的药物组合物作为抗菌剂是有用的。
• Serinol-Derived Malyngamides from an Australian Cyanobacterium
  作者：Feng Wan、Karen L. Erickson

  DOI：10.1021/np990291t

  日期：1999.12.1

  Serinol derivatives 4a and 4b were isolated from an Australian blue-green alga and characterized by spectroscopic means. Their absolute stereochemistry was established by chemical methods.

  从澳大利亚蓝绿藻中分离出丝氨醇衍生物4a和4b，并通过光谱学方法表征。通过化学方法确定了它们的绝对立体化学。
• First stereoselective synthesis of serinol-derived malyngamides and their 1′-epi-isomers
  作者：Jie Chen、Yang Li、Xiao-Ping Cao

  DOI：10.1016/j.tetasy.2006.02.027

  日期：2006.3

  A stereoselective synthesis of 1a N-[(1R)-2-hydroxy-1-methoxy-methyl ethyl]-(4E,7S)-7-methoxy-4-eicosenamide} has been accomplished in 10 steps from 1-tetradecanol for the first time in 28% overall yield. The key steps involved the coupling reaction of a chiral alkyne with a protected bromide in the presence of t-BuLi, as well as the amidation reaction of (4E,7S)-7-methoxyeicos-4-enoic acid with (R)-methoxyamino

  从1开始的10个步骤完成了1a N -[（1 R）-2-羟基-1-甲氧基-甲基乙基]-（4 E，7 S）-7-甲氧基-4-二十碳酰胺}的立体选择性合成十四烷醇的总收率首次达到28％。关键步骤涉及在t- BuLi存在下手性炔烃与受保护的溴化物的偶合反应，以及（4 E，7 S）-7-甲氧基表面四烯酸与（R）的酰胺化反应。-甲氧基氨基醇。乙酰化1a完成1b N -[（1 S）-2-乙酰氧基-1-甲氧基-甲基乙基]-（4 E，7 S）-7-甲氧基-4-二十碳酰胺}。它们的1'-表位异构体也已经以相似的策略合成。