N-(4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉-2-基)-N-甲基-2-氰基乙胺 | 76362-28-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: N-(4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉-2-基)-N-甲基-2-氰基乙胺
• 英文名称: N-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazol-2-yl)-N-methyl-2-cyanoethylamine
• 英文别名: 3-[(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)methylamino]-propanenitrile；N-(4-amino-6,7-dimethoxy-quinazolin-2-yl)-N-methyl-2-cyanoethyl-amine；3-[(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)-methylamino]propanenitrile
• CAS: 76362-28-2
• 化学式: C₁₄H₁₇N₅O₂
• 分子量: 287.321
• InChiKey: CCOVXHZDHACRNQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  535.4±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.278±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  97.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉-2-基)-N-甲基-2-氰基乙胺 在 Raney Nickel 氨 、 氢气 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 阿呋唑嗪杂质
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE PREPARATION OF ALFUZOSIN

  摘要：

  本发明涉及一种用于制备奥法唑嗪及其碱和其药用可接受盐的简单工艺。

  公开号：

  US20070105880A1
• 作为产物：
  描述：

  3-甲胺基丙腈 、 2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉 生成 N-(4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉-2-基)-N-甲基-2-氰基乙胺
  参考文献：
  名称：

  4-Amino-6,7-dimethoxyquinazol-2-yl alkylenediamines

  摘要：

  对应于一般式(I)的亚烷基二胺酰胺，其中R.sub.1和R.sub.2各自独立地表示氢原子、具有1至4个碳原子的烷基或苄基基团，n等于2、3或4，而R表示具有3至6个碳原子的环烷基基团，或者是一个基团##STR2##在其中m为0、1或2，##STR3##在其中m为0、1或2，p为0、1或2，并且它们与药学上可接受的酸的加合物。这些化合物可以通过将氨基酰胺##STR4##与4-氨基-2-卤代-6,7-二甲氧基喹嗪(II)反应制备。这些化合物在治疗心血管疾病方面有用，并且还声称含有这些化合物的制药组合物。

  公开号：

  US04315007A1

文献信息

• Process for the Preparation of Alfuzosin Hydrochloride
  申请人：Kankan Rajendra Narayanrao

  公开号：US20100256370A1

  公开（公告）日：2010-10-07

  A process for preparing alfuzosin or a salt thereof comprising: (a) condensing 4-amino-2-chloro-6,7-dimethoxyquinazoline with 3-methylaminopropionitrile in the presence of a polar aprotic solvent selected from the group consisting of diglyme, dimethyl formamide, t-butanol, hexamethylphosphoramide or mixtures thereof to form N-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazol-2-yl)-N-methyl-2-cyanoethylamine (b) hydrogenating the N-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazol-2-yl)-N-methyl-2-cyanoethylamine using a hydrogenating agent under a pressure of less than 10 kg/cm 2 to form N-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazol-2-yl)-N-methylpropylenediamine and optionally converting the N-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazol-2-yl)-N-methylpropylenediamine to an acid addition salt thereof; and (c) converting tetrahydrofuroic acid to an intermediate form and condensing the intermediate form with the N-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazol-2-yl)-N-methylpropylenediamine or with the acid addition salt to yield alfuzosin base, and optionally converting alfuzosin base to a salt of alfuzosin.

  制备奥扎唑星或其盐的方法包括：(a)在极性无水溶剂的存在下，将4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉与3-甲基氨基丙腈缩合，所述极性无水溶剂选自二甘醚、二甲基甲酰胺、叔丁醇、六甲基磷酰胺或其混合物，形成N-(4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉-2-基)-N-甲基-2-氰乙胺；(b)使用氢化剂在小于10千克/平方厘米的压力下氢化N-(4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉-2-基)-N-甲基-2-氰乙胺，形成N-(4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉-2-基)-N-甲基丙二胺，并可选择将N-(4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉-2-基)-N-甲基丙二胺转化为其酸加合盐；(c)将四氢呋喃酸转化为中间体形式，将中间体形式与N-(4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉-2-基)-N-甲基丙二胺或与酸加合盐缩合，得到奥扎唑星原料，可选择将奥扎唑星原料转化为奥扎唑星的盐。
• PREPARATION AND UTILITY OF SUBSTITUTED QUINAZOLINE COMPOUNDS WITH ALPHA-ADRENERGIC BLOCKING EFFECTS
  申请人：GANT Thomas G.

  公开号：US20080039473A1

  公开（公告）日：2008-02-14

  The present disclosure is directed to modulators of alpha-adrenergic receptors and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, the chemical synthesis thereof, and the use of such compounds for the treatment and/or management of hypertension, cardiac failure, prostatitis, and benign prostatic hyperplasia, and any other condition in which it is beneficial to modulate an alpha-adrenergic receptor.

  本公开涉及α-肾上腺素受体的调节剂及其药用盐和前药，其化学合成，以及利用这些化合物治疗和/或管理高血压、心力衰竭、前列腺炎和良性前列腺增生，以及任何其他需要调节α-肾上腺素受体的情况。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF ALFUZOSIN AND SALTS THEREOF
  申请人：Bapat Uday Rajaram

  公开号：US20100174073A1

  公开（公告）日：2010-07-08

  The present invention relates to novel N-[3-[(4-acyl-/aroyl-substituted amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)methylamino]propyl]tetrahydro-2-furancarboxamide derivatives, and a process for the preparation thereof. The novel compounds are useful for preparing alfuzosin or a pharmaceutically acceptable salt thereof in high yield and purity.

  本发明涉及一种新型N-[3-[(4-酰基/芳基取代的氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)甲基]丙基]四氢-2-呋喃羧酰胺衍生物及其制备方法。这些新化合物可用于高产率和纯度制备阿尔福克辛或其药用可接受盐。
• Processes for the Preparation of Alfuzosin
  申请人：Nathani Pankaj Kumar

  公开号：US20090312351A1

  公开（公告）日：2009-12-17

  The invention relates to processes for the preparation of alfuzosin or pharmaceutically acceptable salts thereof in high purity. More particularly, it relates to the preparation of pure crystalline alfuzosin base. The invention also relates to pharmaceutical compositions that include the pure alfuzosin or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及制备高纯度阿福唑辛或其药用可接受盐的过程。更具体地，它涉及制备纯结晶阿福唑辛基础物质。本发明还涉及包括纯阿福唑辛或其药用可接受盐的制药组合物。
• [EN] AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF ALFUZOSIN AND ITS NOVEL POLYMORPH<br/>[FR] PROCÉDÉ AMÉLIORÉ POUR LA PRÉPARATION D'ALFUZOSINE ET DE SON NOUVEAU POLYMORPHE
  申请人：ALEMBIC LTD

  公开号：WO2009007987A1

  公开（公告）日：2009-01-15

  The present invention relates to an improved process for the preparation of Alfuzosin of formula (I). The process involves utilizing intermediate of formula (Ia) wherein S represents acid residue of organic acids like acetic acid, oxalic acid, succinic acid, methane sulfonic acid, p-toluene sulfonic acid and the like. The present invention also relates to novel Amorphous form of Alfuzosin of formula (I).

  本发明涉及一种改进的制备式（I）阿福唑辛的方法。该方法涉及使用式（Ia）的中间体，其中S代表有机酸的酸残基，例如乙酸、草酸、琥珀酸、甲磺酸、对甲苯磺酸等。本发明还涉及一种新型非晶态的式（I）阿福唑辛。