{[(1-acetyl-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)-(3,5-dichloro-phenylsulphonyl)-amino]-methyl}-(2,2-dimethyl-propionyloxymethoxy)-phosphinoyloxymethyl 2,2-dimethyl-propionate | 1104079-97-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: {[(1-acetyl-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)-(3,5-dichloro-phenylsulphonyl)-amino]-methyl}-(2,2-dimethyl-propionyloxymethoxy)-phosphinoyloxymethyl 2,2-dimethyl-propionate
• 英文别名: [[(1-Acetyl-2,3-dihydroindol-5-yl)-(3,5-dichlorophenyl)sulfonylamino]methyl-(2,2-dimethylpropanoyloxymethoxy)phosphoryl]oxymethyl 2,2-dimethylpropanoate
• CAS: 1104079-97-1
• 化学式: C₂₉H₃₇Cl₂N₂O₁₀PS
• 分子量: 707.566
• InChiKey: ABNPCDPKBMANFR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.4
• 重原子数：
  45
• 可旋转键数：
  15
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  154
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  特戊酸氯甲酯 、 {[(1-acetyl-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)-(3,5-dichloro-phenylsulphonyl)-amino]-methyl}-phosphonic acid 在 silver carbonate 、 potassium iodide 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 12.0h， 以28%的产率得到{[(1-acetyl-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)-(3,5-dichloro-phenylsulphonyl)-amino]-methyl}-(2,2-dimethyl-propionyloxymethoxy)-phosphinoyloxymethyl 2,2-dimethyl-propionate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED ARYLSULFONYLAMINOMETHYLPHOSPHONIC ACID DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF TYPE I AND II DIABETES MELLITUS
  [FR] DÉRIVÉS SUBSTITUÉS DE L'ACIDE ARYLSULFONYLAMINOMÉTHYLPHOSPHONIQUE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION POUR TRAITER LE DIABÈTE SUCRÉ DE TYPE I ET DE TYPE II

  摘要：

  本发明涉及一般式(I)的取代芳基磺酰氨甲基膦酸衍生物，其中R、X、Y和Z如权利要求书中所定义，其互变异构体、对映体、非对映体、它们的混合物及其盐具有有价值的药理特性，特别是抑制糖原磷酸化酶a与糖原相关蛋白磷酸酶1（PP1）的GL亚基的相互作用，并将其用作药物组成物。

  公开号：

  WO2009016119A1

文献信息

• SUBSTITUTED ARYLSULFONYLAMINOMETHYLPHOSPHONIC ACID DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF TYPE I AND II DIABETES MELLITUS
  申请人：Wagner Holger

  公开号：US20100210595A1

  公开（公告）日：2010-08-19

  The present invention relates to substituted arylsulphonylaminomethyl-phosphonic acid derivatives of general formula wherein R, X, Y and Z are defined as in claim 1 , the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures thereof and salts thereof which have valuable pharmacological properties, particularly the suppression of the interaction of glycogen phosphorylase a with the G L subunit of glycogen-associated protein phosphatase 1 (PP1), and their use as pharmaceutical compositions.

  本发明涉及一种一般式为R、X、Y和Z如权利要求1中所定义的取代芳基磺酰胺甲基膦酸衍生物，其互变异构体、对映异构体、顺反异构体、其混合物及其盐具有有价值的药理学性质，特别是抑制糖原磷酸化酶a与糖原相关蛋白磷酸酶1（PP1）的GL亚基相互作用，并将其用作制药组合物。
• US8211923B2
  申请人：——

  公开号：US8211923B2

  公开（公告）日：2012-07-03
• [EN] SUBSTITUTED ARYLSULFONYLAMINOMETHYLPHOSPHONIC ACID DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF TYPE I AND II DIABETES MELLITUS<br/>[FR] DÉRIVÉS SUBSTITUÉS DE L'ACIDE ARYLSULFONYLAMINOMÉTHYLPHOSPHONIQUE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION POUR TRAITER LE DIABÈTE SUCRÉ DE TYPE I ET DE TYPE II
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2009016119A1

  公开（公告）日：2009-02-05

  The present invention relates to substituted arylsulphonylaminomethylphosphonic acid derivatives of general formula (I) wherein R, X, Y and Z are defined as in claim 1, the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures thereof and salts thereof which have valuable pharmacological properties, particularly the suppression of the interaction of glycogen phosphorylase a with the GL subunit of glycogen-associated protein phosphatase 1 (PP1), and their use as pharmaceutical compositions.

  本发明涉及一般式(I)的取代芳基磺酰氨甲基膦酸衍生物，其中R、X、Y和Z如权利要求书中所定义，其互变异构体、对映体、非对映体、它们的混合物及其盐具有有价值的药理特性，特别是抑制糖原磷酸化酶a与糖原相关蛋白磷酸酶1（PP1）的GL亚基的相互作用，并将其用作药物组成物。