(E)-6-hydroxy 2-(4-dimethylaminostyryl)benzofuran | 1089681-44-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并呋喃
• 英文名称: (E)-6-hydroxy 2-(4-dimethylaminostyryl)benzofuran
• 英文别名: 2-(4-(Dimethylamino)styryl)benzofuran-6-ol；2-[(E)-2-[4-(dimethylamino)phenyl]ethenyl]-1-benzofuran-6-ol
• CAS: 1089681-44-6
• 化学式: C₁₈H₁₇NO₂
• 分子量: 279.338
• InChiKey: FUSDLQMTJKMFQT-BJMVGYQFSA-N

物化性质

• 沸点：
  367.3±21.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.236±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  36.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-6-hydroxy 2-(4-dimethylaminostyryl)benzofuran 在 盐酸 、 偶氮二甲酸二异丙酯 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醚 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 7.5h， 生成 (E)-6-(2-(3-oxazolidinyl)ethoxy)-2-(4-dimethylaminostyryl)benzofuran hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  AMINOSTYRYLBENZOFURAN DERIVATIVES AS INHIBITORS AGAINST BETA-AMYLOID FIBRIL FORMATION, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SAME

  摘要：

  本发明提供了一种式（I）的氨基芳基呋喃化合物，以及包含该化合物的药物组合物。本发明的药物组合物包括式（I）的化合物，药用可接受的盐，异构体，水合物和溶剂化合物作为活性成分，可用于预防和治疗由β-淀粉样蛋白堆积引起的退行性脑疾病。

  公开号：

  US20150065494A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 6-methoxybenzofuran-2-carboxylate 在 sodium tetrahydroborate 、 potassium carbonate 、 乙硫醇钠 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 6.5h， 生成 (E)-6-hydroxy 2-(4-dimethylaminostyryl)benzofuran
  参考文献：
  名称：

  AMINOSTYRYLBENZOFURAN DERIVATIVES AS INHIBITORS AGAINST BETA-AMYLOID FIBRIL FORMATION, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SAME

  摘要：

  本发明提供了一种式（I）的氨基芳基呋喃化合物，以及包含该化合物的药物组合物。本发明的药物组合物包括式（I）的化合物，药用可接受的盐，异构体，水合物和溶剂化合物作为活性成分，可用于预防和治疗由β-淀粉样蛋白堆积引起的退行性脑疾病。

  公开号：

  US20150065494A1

文献信息

• STYRYLBENZOFURAN DERIVATIVES AS INHIBITORS FOR BETA-AMYLOID FIBRIL FORMATION AND PREPARATION METHOD THEREOF
  申请人：Kim Dong Jin

  公开号：US20110124888A1

  公开（公告）日：2011-05-26

  The present invention relates to a novel compound which efficiently inhibits the formation of beta-amyloid fibrils in the brain to be useful for preventing or treating a degenerative brain disease, a method for preparing same, and a pharmaceutical composition comprising same as an active ingredient.

  本发明涉及一种新型化合物，能够有效抑制大脑中β-淀粉样蛋白纤维的形成，可用于预防或治疗退行性脑疾病，以及制备该化合物的方法和包含其作为活性成分的药物组合物。
• [EN] AMINOSTYRYLBENZOFURAN DERIVATIVES AS INHIBITORS AGAINST BETA-AMYLOID FIBRIL FORMATION, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SAME<br/>[FR] DÉRIVÉS AMINOSTYRYLBENZOFURANES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA FORMATION DE FIBRILLES DE BÊTA-AMYLOÏDE, ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LES CONTENANT
  申请人：KOREA INST SCI & TECH

  公开号：WO2013147568A1

  公开（公告）日：2013-10-03

  The present invention provides an aminostyrylbenzofuran compound of Formula (I), and a pharmaceutical composition comprising same. The pharmaceutical composition of the present invention comprising the compound of Formula (I), a pharmaceutically acceptable salt, an isomer, a hydrate, and a solvate thereof as an active ingredient can be useful for the prevention and treatment of degenerative brain diseases caused by accumulation of beta-amyloid.

  本发明提供了一种式（I）的氨基芳基苯并呋喃化合物，以及包含该化合物的药物组合物。本发明的药物组合物包括式（I）的化合物，药学上可接受的盐，异构体，水合物和溶剂化合物作为活性成分，可用于预防和治疗由β-淀粉样蛋白堆积引起的退行性脑疾病。
• Aminostyrylbenzofuran derivatives as potent inhibitors for Aβ fibril formation
  作者：Ji Hun Byun、HyeYun Kim、YoungSoo Kim、Inhee Mook-Jung、Dong Jin Kim、Won Koo Lee、Kyung Ho Yoo

  DOI：10.1016/j.bmcl.2008.08.111

  日期：2008.10

  The synthesis of a novel series of aminostyrylbenzofuran derivatives 1a-w and their inhibitory activities for A beta fibril formation were described. All the synthesized compounds were evaluated by thioflavin T (ThT) assay and displayed potent inhibitory activities for A beta fibril formation. Among them, compounds 1i and 1q exhibited excellent inhibitory activities (IC(50) = 0.07 and 0.08 mu M, respectively) than those of Curcumin (IC(50) = 0.80 mu M) and IMSB (IC(50) = 8.00 mu M) as reference compounds. Both compounds were selected as promising candidates for further biological evaluation. (C) 2008 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• [EN] STYRYLBENZOFURAN DERIVATIVES AS INHIBITORS FOR BETA-AMYLOID FIBRIL FORMATION AND PREPARATION METHOD THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE STYRYLBENZOFURANE COMME INHIBITEURS DE LA FORMATION DE FIBRILLES D'AMYLOÏDE BÊTA ET LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
  申请人：KOREA INST SCI & TECH

  公开号：WO2009151299A2

  公开（公告）日：2009-12-17

  The present invention relates to a novel compound which efficiently inhibits the formation of beta-amyloid fibrils in the brain to be useful for preventing or treating a degenerative brain disease, a method for preparing same, and a pharmaceutical composition comprising same as an active ingredient.
• AMINOSTYRYLBENZOFURAN DERIVATIVES AS INHIBITORS AGAINST BETA-AMYLOID FIBRIL FORMATION, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SAME
  申请人：KOREA INSTITUTE OF SCIENCE AND TECHNOLOGY

  公开号：US20150065494A1

  公开（公告）日：2015-03-05

  The present invention provides an aminostyrylbenzofuran compound of Formula (I), and a pharmaceutical composition comprising same. The pharmaceutical composition of the present invention comprising the compound of Formula (I), a pharmaceutically acceptable salt, an isomer, a hydrate, and a solvate thereof as an active ingredient can be useful for the prevention and treatment of degenerative brain diseases caused by accumulation of beta-amyloid.

  本发明提供了一种式（I）的氨基芳基呋喃化合物，以及包含该化合物的药物组合物。本发明的药物组合物包括式（I）的化合物，药用可接受的盐，异构体，水合物和溶剂化合物作为活性成分，可用于预防和治疗由β-淀粉样蛋白堆积引起的退行性脑疾病。