5-(4-methoxyphenyl)-N-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine | 1202483-45-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 5-(4-methoxyphenyl)-N-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine
• 英文别名: 5-(4-Methoxyphenyl)-N-[4-(4-Methylpiperazin-1-Yl)phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-A]pyridin-2-Amine；5-(4-methoxyphenyl)-N-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine
• CAS: 1202483-45-1
• 化学式: C₂₄H₂₆N₆O
• 分子量: 414.51
• InChiKey: DPVQBIWIVWTDRV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.26±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  57.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-(4-methoxyphenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 对甲苯磺酸 、 potassium iodide 、 sodium t-butanolate 、 sodium nitrite 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 生成 5-(4-methoxyphenyl)-N-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  2-氨基-[1,2,4]三唑并[1,5- a ]吡啶作为JAK2抑制剂

  摘要：

  最初从高通量筛选中鉴定出的一系列配体有效的2-氨基-[1,2,4]三唑并[1,5- a ]吡啶已发展为在小鼠异种移植模型中具有药效学活性的JAK2抑制剂。披露。 下载：下载全图

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2013.06.008

文献信息

• [EN] TRIAZOLOPYRIDINE JAK INHIBITOR COMPOUNDS AND METHODS<br/>[FR] COMPOSÉS TRIAZOLOPYRIDINE INHIBITEURS DE JAK KINASE ET PROCÉDÉS
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2009155565A1

  公开（公告）日：2009-12-23

  A compound of Formula I, enantiomers, diasteriomers, tautomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are defined herein, are useful as JAK kinase inhibitors. A pharmaceutical composition that includes a compound of Formula I and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of treating or lessening the severity of a disease or condition responsive to the inhibition of JAK kinase activity in a patient are disclosed.

  公式I的化合物、对映体、二对映异构体、互变异构体或其药用可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4和R5在此处定义，可用作JAK激酶抑制剂。公开了包含公式I的化合物和药用可接受的载体、辅料或载体的药物组合物，以及治疗或减轻患者对JAK激酶活性抑制响应的疾病或病情的方法。
• TRIAZOLOPYRIDINE JAK INHIBITOR COMPOUNDS AND METHODS
  申请人：ZHU Bing-Yan

  公开号：US20100035875A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  A compound of Formula I, enantiomers, diasteriomers, tautomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are defined herein, are useful as JAK kinase inhibitors. A pharmaceutical composition that includes a compound of Formula I and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of treating or lessening the severity of a disease or condition responsive to the inhibition of JAK kinase activity in a patient are disclosed.

  公式I的化合物、对映异构体、二对映异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4和R5在此定义，可用作JAK激酶抑制剂。还公开了一种包括公式I的化合物和药学上可接受的载体、佐剂或载体的制药组合物，以及治疗或减轻患者对JAK激酶活性抑制有反应的疾病或病情的方法。
• Triazolopyridine JAK inhibitor compounds and methods
  申请人：Zhu Bing-Yan

  公开号：US08889673B2

  公开（公告）日：2014-11-18

  A compound of Formula I, enantiomers, diasteriomers, tautomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are defined herein, are useful as JAK kinase inhibitors. A pharmaceutical composition that includes a compound of Formula I and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of treating or lessening the severity of a disease or condition responsive to the inhibition of JAK kinase activity in a patient are disclosed.

  公式I的化合物、对映异构体、顺反异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4和R5的定义如本文所述，可用作JAK激酶抑制剂。本发明还涉及一种包括公式I化合物和药学上可接受的载体、辅料或载体的制药组合物，以及治疗或减轻患有对JAK激酶活性抑制敏感的疾病或病情的方法。
• US8889673B2
  申请人：——

  公开号：US8889673B2

  公开（公告）日：2014-11-18
• 2-Amino-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridines as JAK2 inhibitors
  作者：Michael Siu、Richard Pastor、Wendy Liu、Kathy Barrett、Megan Berry、Wade S. Blair、Christine Chang、Jacob Z. Chen、Charles Eigenbrot、Nico Ghilardi、Paul Gibbons、Haiying He、Christopher A. Hurley、Jane R. Kenny、S. Cyrus Khojasteh、Hoa Le、Leslie Lee、Joseph P. Lyssikatos、Steve Magnuson、Rebecca Pulk、Vickie Tsui、Mark Ultsch、Yisong Xiao、Bing-yan Zhu、Deepak Sampath

  DOI：10.1016/j.bmcl.2013.06.008

  日期：2013.9

  The advancement of a series of ligand efficient 2-amino-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridines, initially identified from high-throughput screening, to a JAK2 inhibitor with pharmacodynamic activity in a mouse xenograft model is disclosed. Download : Download full-size image

  最初从高通量筛选中鉴定出的一系列配体有效的2-氨基-[1,2,4]三唑并[1,5- a ]吡啶已发展为在小鼠异种移植模型中具有药效学活性的JAK2抑制剂。披露。 下载：下载全图