YM-08 | 1427472-76-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻唑类
• 英文名称: YM-08
• 英文别名: (2Z,5E)-3-ethyl-5-(3-methyl-1,3-benzothiazol-2-ylidene)-2-(pyridin-2-ylmethylidene)-1,3-thiazolidin-4-one
• CAS: 1427472-76-1
• 化学式: C₁₉H₁₇N₃OS₂
• 分子量: 367.495
• InChiKey: UYFLAORTCSDPFM-KZEXJOKWSA-N

物化性质

• 沸点：
  510.2±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.379±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  DMSO: 50mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.16
• 拓扑面积：
  87
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-甲硫基苯并噻唑 在 苯甲醚 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 13.0h， 生成 YM-08
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHARMACEUTICAL COMPOUNDS AND USE OF SAME IN CANCER AND TAUOPATHIES
  [FR] COMPOSÉS PHARMACEUTIQUES ET LEUR UTILISATION DANS LE CANCER ET LES TAUOPATHIES

  摘要：

  披露了公式(l)-(V)的化合物：其中取代基如本文所述。进一步披露了通过给予这种化合物治疗或缓解tau聚集、tau病变或癌症的方法。Tau是一种微管结合蛋白，在多种神经退行性疾病中积累，包括额颞叶痴呆和阿尔茨海默病（AD）。异常tau的存在与AD患者和其他涉及tau积累的神经退行性疾病患者的神经元丧失和记忆缺陷相关。

  公开号：

  WO2014134243A1

文献信息

• [EN] METHODS AND COMPOSITIONS FOR TARGETED PROTEIN DEGRADATION<br/>[FR] PROCÉDÉS ET COMPOSITIONS POUR UNE DÉGRADATION DE PROTÉINE CIBLÉE
  申请人：RANOK THERAPEUTICS HANGZHOU CO LTD

  公开号：WO2020207396A1

  公开（公告）日：2020-10-15

  Provided herein are methods and compositions for targeted protein degradation. In one aspect, a protein degradation chimera is provided, comprising: a first moiety that is capable of binding to a chaperone complex component; a second moiety that is capable of binding to a target protein or proteins, wherein the target protein (s) is targeted for degradation; and a tether configured to covalently couple the first moiety and the second moiety.

  本文提供了用于靶向蛋白质降解的方法和组合物。在一个方面，提供了一种蛋白质降解嵌合体，包括：能够结合到辅助蛋白复合物成分的第一部分；能够结合到目标蛋白质的第二部分，其中目标蛋白质被靶向降解；以及用于共价耦合第一部分和第二部分的连接物。
• PHARMACEUTICAL COMPOUNDS AND USE OF SAME IN CANCER AND TAUOPATHIES
  申请人：REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN

  公开号：US20160000770A1

  公开（公告）日：2016-01-07

  Disclosed are compounds of formula (1)-(V): where the substituents are as provided herein. Further disclosed are methods of inhibiting tau aggregation, treating or ameliorating a tauopathy or cancer by administration of such a compound. Tau is a microtubule-binding protein that accumulates in a number of neurodegenerative disorders, including frontotemporal dementia and Alzheimer's disease (AD). The presence of abnormal tau correlates with neuron loss and memory deficits in patients with AD and other neurodegenerative disorders that involve tau accumulation.
• US9642843B2
  申请人：——

  公开号：US9642843B2

  公开（公告）日：2017-05-09
• US9808448B2
  申请人：——

  公开号：US9808448B2

  公开（公告）日：2017-11-07
• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOUNDS AND USE OF SAME IN CANCER AND TAUOPATHIES<br/>[FR] COMPOSÉS PHARMACEUTIQUES ET LEUR UTILISATION DANS LE CANCER ET LES TAUOPATHIES
  申请人：UNIV MICHIGAN

  公开号：WO2014134243A1

  公开（公告）日：2014-09-04

  Disclosed are compounds of formula (l)-(V): where the substituents are as provided herein. Further disclosed are methods of inhibiting tau aggregation, treating or ameliorating a tauopathy or cancer by administration of such a compound. Tau is a microtubule-binding protein that accumulates in a number of neurodegenerative disorders, including frontotemporal dementia and Alzheimer's disease (AD). The presence of abnormal tau correlates with neuron loss and memory deficits in patients with AD and other neurodegenerative disorders that involve tau accumulation.

  披露了公式(l)-(V)的化合物：其中取代基如本文所述。进一步披露了通过给予这种化合物治疗或缓解tau聚集、tau病变或癌症的方法。Tau是一种微管结合蛋白，在多种神经退行性疾病中积累，包括额颞叶痴呆和阿尔茨海默病（AD）。异常tau的存在与AD患者和其他涉及tau积累的神经退行性疾病患者的神经元丧失和记忆缺陷相关。