2',6'-Dihydroxyacetophenon-oxim | 22233-82-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 英文名称: 2',6'-Dihydroxyacetophenon-oxim
• 英文别名: 1-(2,6-Dihydroxyphenyl)ethanone oxime；2-(N-hydroxy-C-methylcarbonimidoyl)benzene-1,3-diol
• CAS: 22233-82-5
• 化学式: C₈H₉NO₃
• 分子量: 167.164
• InChiKey: SIQUZFBZMJKFMN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  73
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2',6'-Dihydroxyacetophenon-oxim 在 氢氧化钾 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 2-甲基苯并[d]噁唑-4-醇
  参考文献：
  名称：

  异常碱基诱导的2'，6'-二羟基苯乙酮肟转化

  摘要：

  描述了在含氢氧化钾的甲醇水溶液中由2'，6'-二羟基苯乙酮肟形成4-羟基-3-甲基苯并恶唑和/或4-羟基-2-甲基苯并恶唑。

  DOI：

  10.1039/p19730002220
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二羟基苯乙酮 在 盐酸羟胺 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 20.0h， 以81%的产率得到2',6'-Dihydroxyacetophenon-oxim
  参考文献：
  名称：

  选择性兴奋性氨基酸转运蛋白亚型1（EAAT1）抑制剂UCPH-102的生物利用度研究和体外分析

  摘要：

  尽管选择性兴奋性氨基酸转运蛋白亚型1（EAAT1）抑制剂UCPH-101已成为EAAT研究领域中体外和离体研究的标准药理工具化合物，但它无法穿透血脑屏障，因此不适合用于体内研究。在本研究中，口服（PO）给药（40毫克千克-1大鼠密切相关的类似物UCPH-102的），得到的10.5和6.67μ各自血浆和脑浓度米，1个小时后。设计并合成了三个类似物系列以改善UCPH-102的生物利用度，但在这方面均未显示出实质性的改善。体外的UCPH-102（10μ分析米）在放射性配体结合试验中针对51个中枢神经系统靶标，强烈表明该化合物对EAAT1具有完全选择性。最后，在啮齿动物运动模型中，口服UCPH-102（20 mg kg -1）不会引起急性作用或行为的任何可见变化。

  DOI：

  10.1002/cmdc.201500527

文献信息

• HYDANTOIN DERIVATIVES USEFUL AS KV3 INHIBITORS
  申请人：Alvaro Giuseppe

  公开号：US20130267510A1

  公开（公告）日：2013-10-10

  The invention provides compounds of formula (I): Said compounds being inhibitors of Kv3 channels and of use in the prophylaxis or treatment of related disorders.

  该发明提供了化合物的公式(I)：所述化合物是Kv3通道的抑制剂，可用于预防或治疗相关疾病。
• [EN] HYDANTOIN DERIVATIVES USEFUL AS KV3 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'HYDANTOÏNE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KV3
  申请人：AUTIFONY THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2012076877A1

  公开（公告）日：2012-06-14

  The invention provides compounds of formula (I): Said compounds being inhibitors of Kv3 channels and of use in the prophylaxis or treatment of related disorders.

  该发明提供了化合物的公式(I)：所述化合物是Kv3通道的抑制剂，可用于预防或治疗相关疾病。
• Hydantoin derivatives useful as Kv3 inhibitors
  申请人：Alvaro Giuseppe

  公开号：US09346790B2

  公开（公告）日：2016-05-24

  The invention provides compounds of formula (I): Said compounds being inhibitors of Kv3 channels and of use in the prophylaxis or treatment of related disorders.

  本发明提供了式(I)的化合物：所述化合物是Kv3通道的抑制剂，用于预防或治疗相关疾病。