手性和非手性3-甲氧基
萘-2-基
恶唑啉4a,b不能用
有机锂试剂进行3-甲氧基的芳香亲核取代,而是以30-95%的收率得到二氢
萘9和14。二氢
萘9(外消旋)和14(非外消旋)很容易转化为相应的醛15。或者,通过将
格氏试剂串联添加到
亚胺17上以50-65%的收率制备醛15。醛15为3,3,4-三取代的2-四氢
萘酮16的前体。使用
氯甲酸甲酯捕获17f和i-PrMgCl衍生的氮杂烯酸酯,收率为65%,提供了一种通用的合成中间体23,可用于获取具有各种取代方式的4-烷基,3,4-二烷基,3,4-二取代和3,3,4-三取代的2-四氢
萘酮。