6-chloro-2-naphthylcarboxamide | 99973-48-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 6-chloro-2-naphthylcarboxamide
• 英文别名: 6-chloro-[2]naphthoic acid amide；6-Chlor-[2]naphthoesaeure-amid；6-Chloro-2-naphthamide；6-chloronaphthalene-2-carboxamide
• CAS: 99973-48-5
• 化学式: C₁₁H₈ClNO
• 分子量: 205.644
• InChiKey: YZMKIBCZAOOWRS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  206.5-207 °C
• 沸点：
  432.5±18.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.333±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  43.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-chloro-2-naphthylcarboxamide 在 potassium phosphate 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 硼烷四氢呋喃络合物 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 Ethyl 5-[(6-chloronaphthalen-2-yl)methylamino]-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]triazole-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] GLYCOLATE OXIDASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF DISEASE
  [FR] INHIBITEURS DE GLYCOLATE OXYDASE POUR LE TRAITEMENT D'UNE MALADIE

  摘要：

  本文描述了化合物、制备这种化合物的方法、含有这种化合物的药物组合物和药物，以及使用这种化合物治疗或预防与甘氧酸代谢缺陷相关的疾病或紊乱的方法，例如与甘氧酸氧化酶（GO）或草酸代谢变化相关的疾病或紊乱。这些疾病或紊乱包括与产生过多草酸相关的甘氧酸代谢紊乱，例如原发性高草酸尿症。

  公开号：

  WO2020257487A1
• 作为产物：
  描述：

  6-氯萘-2-羧酸 在 氯化铵 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以80.3 %的产率得到6-chloro-2-naphthylcarboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROAROMATIC RING COMPOUND, METHOD FOR PREPARING SAME, AND USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉ CYCLIQUE HÉTÉROAROMATIQUE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
  [ZH] 杂芳环化合物、其制备方法及用途

  摘要：

  本发明涉及杂芳环化合物、其制备方法及用途。具体而言，本发明涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、多晶型物、溶剂合物、N-氧化物、同位素标记的化合物、代谢物或前药，包含其的药物组合物，其制备方法及其在制备用于预防或治疗KRAS G12D介导的相关疾病的药物中的用途。

  公开号：

  WO2024001839A1

文献信息

• [EN] ARYLCARBOXAMIDES AND USES THEREOF<br/>[FR] ARYLCARBOXAMIDES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：INCEPTION 1 INC

  公开号：WO2017192304A1

  公开（公告）日：2017-11-09

  The present disclosure is directed to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or solvate of the salt thereof. Compounds of formula (I) are inhibitors of NOX4 and are useful in the treatment of fibrotic diseases such as scleroderma; lung disease, such as pulmonary fibrosis including idiopathic pulmonary fibrosis (IPF); heart disease, such as heart failure due to ischaemic heart disease, valvular heart disease and hypertensive heart disease, diabetic cardiomyopathy and hypertension; liver disease, such as cirrhosis of the liver; and kidney disease, such as progressive kidney disease glomerulonephritis and diabetic nephropathy; and eye disease such as diabetic retinopathy; skin or subcutaneous scarring, such as keloids, adhesions, hypertrophic scarring or cosmetic scarring; or as an adjuvant or anti-fibrotic in pancreatic cancer to increase chemotherapeutic drug penetration by reducing the density of the connective tissue stroma.

  本公开涉及的化合物具有以下结构式（I）：或其药学上可接受的盐、溶剂或该盐的溶剂。结构式（I）的化合物是NOX4的抑制剂，可用于治疗纤维化疾病，如硬皮病；肺部疾病，如肺纤维化，包括特发性肺纤维化（IPF）；心脏疾病，如缺血性心脏病、瓣膜性心脏病和高血压性心脏病、糖尿病性心肌病和高血压；肝脏疾病，如肝硬化；肾脏疾病，如进行性肾脏疾病肾小球肾炎和糖尿病肾病；眼部疾病，如糖尿病视网膜病变；皮肤或皮下疤痕，如瘢痕、粘连、肥厚性瘢痕或美容瘢痕；或作为胰腺癌的辅助治疗或抗纤维化剂，通过减少结缔组织基质密度来增加化疗药物的渗透性。
• Glycolate oxidase inhibitors for the treatment of disease
  申请人：BIOMARIN PHARMACEUTICAL INC.

  公开号：US11384055B2

  公开（公告）日：2022-07-12

  Described herein are compounds, methods of making such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments containing such compounds, and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with the enzyme glycolate oxidase (GO). Such diseases or disorders include, for example, disorders of glyoxylate metabolism, including primary hyperoxaluria, that are associated with production of excessive amounts of oxalate.

  本文描述的是化合物、制造此类化合物的方法、含有此类化合物的药物组合物和药剂，以及使用此类化合物治疗或预防与乙醛酸氧化酶（GO）相关的疾病或紊乱的方法。此类疾病或紊乱包括，例如，与产生过量草酸盐有关的乙醛酸代谢紊乱，包括原发性高草酸尿症。
• [EN] GLYCOLATE OXIDASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF DISEASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE GLYCOLATE OXYDASE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES
  申请人：BIOMARIN PHARM INC

  公开号：WO2019133770A3

  公开（公告）日：2019-08-15
• SUBSTITUTED α-DIALKYLAMINOALKYL-1-NAPHTHALENEMETHANOLS. II. 1-HALONAPHTHALENES IN THE FRIEDEL AND CRAFTS REACTION¹
  作者：THOMAS L. JACOBS、S. WINSTEIN、JACK W. RALLS、JOHN H. ROBSON

  DOI：10.1021/jo01171a005

  日期：1946.1
• GLYCOLATE OXIDASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF DISEASE
  申请人：BIOMARIN PHARMACEUTICAL INC.

  公开号：US20210171474A1

  公开（公告）日：2021-06-10

  Described herein are compounds, methods of making such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments containing such compounds, and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with the enzyme glycolate oxidase (GO). Such diseases or disorders include, for example, disorders of glyoxylate metabolism, including primary hyperoxaluria, that are associated with production of excessive amounts of oxalate.