5-[¹⁸F]fluoro-1-pentyne | 912359-49-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 乙炔化物
• 英文名称: 5-[¹⁸F]fluoro-1-pentyne
• 英文别名: ¹⁸F-fluoropentyne；5-(18F)fluoranylpent-1-yne
• CAS: 912359-49-0
• 化学式: C₅H₇F
• 分子量: 85.1106
• InChiKey: MXYUEMWMHJSSSJ-KWCOIAHCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  6
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  0
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-[¹⁸F]fluoro-1-pentyne 、 1-叠氮-1-脱氧-β-D-吡喃半乳糖苷 在 copper(ll) sulfate pentahydrate 、 sodium ascorbate 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.33h， 以10%的产率得到4-(2-[¹⁸F]fluoropropyl)-1-β-D-galactopyranosyl-1,2,3-triazole
  参考文献：
  名称：

  氟18标记的半乳糖衍生物[18F] FPGal的放射合成和生物学评估，用于对肝脏脱唾液酸糖蛋白受体进行成像。

  摘要：

  脱唾液酸糖蛋白受体（ASGPR）在肝细胞表面大量表达，可识别并内吞具有半乳糖基和N-乙酰基半乳糖胺基团的糖蛋白。鉴于其肝脏分布，正电子显像剂可以靶向去唾液酸糖蛋白受体，以使用PET显像研究肝功能。在这项研究中，正电子显像剂[18F] FPGal被设计为特异性靶向肝去唾液酸糖蛋白受体，并在体外和体内模型中评估了其有效性。[18F] FPGal的放射合成需要50分钟，从[18F]氟化物得到的[18F] FPGal的总放射化学产率为10％（校正的放射化学产率）。HepG2细胞中[18F] FPGal对ASGPR的Kd为1.99±0.05 mM。在与HepG2细胞孵育30分钟内观察到的摄取值为0.55％，可能会被200 mM d（+）-半乳糖（<0.1％）阻断。体内生物分布分析表明，正常小鼠中[18F] FPGal在30分钟时的肝蓄积为4.47±0.96％ID / g，而肝纤维化小鼠为1.33±0

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2020.127187
• 作为产物：
  描述：

  戊-4-炔基对甲苯磺酸酯 在 kryptofix 222 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 0.05h， 生成 5-[¹⁸F]fluoro-1-pentyne
  参考文献：
  名称：

  Caspase-3探针用于PET成像对凋亡细胞对抗癌治疗的反应。

  摘要：

  凋亡是涉及正常生物发育和体内平衡的高度调控的过程。在抗癌疗法的背景下，还对凋亡进行了深入研究，以试图诱导癌细胞中的细胞死亡。在凋亡过程中，胱天蛋白酶的活化是已知的关键事件。特别地，活性caspase-3和-7是几种凋亡途径中的常见效应子，因此效应子caspase激活可能是用于评估抗癌治疗反应的有前途的生物标志物。体内细胞凋亡的定量成像可以提供早期的治疗效果评估，也可以用于药物开发中以评估新型治疗的功效以及潜在的毒性。正电子发射断层扫描（PET）是一种高度敏感的分子成像方式，可通过使用放射性标记的探针对生物过程（例如凋亡）进行无创的体内成像。在这里，我们描述了开发和评估氟18标记的caspase-3活性为基础的探针（ABP），用于PET凋亡成像。通过筛选包含不同亲电子弹头基团的氟19标记的DEVD肽小文库来选择ABP。鉴定出对caspase-3具有低纳摩尔摩尔亲和力的酰氧基甲基酮，并用氟18

  DOI：

  10.1039/c9ob00657e

文献信息

• [EN] NOVEL IMAGING AGENTS FOR DETECTING NEUROLOGICAL DYSFUNCTION<br/>[FR] NOUVEAUX AGENTS D'IMAGERIE POUR LA DÉTECTION D'UNE DYSFONCTION NEUROLOGIQUE
  申请人：SIEMENS MEDICAL SOLUTIONS

  公开号：WO2009102498A1

  公开（公告）日：2009-08-20

  Disclosed here in are compounds and methods of diagnosing Alzheimer's Disease or a predisposition thereto in a mammal, the method comprising administering to the mammal a diagnostically effective amount of a radiolabeled compound, wherein the compound is selected from the group consisting of radiolabeled flavones, coumarins, carbazoles, quinolinones, chromenones, imidazoles and triazoles derivatives, allowing the compound to distribute into the brain tissue, and imaging the brain tissue, wherein an increase in binding of the compound to the brain tissue compared to a normal control level of binding indicates that the mammal is suffering from or is at risk of developing Alzheimer's Disease

