1-(5-溴-2-噻唑)-哌嗪 | 223514-48-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: 1-(5-溴-2-噻唑)-哌嗪
• 中文别名: 1-(5-溴噻唑-2-基)哌嗪
• 英文名称: 1-(5-bromo-1,3-thiazol-2-yl)piperazine
• 英文别名: 1-(5-bromo-thiazol-2-yl)-piperazine；5-Bromo-2-(piperazin-1-yl)thiazole；5-bromo-2-piperazin-1-yl-1,3-thiazole
• CAS: 223514-48-5
• 化学式: C₇H₁₀BrN₃S
• 分子量: 248.146
• InChiKey: JYESJZJBOOVSEA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  350.1±52.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.584±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  56.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2934100090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(5-溴-2-噻唑)-哌嗪 在 N-甲基吗啉 、 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 、 2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 92.08h， 生成 methyl (2E)-3-(5-{2-[2-(4-{7-[(acetyloxy)carbamoyl]heptanoyl}piperazin-1-yl)-1,3-thiazol-5-yl]ethynyl}pyridin-2-yl)prop-2-enoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROTECTED HDAC (HISTONE DEACETYLASE) INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE HDAC (HISTONE DÉSACÉTYLASE) PROTÉGÉS

  摘要：

  本发明涉及公式I所示的受保护的HDAC抑制剂化合物，其中Y、Ar1、Ar2、X、R1和R2的定义如本文所述。在某些方面，本发明涉及化合物的使用以及去保护化合物的方法。

  公开号：

  WO2022157499A1
• 作为产物：
  描述：

  4-acetyl-1-(5-bromothiazol-2-yl)piperazine 以 盐酸 为溶剂， 生成 1-(5-溴-2-噻唑)-哌嗪
  参考文献：
  名称：

  Piperazine compounds and medicinal use thereof

  摘要：

  本发明涉及一种哌嗪化合物，其化学式为 其中R1和R2分别为氢、卤素、低烷基、低烷氧基、氨基、取代氨基、硝基、羟基或氰基，R3、R4和R5分别为氢、卤素、低烷基、低烷氧基、硝基、氨基、取代氨基或羟基，R6和R7分别为氢、低烷基、受卤素取代的低烷基、芳基烷基、酰基或受卤素取代的低酰基，R8和R9分别为氢或低烷基，Y为低烷基烯基等，环A为苯基、嘧啶基、噻唑基、吡啶基、吡啉基或咪唑基，其药学上可接受的盐及含有这些化合物的药物制剂。本发明的化合物具有优越的TNF-α产生抑制作用和/或IL-10产生促进作用，由于它不含或仅显示对中枢神经系统有显著减少的作用，该化合物可用作高度安全和优越的TNF-α产生抑制剂和/或IL-10产生促进剂，并可用作预防或治疗由异常TNF-α产生引起的各种疾病的药剂，例如可用于治疗可通过IL-10治愈的慢性炎症性疾病、急性炎症性疾病、感染引起的炎症性疾病、自身免疫疾病、过敏性疾病和TNF-α介导的疾病。

  公开号：

  US06455528B1

文献信息

• [DE] SUBSTITUIERTE 1-PROPIOLYL-PIPERAZINE MIT AFFINITÄT FÜR DEN MGLUR5 REZEPTOR ZUR BEHANDLUNG VON SCHMERZZUSTÄNDEN<br/>[EN] SUBSTITUTED 1-PROPIOLYLPIPERAZINES HAVING AN AFFINITY FOR THE MGLUR5 RECEPTOR IN ORDER TO TREAT PAINFUL CONDITIONS<br/>[FR] 1-PROPIOLYLPIPERAZINES SUBSTITUEES PRESENTANT UNE AFFINITE POUR LE RECEPTEUR MGLUR5, UTILISEES POUR LE TRAITEMENT DE DOULEURS
  申请人：GRUENENTHAL GMBH

  公开号：WO2006002981A1

  公开（公告）日：2006-01-12

  Die vorliegende Erfindung betrifft substituierte 1-Propiolyl-piperazine gemäss Formel (I), Verfahren zu ihrer Herstellung, Arzneimittel enthaltend diese Verbindungen sowie deren Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln. (I), worin X für N oder C-R2 steht und n einem Wert zwischen 0-8 entspricht.

