1-cyclopentyl-3-ethyl-1H-indazole-6-carbonyl chloride | 204256-28-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 1-cyclopentyl-3-ethyl-1H-indazole-6-carbonyl chloride
• 英文别名: 1-cyclopentyl-3-ethylindazole-6-carbonyl chloride
• CAS: 204256-28-0
• 化学式: C₁₅H₁₇ClN₂O
• 分子量: 276.766
• InChiKey: LQBQDLNKPVZVGB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  418.4±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.31±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  34.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-cyclopentyl-3-ethyl-1H-indazole-6-carbonyl chloride 以1.327 g (85%)的产率得到1-Cyclopentyl-3-ethyl-1H-indazole-6-carboxylic acid (3,5-dichloro-pyridin-4-yl)-amide
  参考文献：
  名称：

  Indazole derivatives and their use as inhibitors of phosphodiesterase (PDE) type IV and the production of tumor necrosis factor (TNF)

  摘要：

  这项发明涉及式(I)的化合物及其药用盐，其中R、R1和R2如本文所定义。该发明还涉及含有该式(I)的化合物的药物组合物，以及使用该化合物或其可接受的盐来抑制磷酸二酯酶(PDE) IV型或在哺乳动物体内产生肿瘤坏死因子(TNF)的方法。该发明还涉及在制备该式(I)的化合物中有用的中间体。

  公开号：

  US06262040B1
• 作为产物：
  描述：

  1-cyclopentyl-3-ethyl-1h-indazole-6-carboxylic acid 在 氯化亚砜 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 以2.16 g (100%)的产率得到1-cyclopentyl-3-ethyl-1H-indazole-6-carbonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  Indazole derivatives and their use as inhibitors of phosphodiesterase (PDE) type IV and the production of tumor necrosis factor (TNF)

  摘要：

  这项发明涉及式(I)的化合物及其药用盐，其中R、R1和R2如本文所定义。该发明还涉及含有该式(I)的化合物的药物组合物，以及使用该化合物或其可接受的盐来抑制磷酸二酯酶(PDE) IV型或在哺乳动物体内产生肿瘤坏死因子(TNF)的方法。该发明还涉及在制备该式(I)的化合物中有用的中间体。

  公开号：

  US06262040B1

文献信息

• INDAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF PHOSPHODIESTERASE (PDE) TYPE IV AND THE PRODUCTION OF TUMOR NECROSIS FACTOR (TNF)
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0931075A1

  公开（公告）日：1999-07-28
• US6262040B1
  申请人：——

  公开号：US6262040B1

  公开（公告）日：2001-07-17
• [EN] INDAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF PHOSPHODIESTERASE (PDE) TYPE IV AND THE PRODUCTION OF TUMOR NECROSIS FACTOR (TNF)<br/>[FR] DERIVES D'INDAZOLE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE PHOSPHODIESTERASE (PDE) DE TYPE IV ET DE LA PRODUCTION DU FACTEUR DE NECROSE DES TUMEURS (TNF)
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：WO1998009961A1

  公开（公告）日：1998-03-12

  (EN) The invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R, R1, and R2, are as defined herein. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing, and methods of using, the compounds of formula (I), or acceptable salts thereof, for the inhibition of phosphodiesterase (PDE) type IV or the production of tumor necrosis factor (TNF) in a mammal. The invention also relates to intermediates that are useful in the preparation of the compounds of formula (I).(FR) L'invention concerne des composés répondant à la formule (I) et à leurs sels pharmaceutiquement acceptables, où R, R1 et R2 sont tels qu'ils sont décrits dans la présente invention. L'invention se rapporte également à des compositions pharmaceutiques comprenant les composés ayant la formule (I), à leurs sels pharmaceutiquement acceptables et aux procédés d'utilisation desdits sels et compositions qui ont pour but d'inhiber la phosphodiestérase (PDE) de type IV ou la production du facteur de nécrose des tumeurs (TNF) chez un mammifère. L'invention concerne également des produits intermédiaires, utiles pour préparer les composés ayant la formule (I).