[(3S,3aS)-1-chloro-3a,4,5,6-tetrahydro-3H-pyrrolo[1,2-c][1,3,2]oxazaphosphol-3 -yl]methylmethyldiphenylsilane | 1528733-82-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机金属化合物 - 有机类金属化合物
• 英文名称: [(3S,3aS)-1-chloro-3a,4,5,6-tetrahydro-3H-pyrrolo[1,2-c][1,3,2]oxazaphosphol-3 -yl]methylmethyldiphenylsilane
• 英文别名: [(3S,3aS)-1-chloro-3a,4,5,6-tetrahydro-3H-pyrrolo[1,2-c][1,3,2]oxazaphosphol-3-yl]methyl-methyl-diphenylsilane
• CAS: 1528733-82-5
• 化学式: C₁₉H₂₃ClNOPSi
• 分子量: 375.91
• InChiKey: XJTPHMFBBBWPRZ-HXIJRHRVSA-N

物化性质

• 沸点：
  434.6±41.0 °C(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.21
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [(3S,3aS)-1-chloro-3a,4,5,6-tetrahydro-3H-pyrrolo[1,2-c][1,3,2]oxazaphosphol-3 -yl]methylmethyldiphenylsilane 、 N2-异丁酰-5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯基)-2'-脱氧鸟苷 在 三甲基氯硅烷 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以73%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR PHOSPHORAMIDITE AND OLIGONUCLEOTIDE SYNTHESIS
  [FR] COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS DE SYNTHÈSE DE PHOSPHORAMIDITES ET D'OLIGONUCLÉOTIDES

  摘要：

  本公开内容提供了寡核苷酸合成的技术。在某些实施例中，本公开内容提供了磷酰胺酰胺和其合成方法。在某些实施例中，所提供的方法提供了更高的产率和/或纯度。在某些实施例中，所提供的方法在不与水溶液接触的情况下去除副产物。

  公开号：

  WO2018098264A1
• 作为产物：
  描述：

  氯甲基甲基二苯基硅烷 在 N-甲基吗啉 、 二氯乙酸 、 magnesium 、 三氯化磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.17h， 生成 [(3S,3aS)-1-chloro-3a,4,5,6-tetrahydro-3H-pyrrolo[1,2-c][1,3,2]oxazaphosphol-3 -yl]methylmethyldiphenylsilane
  参考文献：
  名称：

  [EN] ASYMMETRIC AUXILIARY GROUP
  [FR] GROUPE AUXILIAIRE ASYMÉTRIQUE

  摘要：

  提供一个手性试剂或其盐。该手性试剂具有以下化学式（I）。在式（I）中，G1和G2独立地是氢原子，硝基（-NO2），卤素原子，氰基（-CN），式（II）或（III）的基团，或者G1和G2共同形成式（IV）的基团。

  公开号：

  WO2014010250A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS FOR SYNTHESIS<br/>[FR] COMPOSÉS, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS DE SYNTHÈSE
  申请人：WAVE LIFE SCIENCES LTD

  公开号：WO2018237194A1

  公开（公告）日：2018-12-27

  The present disclosure, among other things, provides technologies for synthesis, including reagents and methods for stereoselective synthesis. In some embodiments, the present disclosure provides compounds useful as chiral auxiliaries. In some embodiments, the present disclosure provides reagents and methods for oligonucleotide synthesis. In some embodiments, the present disclosure provides reagents and methods for chirally controlled preparation of oligonucleotides. In some embodiments, technologies of the present disclosure are particularly useful for constructing challenging internucleotidic linkages, providing high yields and stereoselectivity.

  本公开内容提供了合成技术，包括用于立体选择性合成的试剂和方法。在某些实施例中，本公开内容提供了作为手性辅助剂有用的化合物。在某些实施例中，本公开内容提供了用于寡核苷酸合成的试剂和方法。在某些实施例中，本公开内容提供了用于手性控制寡核苷酸制备的试剂和方法。在某些实施例中，本公开内容的技术特别适用于构建具有挑战性的核苷酸间连接，提供高产率和立体选择性。
• [EN] OLIGONUCLEOTIDES, COMPOSITIONS AND METHODS THEREOF<br/>[FR] OLIGONUCLÉOTIDES, COMPOSITIONS ET MÉTHODES ASSOCIÉES
  申请人：WAVE LIFE SCIENCES LTD

  公开号：WO2017210647A1

  公开（公告）日：2017-12-07

  The present disclosure pertains to the recognition that immune responses mediated by CpG oligonucleotides can be affected by the stereochemistry of modified internucleotidic linkages such as phosphorothioates. In some embodiments, the present disclosure relates to chirally controlled CpG oligonucleotide compositions comprising CpG oligonucleotides comprising multiple modified internucleotidic linkages such as phosphorothioate linkages, wherein the oligonucleotides comprise one or more CpG region motifs having defined stereochemistry patterns of chiral internucleotidic linkages. In some embodiments, CpG oligonucleotides comprising one or more CpG region motifs are capable of agonizing an immune response. In some embodiments, CpG oligonucleotides comprising one or more CpG region motifs are antagonistic. Methods for making and using chirally controlled CpG oligonucleotide compositions are also described. In some embodiments, no immune modulation is desired, and the present disclosure provides methods of identifying chirally controlled oligonucleotide compositions which have decreased immune modulation.

  本公开涉及到一种认识，即由CpG寡核苷酸介导的免疫反应可能会受到修饰的核苷酸间连接的立体化学结构的影响，例如磷酸硫酯。在某些实施例中，本公开涉及到手性控制的CpG寡核苷酸组合物，包括包含多个修饰的核苷酸间连接，如磷酸硫酯连接的CpG寡核苷酸，其中这些寡核苷酸包含一个或多个具有定义的手性核苷酸间连接模式的CpG区域基序。在某些实施例中，包含一个或多个CpG区域基序的CpG寡核苷酸能够激活免疫反应。在某些实施例中，包含一个或多个CpG区域基序的CpG寡核苷酸是拮抗性的。还描述了制备和使用手性控制的CpG寡核苷酸组合物的方法。在某些实施例中，不需要免疫调节，本公开提供了一种识别具有降低免疫调节的手性控制寡核苷酸组合物的方法。
• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR PHOSPHORAMIDITE AND OLIGONUCLEOTIDE SYNTHESIS<br/>[FR] COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS DE SYNTHÈSE DE PHOSPHORAMIDITE ET D'OLIGONUCLÉOTIDES
  申请人：WAVE LIFE SCIENCES LTD

  公开号：WO2017160741A1

  公开（公告）日：2017-09-21

  The present disclosure, among other things, provides technologies for preparing and purifying phosphoramidites for oligonucleotide synthesis.

  本公开说明书提供了制备和纯化磷酰胺酰胺用于寡核苷酸合成的技术，以及其他内容。
• [EN] CHIRAL CONTROL<br/>[FR] CONTRÔLE CHIRAL
  申请人：ONTORII INC

  公开号：WO2014012081A3

  公开（公告）日：2014-03-06
• WO2019217784A5
  申请人：——

  公开号：WO2019217784A5

  公开（公告）日：2023-10-31