5-[1-(4-aminophenyl)-4-piperidyl]-2,3-dihydro-1,3,4-oxadiazol-2-one | 1445869-23-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 5-[1-(4-aminophenyl)-4-piperidyl]-2,3-dihydro-1,3,4-oxadiazol-2-one
• 英文别名: 5-(1-(4-aminophenyl)piperidin-4-yl)-1,3,4-oxadiazol-2(3H)-one；5-[1-(4-Aminophenyl)-4-piperidyl]-2,3-dihydro-1,3,4-oxadiazol-2-one；5-[1-(4-aminophenyl)piperidin-4-yl]-3H-1,3,4-oxadiazol-2-one
• CAS: 1445869-23-7
• 化学式: C₁₃H₁₆N₄O₂
• 分子量: 260.296
• InChiKey: YNAAXNQNSNTZIC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.46±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  80
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-[1-(4-aminophenyl)-4-piperidyl]-2,3-dihydro-1,3,4-oxadiazol-2-one 在 sodium cyanoborohydride 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 5-[1-(4-[(5-nitro-2-furyl)methyl]aminophenyl)-4-piperidyl]-2,3-dihydro-1,3,4-oxadiazol-2-one
  参考文献：
  名称：

  Nitrofurfuryl Substituted Phenyl Linked Piperidino-Oxadiazoline Conjugates As Anti-Tubercular Agents And Process For The Preparation Thereof

  摘要：

  本发明提供了一种一般式（A）的硝基呋喃基取代苯基连接哌啶基-噁二唑酮化合物作为抗结核药物；其中 G=一般式（B）；X=H，F；R=H，CH3，C2H5，苄基。

  公开号：

  US20140336388A1
• 作为产物：
  描述：

  4-哌啶甲酸甲酯 在 吡啶 、 tin(II) chloride dihdyrate 、 potassium carbonate 、 一水合肼 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 40.5h， 生成 5-[1-(4-aminophenyl)-4-piperidyl]-2,3-dihydro-1,3,4-oxadiazol-2-one
  参考文献：
  名称：

  Nitrofurfuryl Substituted Phenyl Linked Piperidino-Oxadiazoline Conjugates As Anti-Tubercular Agents And Process For The Preparation Thereof

  摘要：

  本发明提供了一种一般式（A）的硝基呋喃基取代苯基连接哌啶基-噁二唑酮化合物作为抗结核药物；其中 G=一般式（B）；X=H，F；R=H，CH3，C2H5，苄基。

  公开号：

  US20140336388A1

文献信息

• [EN] NITROFURFURYL SUBSTITUTED PHENYL LINKED PIPERIDINO-OXADIAZOLINE CONJUGATES AS ANTI-TUBERCULAR AGENTS AND PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF<br/>[FR] CONJUGUÉS DE PIPÉRIDINO-OXADIAZOLINE LIÉE À UN PHÉNYLE SUBSTITUÉ PAR NITROFURFURYLE EN TANT QU'AGENTS ANTITUBERCULEUX ET PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION DE CEUX-CI
  申请人：COUNCIL SCIENT IND RES

  公开号：WO2013093940A1

  公开（公告）日：2013-06-27

  The present invention provides nitrofurfuryl substituted phenyl linked piperidino-oxadiazolone compounds of general formula (A) as anti-tubercular agents; wherein G= formula (B); X=H, F; R=H, CH3, C2H5, Benzyl.

  本发明提供了一种通式（A）的硝基呋啶基取代苯基连接的哌啶-噁二唑酮化合物，作为抗结核药物；其中G=通式（B）；X=H，F；R=H，CH3，C2H5，苄基。
• Nitrofurfuryl substituted phenyl linked piperidino-oxadiazoline conjugates as anti-tubercular agents and process for the preparation thereof
  申请人：Council Of Scientific & Industrial Research

  公开号：US09108960B2

  公开（公告）日：2015-08-18

  The present invention provides nitrofurfuryl substituted phenyl linked piperidino-oxadiazolone compounds of general formula (A) as anti-tubercular agents; wherein G=formula (B); X═H, F; R═H, CH3, C2H5, Benzyl.

  本发明提供了一种以硝基呋喃基取代的苯基连接的哌啶-噁唑酮化合物，作为抗结核药物，其中G=公式（B）; X=H，F; R=H，CH3，C2H5，苄基。
• N-CYANOMETHYLAMIDES AS INHIBITORS OF JANUS KINASE
  申请人：CADILA HEALTHCARE LIMITED

  公开号：US20160176849A1

  公开（公告）日：2016-06-23

  The present invention relates to compounds of general formula (1) that are inhibitors of Janus Kinase (JAK), a family of tyrosine kinases that are involved in inflammatory conditions, autoimmune diseases, proliferative diseases, allergy, transplant rejection, diseases involving impairment of cartilage turnover, congenital cartilage malformations, and/or diseases associated with hypersecretion of IL6 or interferons. In particular, the compound of the invention inhibits JAK1 and/or JAK2 and/or JAK3 sub families. The present invention also provides methods for the production of the compounds of the invention, pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention, their tautomeric forms, and their pharmaceutically acceptable salts

  本发明涉及通式（1）的化合物，它们是Janus激酶（JAK）的抑制剂，JAK是一类参与炎症病症、自身免疫疾病、增生性疾病、过敏、移植排斥、涉及软骨周转障碍、先天性软骨畸形和/或与IL6或干扰素过度分泌相关的疾病的酪氨酸激酶家族。特别是，本发明的化合物抑制JAK1和/或JAK2和/或JAK3亚家族。本发明还提供制备本发明化合物的方法、包含本发明化合物、它们的互变异构体和它们的药学上可接受的盐的制药组合物。
• EP3030561A1
  申请人：——

  公开号：EP3030561A1

  公开（公告）日：2016-06-15
• METHOD FOR PATIENT SELECTION
  申请人：GE HEALTHCARE LIMITED

  公开号：US20140335022A1

  公开（公告）日：2014-11-13

  The present invention relates to methods useful in the selection of cancer patients suitable for treatment with therapies directed at c-Met. The method employs imaging agents which comprise 18 F-radiolabelled c-Met binding peptides suitable for positron emission tomography (PET) imaging in vivo. Also disclosed are methods of treatment, methods of monitoring therapy directed atc-Met and the use of the imaging agents and peptides in the methods of the invention.