  本文披露了一种在哺乳动物中诊断阿尔茨海默病或其易感性的化合物和方法，该方法包括向哺乳动物投与一种放射标记化合物的诊断有效量，所述化合物选自放射标记黄酮类、香豆素类、咔唑类、喹诺酮类、色酮类、咪唑类和三唑类衍生物组成的群体，使化合物分布到脑组织中，并对脑组织进行成像，其中与正常控制水平的结合相比，化合物对脑组织的结合增加表明哺乳动物患有或有发展阿尔茨海默病的风险
• Substrate based PET imaging agents
  申请人：Siemens Medical Solutions USA, Inc.

  公开号：US10821196B2

  公开（公告）日：2020-11-03

  The present application is directed to radiolabeled imaging agents comprising a radiolabel, and a substrate, pharmaceutical compositions comprising radiolabeled imaging agents, and methods of using the radiolabeled imaging agents. The present application is further directed to methods of preparing the radiolabeled imaging agent. Such imaging agents can used in imaging studies, such as Positron Emitting Tomography (PET) or Single Photon Emission Computed Tomography (SPECT).

  本申请涉及包含放射性标记、底物的放射性标记成像剂，包含放射性标记成像剂的药物组合物，以及使用放射性标记成像剂的方法。本申请还涉及制备放射性标记成像剂的方法。这种成像剂可用于成像研究，如正电子发射断层扫描（PET）或单光子发射计算机断层扫描（SPECT）。
• Click chemistry-derived cyclic peptidomimetics as integrin markers
  申请人：Kolb Hartmuth C.

  公开号：US20080213175A1

  公开（公告）日：2008-09-04

  The present application is directed to radiolabeled cyclic peptidomimetics, pharmaceutical compositions comprising radiolabeled cyclic peptidomimetics, and methods of using the radiolabeled cyclic peptidomimetics. Such peptidomimetics can be used in imaging studies, such as Positron Emitting Tomography (PET) or Single Photon Emission Computed Tomography (SPECT).

  本申请涉及放射性标记的环状肽类似物，包括放射性标记的环状肽类似物的药物组合物，以及使用这些放射性标记的环状肽类似物的方法。这些肽类似物可用于影像研究，如正电子发射断层扫描（PET）或单光子发射计算机断层扫描（SPECT）。
• System, Device and Method for Preparing Tracers and Transferring Materials During Radiosynthesis
  申请人：Gangadharmath Umesh B.

  公开号：US20120283490A1

  公开（公告）日：2012-11-08

  A system, apparatus, and method for transferring chemical solutions and synthesizing a tracer. For transferring chemical solutions, the system comprises a primary container; a secondary container; a first line in communication with the primary container and the secondary container. The first line facilitates the flow of gas and/or liquid between the primary container and the secondary container. A valve located upstream of the secondary container and downstream of the primary container regulates flow within the first line; a second line in communication with the secondary container. For synthesizing a tracer, the system includes a source of a solution having a radionuclide. A first container has a tracer precursor and is in communication with the source of solution.

  一种用于转移化学溶液和合成示踪剂的系统、装置和方法。用于转移化学溶液的系统包括一个主容器；一个次级容器；与主容器和次级容器通信的第一管道。第一管道促进气体和/或液体在主容器和次级容器之间的流动。位于次级容器上游和主容器下游的阀门调节第一管道内的流动；与次级容器通信的第二管道。用于合成示踪剂，系统包括一个具有放射性核素的溶液源。第一个容器具有示踪剂前体，并与溶液源通信。
• 一种靶向ASGPR的正电子显像剂及其制备方法和应用
  申请人：南方医科大学南方医院

  公开号：CN109369755B

  公开（公告）日：2022-03-04

  本发明公开了一种靶向ASGPR的正电子显像剂及其制备方法和应用。本发明的正电子显像剂能够特异性靶向ASGPR表达高的HepG2、A549、MDA‑MB‑231、MCF‑7等肿瘤，与表达在肿瘤细胞中的ASGPR的亲和力强，显像效果好，作为潜在的受体显像剂为PET/CT的临床诊断提供了新的途径。