2-(4-dimethylamino-phenyl)-1-hydroxy-1-phenyl-1,2-dihydro-isoquinoline-3,4-dione | 873975-05-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异喹啉及其衍生物
• 英文名称: 2-(4-dimethylamino-phenyl)-1-hydroxy-1-phenyl-1,2-dihydro-isoquinoline-3,4-dione
• 英文别名: 2-(4-Dimethylamino-phenyl)-1-hydroxy-1-phenyl-1,2-dihydro-isochinolin-3,4-dion
• CAS: 873975-05-4
• 化学式: C₂₃H₂₀N₂O₃
• 分子量: 372.423
• InChiKey: NLCVDFLIVLGGIP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.18
• 重原子数：
  28.0
• 可旋转键数：
  3.0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  60.85
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  4.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(4-dimethylamino-phenyl)-1-hydroxy-1-phenyl-1,2-dihydro-isoquinoline-3,4-dione 在 乙酸酐 作用下， 生成 2-[4-(dimethyl-oxy-amino)-phenyl]-1-hydroxy-1-phenyl-1,2-dihydro-isoquinoline-3,4-dione
  参考文献：
  名称：

  A Multicentre, Double-Blind, Parallel-Group Study to Evaluate 3% Erythromycin/5% Benzoyl Peroxide Dual-Pouch Pack for Acne Vulgaris

  摘要：

  事实证明，红霉素和过氧化苯甲酰的组合是一种耐受性良好且有效的治疗寻常痤疮的外用药。一种新型的 3% 红霉素/5% 过氧化苯甲酰制剂采用双袋包装，提供单一单位剂量的红霉素和过氧化苯甲酰，无需药剂师配制和冷藏。本研究评估了该制剂对寻常型痤疮患者的耐受性和疗效。这项多中心随机研究对 223 名中度至中度重度痤疮患者进行了为期 8 周的治疗，这些患者通过双袋包装接受 3% 红霉素/5% 过氧化苯甲酰治疗，或接受与之相匹配的药物治疗。从基线到第 8 周，在减少痤疮皮损总数（分别为 31.9 和 23.1；p = 0.004）和减少炎性痤疮皮损百分比（分别为 69.2 和 48.1%；p = 0.001）方面，积极治疗的效果明显优于药物对照组。这些参数在 2 周内观察到统计学意义，并持续到研究终点。第 8 周时，与药物对照组（14.4%；p = 0.001）相比，活性治疗组（34.8%）的患者治疗成功率明显更高。没有与治疗相关的严重不良事件报告。最常见的不良反应是皮肤干燥，分别有 12.5% 和 5.4% 的患者接受了活性治疗或药物治疗。事实证明，这种新型制剂在治疗寻常型痤疮方面具有良好的耐受性和有效性。3%红霉素/5%过氧化苯甲酰双袋装是目前市场上外用凝胶的替代品，适用于中度至中重度寻常型痤疮患者。这种复合抗菌产品提供了一种创新的单位剂量给药系统，无需药剂师配制和冷藏，为消费者提供了更多便利。

  DOI：

  10.2165/00044011-200222070-00006
• 作为产物：
  描述：

  3,3-二苯基丙酰氯 在 甲醇 、 sodium hydroxide 、 三氯化铝 、 乙醇 、 苯 作用下， 生成 2-(4-dimethylamino-phenyl)-1-hydroxy-1-phenyl-1,2-dihydro-isoquinoline-3,4-dione
  参考文献：
  名称：

  Pfeiffer; de Waal, Justus Liebigs Annalen der Chemie, 1935, vol. 520, p. 185,193

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Schoenberg; Michaelis, Journal of the Chemical Society, 1937, p. 109
  作者：Schoenberg、Michaelis

  DOI：——

  日期：——