  这项发明涉及按照式(I)的取代的1-丙炔基哌嗪，其制备方法，包含这些化合物的药物以及它们用于制备药物的用途。(I)，其中X代表N或C-R2，n为0-8之间的值。
• Substituted 1-propiolylpiperazine compounds, their preparation and use
  申请人：Kuhnert Sven

  公开号：US20070112011A1

  公开（公告）日：2007-05-17

  Substituted 1-propiolylpiperazine compounds corresponding to formula I in which X denotes N or C—R 2 , and n is an integer from 0 to 8, a method for producing such substituted 1-propiolylpiperazine compounds, pharmaceutical compositions containing such substituted 1-propiolylpiperazine compounds, and the use of such substituted 1-propiolylpiperazine compounds for modulating mGluR5 receptor activity or for treating or inhibiting pain and various other conditions, especially conditions at least partly mediated by the mGluR5 receptor.

  将符合公式I的1-丙炔基哌嗪化合物替代为X代表N或C—R，n为0至8的整数，一种生产这种替代的1-丙炔基哌嗪化合物的方法，含有这种替代的1-丙炔基哌嗪化合物的药物组合物，以及利用这种替代的1-丙炔基哌嗪化合物调节mGluR5受体活性或用于治疗或抑制疼痛和其他各种病症，特别是至少部分由mGluR5受体介导的病症。
• Monocyclic substituted phenyl methanones
  申请人：Jolidon Synese

  公开号：US20060167009A1

  公开（公告）日：2006-07-27

  The present invention relates to compounds of formula I wherein R 1 , R 2 , X 1 , and X 2 are as defined in the specification and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. Such compounds are inhibitors of the glycine transporter 1 (GlyT-1) and can be used in the treatment of schizophrenia, cognitive impairment, and Alzheimer's disease.

  本发明涉及公式I的化合物，其中R1，R2，X1和X2的定义如规范中所述，以及其药学上可接受的酸盐。这些化合物是甘氨酸转运体1（GlyT-1）的抑制剂，可用于治疗精神分裂症、认知障碍和阿尔茨海默病。
• COMPOSITION AND ANTIVIRAL ACTIVITY OF SUBSTITUTED AZAINDOLEOXOACETIC PIPERAZINE DERIVATIVES
  申请人：Wang Tao

  公开号：US20080119480A1

  公开（公告）日：2008-05-22

  This invention provides compounds having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and method of use. In particular, the invention is concerned with azaindoleoxoacetyl piperazine derivatives. These compounds possess unique antiviral activity, whether used alone or in combination with other antivirals, antiinfectives, immunomodulators or HIV entry inhibitors. More particularly, the present invention relates to the treatment of HIV and AIDS.

  该发明提供了具有药物和生物影响性质的化合物，它们的制药组合物和使用方法。特别地，该发明涉及氮杂吲哌酮乙酰基哌嗪衍生物。这些化合物具有独特的抗病毒活性，无论是单独使用还是与其他抗病毒药物、抗感染药物、免疫调节剂或HIV进入抑制剂联合使用。更具体地，本发明涉及治疗HIV和艾滋病。
• BICYCLIC NITROIMIDAZOLE-SUBSTITUTED PHENYL OXAZOLIDINONES
  申请人：Ding Charles Z.

  公开号：US20090281088A1

  公开（公告）日：2009-11-12

  The current invention provides a series of bicyclic nitroimidazole-substituted phenyl oxazolidinones in which a bicyclic nitroimidazole pharmacophore is covalently bonded to a phenyl oxazolidinone, their pharmaceutical compositions, and the method of use of the compositions for prevention and treatment of bacterial infections. The bicyclic nitroimidazole-substituted phenyl oxazolidinones possess surprising antibacterial activity against wild-type and resistant strains of pathogens, and are therefore useful for the prevention, control and treatment of a number of human and veterinary bacterial infections caused by these pathogens, such as Mycobacterium tuberculosis.

  本发明提供了一系列双环硝基咪唑取代的苯基噁唑烷酮，其中双环硝基咪唑药效团与苯基噁唑烷酮共价键合，它们的制药组合物以及用于预防和治疗细菌感染的组合物的使用方法。这些双环硝基咪唑取代的苯基噁唑烷酮对野生型和耐药菌株具有惊人的抗菌活性，因此对于预防、控制和治疗由这些病原体引起的许多人类和兽医细菌感染是有用的，如结核分枝杆菌。